DICICLOMNA EN VADEMECUM

DICICLOMINA

DESCRIPCION

 

La diciclomina (o dicicloverina) es un fármaco antimuscarínico y anticolinérgico utilizado como antiespasmódico en el tratamiento del síndrome del colon irritable. También se utiliza para el tratamiento de otras afecciones funcionales del tracto gastrointestinal en las que existe espasmo de la musculatura lisa, como la colitis mucosa, colon espástico y la constipación espástica. También puede ser utilizado como tratamiento complementario en trastornos gastrointestinales orgánicos, para aliviar el espasmo de la musculatura lisa, como ocurre en la colitis, diverticulitis, enteritis regional, gastritis y úlcera péptica. La diciclomina no produce los efectos atropínicos característicos de otros fármacos antimuscarínicos en particular los que afectan a las glándulas salivares y el sistema cardiovascular.

 

Mecanismo de acción: la diciclomina es un agente anticolinérgico antimuscarínico que actúa mediante un efecto espasmolítico musculotrópico directo sobre el músculo liso del tracto digestivo, disminuyendo el tono muscular y la motilidad. Por otra parte, la diciclomina puede aliviar los espasmos gastrointestinales mediante una acción directa sobre los receptores colinérgicos, aunque su potencia en este sentido es solo 1/8 la de la atropina. Como otros fármacos antimuscarínicos la diciclomina inhibe los aumentos del tono muscular del tracto digestivo subsiguientes a un trauma emocional, una hipoglucemia inducida por la insulina o la administración parasimpaticomiméticos. Por el contrario, es ineficaz frente a la acción de la histamina o vasopresina, sustancias que también aumentan el tono del tracto digestivo.

 

Farmacocinética: después de su administración oral la dicicloverina es rápidamente absorbida por el tracto digestivo, alcanzando valores pico entre 60-90 minutos. Se desconoce como se distribuye y metaboliza, aunque se estima que el volumen promedio de distribución para una dosis de 20 mg por vía oral es aproximadamente de 3.65 l/kg lo cual sugiere una extensa distribución en tejidos. Se elimina principalmente por vía urinaria (80% de la dosis). También se excreta por heces en un 8.4%. La semi-vida de eliminación es más o menos de 9-10 horas.



Mnografía del síndrome del colon irritable

INDICACIONES Y POSOLOGIA

 

Tratamiento del síndrome del colon irritable y otras alteraciones funcionales de la motilidad del tracto digestivo

 

Administración oral

  • Adultos: se recomiendan dosis iniciales de 20 mg cuatro veces al día. Estas dosis se pueden aumentar, si fuese necesario a 40 mg cuatro veces al día. Los ancianos pueden necesitar dosis menores.
  • Niños: 10 mg tres o 4 veces al día. En los niños de 6 a 10 años, la formulación en jarabe es la preferida administrando 5 mg 3 o 4 veces al día
  • Niños de < 6 años: no se conocen la seguridad y eficacia de la diciclomina en esta población

Administración intramuscular:

  • Adultos: 20 mg cada 4-6 horas durante 1 o 2 días. Se recomienda pasar al tratamiento oral tan pronto sea posible

Como adyuvante para la reducción de artefactos peristálticos en las resonancias magnéticas abdominales

 

Administración oral:

  • Adultos: la administración de 20 mg de diciclomina antes del procedimiento es igual de eficaz que la administración intravenosa de glucagón o de butilescopolamina

No se han desarrollado pautas específicas de tratamiento para los pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, no parecen ser necesarios reajustes en las dosis.



 
 

CONTRAINDICACIONES

 

La diciclomina no se debe utilizar en la colitis ulcerativa grave, la esofagitis de reflujo o si existe una obstrucción digestiva. Este fármaco actúa sobre los músculos lisos del tracto digestivo y puede exacerbar la colitis ulcerativa, el megacolon tóxico, la esofagitis de reflujo y la atonía intestinal. En dosis elevadas, la diciclomina suprime la motilidad intestinal hasta llegar a producir un íleo paralítico.

 

Como todos los antimuscarínicos, la diciclomina debe ser usada con precaución en los pacientes con hernia de hiato, debido que produce una reducción del tono el esfínter esofágico inferior.

 

Se han descrito serias reacciones adversas respiratorias, hipotonía muscular, síncope y coma después de la administración de diciclomina a niños pequeños. Las reacciones respiratorias adversas incluyen disnea, jadeos, colapso respiratorio, apnea y asfixia. El fabricante no recomienda la administración de diciclomina a niños menores de 6 meses.

 

La diciclomina se debe administrar con precaución en los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado debido a que esta fármaco puede incrementar la presión ocular con el correspondiente riesgo de cicloplejia y midriasis.

 

La diciclomina no se debe administrar a pacientes con miastenia grave o con obstrucción del tracto urinario. Se deberá utilizar con precaución en los pacientes con hipertiroidismo o neuropatía periférica ya que la diciclomina empeora estas condiciones.

 

Aunque la diciclomina presenta menos efectos cardiovasculares que la atropina, se debe usar con precaución en pacientes con enfermedad coronaria, arritmias cardíacas o insuficiencia cardíaca congestiva.

