DEXBROMFENIRAMINA

 
 
 
 

DESCRIPCION

La dexbromfeniramina (en forma de maleato) es el isómero óptico de la bromfeniramina, compartiendo con esta última sus propiedades como antihistamínico. La dexbromfeniramina es usada para tratar la secreción nasal, estornudos, picazón, u ojos llorosos causados por alergias, el resfríado común, o la gripe, generalmente en combinación con seudoefedrina.

Mecanismo de acción: la dexbromfeniramine es un antagonista de los receptores H1 de histamina que actúa bloqueando inhibiendo las respuestas alérgicas (vasodilatación, permeabilidad vascular, aumento de la secreción de mucus) en el tejido nasal. Además de sus propiedades anti-alérgicas, la dexbromfeniramina tiene también propiedades anticolinérgicas y sedantes.

Farmacocinética: después de una administración oral más del 50% de la dosis se absorbe rápidament y es distribuida en los tejidos. La concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas en 3 horas aproximadamente. La semi-vida en plasma es de 13 horas aproximadamente. La dexbromfeniramina se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal; menos de 3% de la dosis es excretada en las heces.

 

Véase también
Bromfeniramina
Clorfeniramida
 

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica (estacional y perenne), urticaria y angioedema, dermatitis atópica y de contacto, picaduras de insectos, dermografismos y reacciones medicamentosas:

Administración oral:

  • Adultos y adolescentes (edad igual o superior a 12 años): Jarabe: 2 mg (5 ml) 3 ó 4 veces al día; Comprimidos: 2 mg 3 ó 4 veces al día, no sobrepasando los 12 mg diarios. Comp. Repetabs: 6 mg 2 veces al día, hasta un máximo de 18 mg diarios.
  • Niños de 2 a 6 años: 0,5 mg (1,25 ml) 3 ó 4 veces al día.
  • Niños de 6 a 12 años: 1 mg (2,5 ml) 3 ó 4 veces al día

Tratamiento de reacciones anafilácticas conjuntamente con adrenalina u otras medidas adecuadas, después de controlar las manifestaciones agudas:

Administración intravenosa:

  • Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 10 a 20 mg en un bolo i.v. en 1 minuto. No se deben administrar más de 40 mg/24 horas. No se aconsejan las administraciones subcutánea o intramuscular debido a la absorción por estas vías es afectada por la anafilaxia.

 

  CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Cuando se administra dexbromfeniramida concomitantemente con alcohol, se pueden potenciar los efectos. No tome este producto si toma sedantes o tranquilizantes.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos; puede ocurrir hipotensión severa. El uso concomitante de otros antihistamínicos, alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros depresores del SNC pueden potenciar el efecto sedante de la dexbromfeniramina. La acción de los anticoagulantes orales puede ser inhibida por los antihistamínicos.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos.

Los agentes bloqueadores beta adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos.

Cuando se usa fenilefrina concomitantemente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico.

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La dexbromfeniramina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque los estudios en animales no revelaron evidencia de teratogénesis, no hay datos controlados en el embarazo humano. La dexbromfeniramina sólo se recomienda para su uso durante el embarazo cuando los beneficios superan a los posibles riesgos.

No existen datos sobre la excreción de dexbromfeniramina en la leche humana. Muchos antagonistas H1 se excretan en la leche humana y, en general, no se recomiendan estos medicamentos para su uso durante la lactancia. Los efectos secundarios en los lactantes pueden manifestarse como irritabilidad, perturbación de los patrones de sueño, somnolencia, hiperexcitabilidad, o llanto excesivo. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe decidir si se suspende la lactancia o la dexbromfeniramina, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

 

 
 

INTERACCIONES

El alcohol puede potenciar algunos de los efectos farmacológicos de la dexbromfeniramina. Su uso concomitante puede dar lugar a la depresión del sistema nervioso central y al deterioro de las habilidades del juicio, pensamiento y psicomotoras.

Los pacientes tratados con bromfeniramina deben ser advertidos de esta interacción y aconsejados para evitar o limitar el consumo de alcohol. Los pacientes ambulatorios deben ser aconsejados para evitar actividades peligrosas que requieran una alerta mental completa y la coordinación motora hasta que sepan cómo son afectados por este fármaco, y deberán notificar a su médico si experimentan efectos secundarios excesivos o prolongados sobre el sistema nervioso central que interfiera con sus actividades normales.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Como todos los antihistamínicos H1 "no selectivos" puede provocar sedación, mareos, somnolencia, incoordinación motora, epigastralgia, sequedad de mucosas, constipación, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa.

 

 

En caso de sobredosis pueden ocurrir mareos, sequedad de boca o nariz, sofocación enrojecimiento de la cara y cuello, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio, fatiga, hipnosis y coma. El ratamiento es sintomático, lavado gástrico, eméticos (inducción del vómito) administración de vasopresores, tiopental (convulsiones), líquidos parenterales. Evitar la administración de estimulantes del SNC (analépticos).

 

 

PRESENTACION

DISOFROL comp. Dexbromfeniramina maleato 6 mg, seudoefedrina sulfato 120 mg/comprimido

 

 
 

REFERENCIAS

  • Berdy GJ, Abelson MB, George MA, Smith LM, Giovanoni RL Allergic conjunctivitis: a survey of new antihistamines.
    .J Ocul Pharmacol. 1991 Winter;7(4):313-24.
  • Lin CC, Kim HK, Lim J, Digiore C, Symchowicz S, Gural R.Steady-state bioavailability of dexbrompheniramine and pseudoephedrine from a repeat-action combination tablet. J Pharm Sci. 1985 Jan;74(1):25-8.
  • Kapstad B, Warland A.Therapeutic effectiveness of an oral anti-histamine combination (dexbrompheniramine maleate/d-isoephedrine sulphate) in the treatment of patients with allergic rhinitis. Acta Allergol. 1976 Jun;31(3):223-6.
  • Smith G, Fred HL.Cutaneous reaction to dexbrompheniramine maleate. Arch Dermatol. 1966 Aug;94(2):200.
  • Pullen FW 2nd, Montgomery WW.A clinical evaluation of the combination of dexbrompheniramine and d-isoephedrine (Disophrol).Curr Ther Res Clin Exp. 1961 Feb;3:51-4.

 
     
 

Monografía revisada el 31 de Mayo de 2009. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).