DESCRIPCION
La
cefalexina es un antibiótico oral de la primera generación
de cefalosporinas con excelente actividad contra la mayoría de
bacterias gram-positivas. La cefalexina se utiliza principalmente
en el tratamiento de la otitis media y las infecciones de las vías
respiratorias (por ejemplo, faringitis, amigdalitis, neumonía
lobar) causadas por estafilococos susceptibles, Streptococcus pneumoniae,
estreptococos del grupo A y beta-hemolíticos.
Mecanismo
de acción: La cefalexina, un antibiótico beta-lactámicos
como las penicilinas, es principalmente bactericida. Inhibe la
tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de
unión a penicilina (PBP específicas) que se encuentran
dentro de la pared celular bacteriana. Estas proteínas de
unión a penicilinas son responsables de varios pasos en la síntesis
de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos
a varios miles de moléculas por célula bacteriana. Esta
proteínas de unión a penicilinas varian entre diferentes
especies bacterianas, y por lo tanto, la actividad intrínisica
de la cefalexina, así como la de las otras cefalosporinas y penicilinas
contra un organismo particular depende de su capacidad para acceder
a y fijarse a la PBPs. Como todos los antibióticos beta-lactámicos,
la capacidad de cefalexina para interferir con la síntesis de
la pared celular mediada por las PBPs, en última instancia conduce
a la lisis celular. Esta lisis está producida por enzimas
autolíticos bacteriano presentes en la pared celular (es decir,
autolisinas).
Por
regla general, las cefalosporinas de primera generación son más
activos contra los organismos gram-positivos que las cefalosporinas
de segunda y tercera generación, pero tienen relativamente poca
actividad contra especies gram-negativas. Entre los gérmenes
gram-positivos se incluyen estafilococos productores o no de penicilinasa
(por ejemplo, S. aureus) y estreptococos (excepto los enterococos). Su
espectro frente a bacterias gram-negativas se limita a E. coli, Klebsiella
y Proteus mirabilis.
La
cefalexina no se recomienda para las infecciones de los tejidos blandos
causadas por bacterias gram-negativas debido a las mínimas concentraciones
inhibitorias relativamente altas necesarias para estos organismos y
a los niveles séricos relativamente bajos obtenidos con cefalexina.
Farmacocinética:
La cefalexina se administra por vía oral ya sea como cefalexina
o cefalexina clorhidrato, ambas en forma de monohidratos. Ambas sales
son estable frente a los ácidos, se absorben rápidamente
en el tracto gastrointestinal, y presentan unos parámetros farmacocinéticos
similares. A pesar de cefalexina monohidrato debe ser convertida
al clorhidrato en el estómago antes de la absorción en
el intestino delgado, el grado de absorción para la base de cefalexina
(monohidrato) y y el clorhidrato son similares.
Después
de una dosis oral de 250 mg o 500 de la cefalexina, las concentraciones
séricas máximas de 9 o 15-18 ug / ml, respectivamente,
se logran en la primera 1 hora, disminuyendo a 1,6 o 3,4 ug/ml, respectivamente
a las 3 horas después de la dosis. Los niveles séricos
máximos son ligeramente inferiores y se conseguirán más
lentamente si el medicamento se toma con alimentos, pero la dosis total
absorbida no se ve afectada. Aproximadamente el 5-15% del fármaco
circulante está unida a proteínas.
La
cefalexina se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos
corporales, pero no alcanza niveles terapéuticos en el LCR. Atraviesa
la placenta.
El
fármaco se excreta ampliamente y sin cambios en la orina a través
de filtración glomerular y secreción tubular, lo que conduce
a altas concentraciones urinarias. Un pequeño porcentaje
se excreta en la leche
La
semi-vida de eliminación es de aproximadamente 1 hora en pacientes
con función renal normal. Esta semi-vida de eliminación
aumenta hasta 7,5 a 14 horas en pacientes con enfermedad renal en etapa
terminal.
INDICACIONES
Y POSOLOGIA
Infecciones
por gérmenes sensibles
La
cefalexina está indicada en el tratamiento de las siguientes
infecciones debidas a cepas sensibles de los microorganismos que se
indican:
- Infecciones
del tracto respiratorio causadas por D. peumoniae y estreptococos
beta-hemolíticos del grupo A;
- Otitis
media debida a D. pneumoniae, H. influenzae, estafilocecos,
estreptococos y N. catarrhalis.
- Infecciones
dentales debidas a estafilococos y/o estreptococos.
- Infecciones
de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.
- Infecciones
del tracto urinario, incluida prostatitis aguda, causadas por E.
coli, Pr. mirabilis y Klebsiella sp.
Los
siguientes organismos se consideran en general como susceptibles a la
cefalexina in vitro: Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus
epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos
del grupo A beta-hemolíticos), Streptococcus agalactiae
(estreptococos del grupo B); Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo);
Moraxella catarrhalis.
Administración
oral:
-
Adultos y adolescentes: 250-500 mg PO cada 6 horas. Las infecciones
severas pueden requerir dosis más altas (por ejemplo, 0,5 a
1 g PO cada 6 horas). La dosis máxima es de 4 g / día.
- Niños:
25 a 100 mg / kg / día PO en dosis divididas cada 6 horas. La
dosis máxima es de 4 g/día.
Para
el tratamiento de la faringitis estreptocócica o infecciones
de piel y tejidos blandos debidas a microorganismos bacterianos susceptibles:
Administración
oral:
- Adultos
y adolescentes: La dosis recomendada es de 500 mg por vía oral
cada 12 horas.
- Niños:
La dosis recomendada es de 25-50 mg / kg / día PO en dosis
divididas cada 12 horas.
Para
el tratamiento de la infección urinaria no complicada (UTI),
incluyendo la cistitis no complicada debido a los organismos bacterianos
susceptibles:
NOTA:
La cistitis se debe tratar durante 7-14 días. Infecciones
por Streptococcus pyogenes deben ser tratados por un mínimo de
10 días.
Administración
oral:
-
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 500 mg por vía
oral cada 12 horas.
Para
el tratamiento de la otitis media:
Administración
oral:
- Niños:
La dosis recomendada es de 75-100 mg / kg / día PO divididos
en 4 tomas.
Para
la profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes de riesgo que
se sometan a procedimientos dentales, de vías respiratorias orales
o esofágicas y que son alérgicos a la amoxicilina, la
ampicilina y la penicilina:
NOTA:
No usar cefalosporinas en pacientes con reacciones de hipersensibilidad
de tipo inmediato a las penicilinas
Administración
oral:
- Adultos:
2 g PO 1 hora antes del procedimiento [1432]
- Niños:
50 mg. / Kg por vía oral 1 hora antes del procedimiento. Las
dosis totales de los niños no debe exceder la dosis de adultos
Pacientes
con insuficiencia renal
Aclaramiento
de creatinina CrCl > 40 ml / min: no es necesario ajustar
la dosis.
Aclaramiento
de creatinina 11-40 ml / min: Se ha recomendado Después de una
dosis de carga de 250 a 500 mg por vía oral, una dosis de 250-500
mg por vía oral cada 8 a 12 horas.
Aclaramiento
de creatinina ClCr < 10 ml / min: Después de una
dosis de carga de 250 a 500 mg por vía oral, se recomienda una
dosis de 250 mg por vía oral cada 12 a 24 horas
|