INTERACCIONES ANTIRETROVIRALES
Fármaco administrado concomitantemente Efecto sobre la concentración plasmática de lopinavir o del fármaco Comentarios  
Fármacos antivirales frente al HIV-1
Inhibidor de la proteasa: fosamprenavir/ritonavir ↓ amprenavir
↓ lopinavir
Se ha observado un aumento de las reacciones adversas cuando se coadministran estos fármacos. No se han determinado los ajustes de dosis necesarios para un administración segura
Inhibidor de la proteasa: indinavir ↑ indinavir Reducir la dosis de indinavir a 600 mg dos veces al día cuando se administra con 400/100 mg de la combinación lopinavir + ritonavir
Inhibidor de la proteasa: nelfinavir

↑ nelfinavir
↑ metabolito M8 del nelfinavir
↓ lopinavir

Aumentar la dosis de la combinación lopinavir + ritonavir a 533/133 y reducir la dosis de nelfinavir a 1000 mg dos veces al día. La combinación lopinavir + ritonavir no se debe administrar una vez al día en combinación con nelfinavir
Inhibidor de la proteasa: ritonavir lopinavir Se desconocen la eficacia y seguridad de dosis adicionales de ritonavir sobre la combinación fija combinación lopinavir + ritonavir
Inhibidor de la proteasa: saquinavir saquinavir La dosis de 1000 mg de saquinavir dos veces al día cuando se coadministra con la combinación fija lopinavir + ritonavir dos veces al día es la adecuada
Inhibidor de la proteasa: tipranavir ↓ lopinavir La combinación fija lopinavir + ritonavir no se debe administrar con tipranavir (500 mg dos veces al día) con ritomavir (200 mg dos veces al día)
Antagonista del CCR5 : maraviroc maraviroc La administración concomitante de maraviroc con la combinación fija lopinavir + ritonavir aumenta los niveles plasmáticos de maraviroc. Las dosis adecuadas de maraviroc son 150 mg dos veces al día
Inhibidores no-nucleósidos de la transcriptasa reversa: efivarenz, nevirapina ↓ lopinavir Se recomienda un aumento de la dosis de la combinación fija lopinavir + ritonavir hasta 533/133 mg dos veces al día
Inhibidores no-nucleósidos de la transcriptasa reversa: delavirdina ↓ lopinavir No se han establecido las dosis adecuadas de combinación fija lopinavir + ritonavir administrada concomitantemente con delavirdina
Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa reversa: didanosina La didanosis se debe administrar con el estómago vacío (una hora antes o dos horas despues de la combinación fija lopinavir + ritonavir)
Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa reversa: tenofovir ↑ tenofovir La combinación fija lopinavir + ritonavir aumenta las concentraciones de tenofovir concentrations. Se desconoce el mecanismo de esta interacción
Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa reversa: abacavir , zidovudina abacavir
zidovudina
La combinación fija lopinavir + ritonavir induce la glucuronidación y reduce las concentraciones plasmáticas de zidovudina y abacavir

Otros fármacos

Antiarritmicos: amiodarona , bepridil , lidocaina , quinidina ↑ anti-arritmicos

La combinación fija lopinavir + ritonavir aumenta las concentraciones plasmáticas de muchos anti-arrítmicos. Se recomienda precaución y la monitorización de los niveles plasmáticos de los anti-arrítmicos

