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DESCRIPCION El ácido azelaico es un producto anti-acné tópico. Se trata de un producto natural que se encuentra en los alimentos (tanto vegetales como animales) y se forma endógenamente a partir de ácidos dicarbóxilicos de cadena larga, a partir del metabolismo del ácido oleico y por omega-oxidación de los ácidos monovcarboxílicos. El ácido azelaico se utiliza patra el tratamiento del acné vulgarois en forma de crema al 20% El ácido azelaico ha sido también empleado con éxito en el tratamiento del melanoma maligno y de otras condicioens hiperpigmentarias como el lentigo maligno y el melasma. Mecanismo de acción: la eficacia del ácido azelaico en el acné vulgaris se debe a sus efectos antimicrobianos y a un efecto antiqueratinizante sobre la epidermis folicular. El efecto antimicrobiano del ácido azelaico implica una inhuibición de la síntesis de las proteínas celulares, aunque no se conoce con exactitud el mecanismo de este efecto. El ácido azelaico muestra un efecto bacteriostático frente a un cierto número de microorganismos aerobios, especialmente el Staphylococcus epidermis y el Propionibacterium acnes presentes en grandes cantidades en las pieles con acné. A altas concentraciones, el ácido azelaico es bactericida frente al S. epidermis y al P. acnes. Al reducir la concentración de bacterias presentes en la piel, el ácido azelaico disminuye la inflamación asociada con las lesiones del acné. Además, el ácido azelaico tiene unas propiedades captadoras de radicales libres oxígeno Los efectos antiqueratinocíticos del ácido azelaico pueden ser debidos a una disminución de la síntesis de filagrina (una proteína que agrega los filamentos de queratina). Al inhibir esta proteína, el ácido azelaico puede normalizar la queratinización del folículo ocasionando una reducción de las lesiones de acné. El ácido azelaico no afecta la secreción de sebo. Los efectos antiproliferativos y citotóxicos del ácido azelaico pueden ser debidos a una inhibición reversible de una serie de enzimas oxidoreductoras como la ADN-polimeras, la tirosinasda y las enzimas mitocondriales de la cadena respiratoria. A nivel celular, el ácido azelaico ocasiona un hinchamiento de las mitocondrias y una acumulación de gotitas de lípidos en el citoplasma. El ácido azelaico ha mostrado su eficacia en una serie de condiciones como el melanoma malignoi cutáneo y el melasma (cloasma). Cuando se aplica tópicamente sobre la piel que presenta estas condiciones, el ácido azelaico reduce la melanogenesis epidérmica siendo sustituídos los melanocitos anormales por células normales. Los melanocitos malignos o hiperactivos son mucho más susceptibles que los normales a los efectos del ácido azelaico. Farmacocinética: el ácido azelaico se aplica tópicamente sobre la piel. Después de una administración única sobre la piel humana in vitro el fármaco penetra en el stratum corneum (aproximadamente el 3 al 5% de la dosis aplicada) y en otras capas de la puiel (se encuentra hasta un 10% de los dosis aplicada en la dermis y la epidermis). Aproximadamente el 4% de la dosis se absorbe sistémicamente. El metabolismo cutáneo es despreciable. Del fármaco que pasa a la circulación sistémica, la mayor parte es eliminado sin alterar y una pequeña cantidad experimenta una b-oxidación a ácidos dicarboxílicos de cadena más corta. La semi-vida de eliminación es de unos 45 minutos después de una dosis oral y de 12 horas después de la administración tópica, indicado una absorción transcutánea limitada. Las concentraciones y la excreción urinaria de ácido azelaico dependen mucho de la ingesta con los alimentos. Despúes de una administración tópica, las concentraciones plasmáticas y la excreción urinaria no son significativamente diferentes de las basales. FORMA DE ADMINISTRACION Administración tópica. El ácido azelaico se aplica en forma de crema, lavando y secando las zonas a aplicar. La crema se debe aplicar con un suave masaje. No se deben usar vendajes oclusivos. Las manos deben lavarse después de la aplicación. Evitar el contacto con los ojos, boca y mucosas. Si se produjera un contacto con los ojos, lavar con agua abundante. CONTRAINDICACIONES El ácido azelaico está clasificado dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los datos en animales sugieren que el producto tiene efectos embriotóxicos cuando se administra por vía oral, aunque no se han obaservado efectos teratogénicos. Sin embargo, no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios en animales no siempre predicen la respuesta en el hombre, el ácido azelaico se deberá emplear con precaución durante el embarazo y sólo si es es absolutamente necesario. Los estudios in vitro sugieren que el ácido azelaico puede distribuirse en la leche materna. Dado que menos del 4% de la dosis aplicada sobre la peil se absorbe sistémicamente, no es de esperar que el producto cause cambios significativosa en los niveles basales de ácido azelaico en la leche. Sin embargo, se deben tomar precauciones si el ácido azelaico es utilizado en mujeres durante la lactancia. El ácido azelaico no ha sido estudiado en sujetos de complexion morena y se debe emplear con precaución para evitar posibles hipopigmentaciones La seguridad y eficacia del ácido azelaico enm niños menores de 12 años no ha sido establecida. INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS No se han descrito con este fármaco ningún tipo de interacción con significancia clínica. REACCIONES ADVERSAS La reacción adversa más frecuente es una irritación de la piel en el sitio de la aplicación. Aproximadamente en un º-5% se observa, prurito, escozor y sendación de quemazón. Usualmente, la irritación de la piel desaparece espontáneamente al continuar con el tratamiento. Otras reacciones adversas observadas menos frecuentemente (en menos del 1% de los pacientes) son dermatitis de contacto, eritema, rash, descamación, dermatitis y xerosis. En sujetos de complexión morena puede darse hiperpigmentación. También pueden darse reacciones alérgicas al ácido azelaico. Otras reacciones que se han reportado ocasionalmente en pacientes tratados con ácido azelacios han sido: emperoramiento del asma, vitiligo, depigmentación, apararición de manchas depigmentadas, hipertricosis, keratosis pilaris y herpes labial recurrente PRESENTACIONES
REFERENCIAS
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