 

En ambientes calurosos y húmedos la diciclomina se debe usar con precaución debido que al inhibir la sudoración puede producir fiebre y postración

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La diciclomina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios teratogénicos realizados en ratas y conejos con dosis de hasta 33 veces las dosis máximas recomendadas no han mostrado efectos negativos sobre la fertilidad ni efectos tóxicos sobre los fetos. Los estudios epidemiológicos en mujeres embarazadas con productos que contienen clorhidrato de diciclomina (a dosis de hasta 40 mg/día) no han demostrado que el fármaco aumente el riesgo de anormalidades fetales si se le administra durante el primer trimestre del embarazo. Sin embargo, debido a que el riesgo de la teratogenicidad no puede ser excluido con absoluta certeza para ningún producto, el medicamento debe ser utilizado durante el embarazo sólo cuando esté claramente indicado.

 

No se sabe si el clorhidrato de diciclomina se excreta por la leche materna. Como ocurre con otros fármacos, se deben tomar todas las precauciones cuando la madre toma este fármaco durante la lactancia.

 

 
 

Los pacientes deben ser advertidos de que el uso de la diciclomina produce somnolencia y visión borrosa en el caso de que deban conducir o manejar maquinaria durante el tratamiento con este fármaco.

 

Los efectos anticolinérgicos de la diciclomina pueden producir sequedad de ojos, lo que puede molestar o producir visión borrosa a los portadores de lentillas. Puede ser necesario el uso de gotas lubricantes o evitar el uso de las lentillas durante el tratamiento.

 

Los productos que contienen clorhidrato de diciclomina deben ser utilizados con cautela en cualquier paciente que tenga glaucoma o hipertrofia prostática (no exceder de 80 mg/día en dichos pacientes).

 

INTERACCIONES

 

Pueden tener lugar efectos anticolinérgicos aditivos cuando la diciclomina se administra concomitantemente con otros fármacos con propiedades antimuscarínicas, tales como los antihistamínicos H1 (bromfeniramina, clorfeniramina, clemastina, dimenhidrinato, doxilamina, etc). Otros fármacos que también exhiben una actividad antimuscarínica son algunas fenotiazinas (mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina) y algunos antidepresivos tricíclicos como la amoxapina, clomipramina, amitriptilina, etc. Otros fármacos que también pueden influir sobre los efectos anticolinérgicos de la diciclomina son la clozapina, ciclobenzaprina, amantadina, bupropión, doxepina y procainamida. El médico deberá tener en cuenta que estas interacciones de carácter antimuscarínico no solo serán evidentes a nivel del tracto digestivo, sino también sobre los ojos, la regulación de la vejiga urinaria y la regulación de la temperatura.

 

Los agonistas opiáceos pueden reforzar los efectos relajantes de los músculos lisos del tracto digestivo, siendo la meperidina el opiáceo menos activo en este sentido.

 

La diciclomina puede inducir somnolencia y, por tanto, debe ser administrar con precaución si se administra con otros fármacos que producen una depresión del sistema nervioso central tales como los barbitúricos. las benzodiazepinas o las antihistaminas.

 

Los anticolinérgicos muscarínicos pueden incrementar el pH gástrico y afectar la absorción digestiva de algunos fármacos, como es el caso de la digoxina, cuya biodisponibilidad es reducida, o del ketoconazol.

 

La diciclomina no se debe administrar con los fármacos que ocasionan un incremento de la motilidad digestiva tales como los gastrocinéticos (cisaprida, metoclopramida) y otros fármacos que aumentan el peristaltismo (p.ej. la eritromicina).

 

Los efectos antimuscarínicos de la diciclomina pueden potenciar los efectos dopaminérgicos de la levodopa, por lo que las dosis de este último fármaco deberán probablemente ser ajustadas.

 

Los antiácidos pueden afectar la absorción gastrointestinal de la diciclomina, debiéndose evitar su administración concomitante. En caso de ser absolutamente necesarios, se recomienda espaciar en 2 o 3 horas las administraciones de ambos fármacos.

 

Los efectos de la diciclomina pueden ser antagonizados por los antimuscarínicos.

 

REACCIONES ADVERSAS

 

Las reacciones adversas asociadas a la diciclomina son consecuencia de los efectos anticolinérgicos del fármaco y desaparecen cuando se discontinua su administración. Las siguientes reacciones adversas son observadas con frecuencia cuando se administran dosis terapéuticas y subterapéuticas de anticolinérgicos: visión borrosa, cicloplejia, midriasis, fotofobia, anhidrosis, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, palpitaciones y constipación.

 

Otros efectos secundarios comunicados con la diciclomina son tensión ocular, disgeusia, disfagia, cefaleas, nerviosismo, sofocos, insomnio, náuseas y vómitos, anafilaxia, urticaria y sensación de distensión abdominal.

 

 

PRESENTACIONES

 

BENTILOL, 20 mg, MARION-MERREL

 

 
 

REFERENCIAS

  • Martí-Bonmatí L , Graells M , Ronchera-Oms CL . Reduction of peristaltic artifacts on magnetic resonance imaging of the abdomen: a comparative evaluation of three drugs. Abdom Imaging. 1996 Jul-Aug;21(4):309-13.
  • P L B J Lucassen, W J J Assendelft, J W Gubbels, J T M van Eijk, W J van Geldrop, and A Knuistingh Neven Effectiveness of treatments for infantile colic: systematic review. BMJ, May 1998; 316: 1563 - 1569
  • A Agrawal and P J Whorwell. Irritable bowel syndrome: diagnosis and management BMJ, Feb 2006; 332: 280 - 283
 
   
  Monografía creada el 9 de Julio de 2013. Equipo de Redacción de IQB