Antitumorales: vincristina , vinblastina , desatinib , nilotinib ↑ antitumorales Las concentraciones de estos fármacos pueden aumentar cuando se administran con la combinación fija lopinavir + ritonavir con el correspondiente aumento de los efectos secundarios. En el caso de la vincristina y vinblastina debe considerarse la suspensiòn temporal del régimen antiviral. En el caso del dasatinib y nilotinib puede ser necesaria la reducción de la dosis de estos fármacos.
Anticoagulantes: warfarina , rivaroxaban ↑ rivaroxaban Las concentrationes de warfarina pueden ser afectadas. Se debe monitorizar la INR.
Evitar la administración concomitante de rivaroxaban y de la combinación fija lopinavir + ritonavir. Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de rivaroxaban con riesgo de hemorragias.
Anticonvulsivos: carbamazepina fenobarbital , fenitoina ↓ lopinavir
↓ fenitoína
La combinación fija lopinavir + ritonavir puede ser menos eficaz debido a una disminución de las concentraciones plasmáticas de lopinavir. La combinación fija lopinavir + ritonavir no debe administrarse con carbamazepina, fenobarbital, o fenitoina.
La co-administración con fenitína de la combinación fija lopinavir + ritonavir
n, puede reducir las concentraciones plasmáticas de fenitoína. Se recomienda monitorizar las concencentraciones plasmáticas de fenitoína
Anticonvulsivos: lamotrigina , valproate ↓ lamotrigina
↓ valproato
La co-administración de la combinación de lopinavir + ritonavir con lamotrigina o valproato puede reducir la exposición a los anticonvulsivos. Puede ser necesario un aumento de la dosis de estos fármacos.
Antidepresivo: bupropion ↓ bupropion
↓ hidroxibupropion
La co-administración de la combinación de lopinavir + ritonavir con bupropion puede reducir los niveles plasmáticos tanto del bupropion como de su metabolito activo (hidroxibupropion).
Antidepresivo: trazodona ↑ trazodona La co-administración de la combinación de lopinavir + ritonavir con trazodona puede aumentar las concentraciones de trazodona. Se han observado reacciones adversas con la co-administración de trazodona y ritonavir (nausea, mareos, hipotensión y síncope)
Antipsicóticos/ Neurolépticos
Pimozida
pimozida Aumento de las concentraciones plasmáticas de pimozida. Por lo tanto, aumenta el riesgo de alteraciones hematológicas graves, u otros efectos adversos graves debidos a este agente.  
quetiapina ↑ quetiapina Aumento de las concentraciones plasmáticas de quetiapina, lo que puede inducir al coma. La administración concomitante de quetiapina está contraindicado  
Antibiotico: claritromicina ↑ claritromicina

En la insuficiencia renal, se deben realizar los siguientes ajustes de la dosis:
- CLCR 30 to 60 mL/ min la dosis de claritromicina se debe reducir en un 50%.
- CLCR < 30 mL/ min la dosis de claritromicina se debe reducir en un 70%
No son recesarios ajustes de la dosis en caso de función renal normal

 
Antituberculosos: rifabutina ↑ rifabutina Se recomienda una reducción de la dosis de trifabutina del 75% de la dosis usual de 300 mg/día. (es decir una dosis máxima de 150 mg tres veces por semana)  
Antituberculosos: rifampicina ↓ lopinavir Puede conducir a la pérdida de la respuesta virológica y a una posible resistencia a la combinación de lopinavir + ritonavir y a otros retrovirales.  
Antifúngicos: ketoconazol , itraconazol , voriconazol ↑ ketoconazol
↑ itraconazol
↓ voriconazol
No se recomiendan altas dosis de ketoconazol (> 200 mg /día) o de itraconazol (>200 mg/día). La co-administración del voriconazol con la combinación de lopinavir + ritonavir no ha sido estudiada  
Alcaloides ergotamínicos: dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina ↑ dihidroergotamina,
↑ ergonovina,
↑ ergotamina,
↑ metilergonovina
Se produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de los derivados ergotamínicos que conduce a toxicidad ergotamínica aguda, incluyendo vasoespasmo e isquemia.  
Antigotosos: colchicina ↑ colchicina

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática no debe ser tratados con y colchicina. Los ataques de gota en pacientes bajo la combinación de lopinavir + ritonavir
se tratarán con:
0.6 mg (1 comprimido ) x 1 dosis, seguido de 0.3 mg (medio comprimido) 1 hora más tarde. La dosis no se debe repetir hasta después de 3 días

 
Antiparasitario: atovaquona ↓ atovaquona Pueden ser necesarias aumentar las dosis de atovaquona.  
Benzodiazepinas: midazolam triazolam ↑ midazolam El midazolam es extensamente metabolizado por la CYP3A4. Son de esperar aumentos en la concentración de midazolam después de su administración oral en comparación con su administración parenteral. La combinación de lopinavir + ritonavir no debe administrarse con el midazolam oral  
Contraceptivos: etinilestradiol etinilestradiol Debido a que la combinación de lopinavir + ritonavir puede alterar las concentraciones de los anticonceptivos orales, se recomiendan métodos alternativos de contracepción  
Corticosteroides sistémicos (budesonida , dexametasona , triamcinolona ) lopinavir
glucocorticoides

Utilizar con precaución. La combinación de lopinavir + ritonavir puede ser menos efectiva debido a la disminución de los niveles plasmátivos de lopinovir. Pueden aumentar los efectos secundarios sistémicos de los corticoides

 
Esterpoides inhalados o intranasales (fluticasona , budesonida) fluticasona
budesonida
El uso concomitante de la combinación de lopinavir + ritonavir con fluticasona u otros glucocorticoides que son metabolizados por la CYP3A no se recomienda debido al posible aumento de las concentraciones de los corticoides  
Antihistamínicos: Astemizol, terfenadina astemizol
terfenadina
Aumento de las concentraciones plasmáticas de astemizol y terfenadina. Por lo tanto, aumenta el riesgo de arritmias graves debidas a estos agentes  
Antagonistas del calcio tipo dihidropiridina (amlodipina , nifedipina , felodipina dihidropiridinas Se recomienda precaución y monitorización de la presión arterial  
Antagonistas del receptor de endotelina: bosentan bosentan

En los pacientes que hayan recibido la combinación de lopinavir + ritonavir durante por lo menos 10 días, las dosis iniciales de bosentan deben ser de 62.5 mg una vez al día o cada dos días. En los pacientes tratados con bosentan que comiencen un tratamiento con la combinación de lopinavir + ritonavir, discontinuar el bosentan durante al menos 36 horas. Pasados 10 días, reanudar el tratamiento con bosentan 62.5 mg/día

 
Inhibidores de la proteasa del HIV: lopinavir , boceprevir ↓ lopinavir
↓ boceprevir
↓ ritonavir
No se recomienda la administración concomitante de la combinación de lopinavir + ritonavir con boceprevir.  
Inhibidores de la proteasa del HCV: telaprevir telaprevir No se recomienda la administración concomitante de la combinación de lopinavir + ritonavir con
telaprevir: se reduce la exposición al telaprevir
 
HMG-CoA Reductase Inhibitors: atorvastatina , rosuvastatina

atorvastatina
rosuvastatina

Utilizar la atorvastatina con precaución a la menor dosis posible. No exceder la dosis de rosuvastatiba de 10 mg/día  
Inmunosupresores: p.e. ciclosporina , tacrolimus , sirolimus inmunosupresores Se recomienda la monitorización de las concentraciones de los inmunosupresores cuando se coadministran con la combinación de lopinavir + ritonavir  
Agonistas beta-adrenérgicos: salmeterol salmeterol La administración concomitante de salmeterol y de la combinación de lopinavir + ritonavir no debe ser empleada. Puede aumentar el riesgo de efectos secundarios asociados al salmeterol.  
Analgésicos narcóticos: metadona , fentanilo ↓ metadona
fentanilo

Las dosis de metadona pueden necesitar ser aumentadas cuando se co-administran con la combinación de lopinavir + ritonavir. Las concentraciones de fentanilo aumentan con el correspondiente riesgo de depresión respiratoria

 
Inhibidores de la PDE5: avanafilo , sildenafilo , tadalafilo , vardenafilo avanafilo
sildenafilo
tadalafilo
vardenafilo

La co-administración de la combinación de lopinavir + ritonavir con avanafilo, sildenafilo, tadanafilo o vardenafilo puede aumentar sustancialmente las concentraciones de estos fármacos. Se recomienda no sobrepasar las siguientes dosis: Sildenafilo: 25 mg cada 48 horas; Tadalafilo: 10 mg cada 72 horas
Vardenafilo: 2.5 mg cada 72 horas

 
Antagonistas a-adrenérgicos: alfuzosina ↑ alfuzosina El aumento de las concentraciones plasmáticas de alfuzosina puede conducir a una hipotensión grave. La administración concomitante con alfuzosina está contraindicada  
Hipérico ↓ Hypericum perforatum La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede disminuir las concentraciones plasmáticas y los efectos clínicos de lopinavir y ritonavir  

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