INDICACIONES TERAPEUTICAS

Tratamiento de los procesos infecciosos producidos por cepas de gérmenes sensibles que se asientan en el aparato respiratorio, otorrinolaringológicos, estomatológicos, así como de tejidos blandos, mucosas y piel. La acetilespiramicina es activa frente a:

Bacterias grampositivas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus citreus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetanii, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y Bacillus subtilis.

Bacterias gramnegativas: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis. Su espectro de acción también comprende microorganismos como clamidias (Chlamydia trachomatis) micoplasmas (Mycoplasma pneumoniae), espiroquetas (Treponema pallidum), rickettsias, Legionella pneumophila y algunos protozoos como Toxoplasma gondii.

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

La acetilespiramicina se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral y en mayor proporción que la espiramicina; alcanzando niveles hemáticos más altos y duraderos. Una dosis oral única de 500 mg de acetilespiramicina produce una concentración plasmática máxima por encima de 1 mg/ml al cabo de 2-3 horas; persistiendo concentraciones del antibiótico en plasma superiores a 0,5 mg/ml durante un periodo de 12 horas. Su unión a las proteínas plasmáticas es débil, aproximadamente del 9%, porcentaje muy inferior del que presentan otros macrólidos. La acetilespiramicina difunde ampliamente a los fluidos intersticiales alcanzándose concentraciones tisulares de antibiótico altas y prolongadas.

POSOLOGIA

En adultos, la posología recomendada es de 1 a 2 g por día, administrados por vía oral y repartidos en 2-4 tomas, es decir, cada 12-6 horas. La dosis diaria puede elevarse hasta 3-4 g por día en caso de infecciones graves. La duración promedio de tratamiento es de 7 días y se aconseja mantenerlo 2-3 días después de conseguir una respuesta clínica satisfactoria. Solamente entre un 5 y 10% del antibiótico administrado se recupera en la orina. La vida media de la acetilespiramicina no varía en forma notable en la insuficiencia renal ni modificarla durante la diálisis.

CONTRAINDICACIONES

La acetilespiramicina está contraindicada en pacientes con antecedentes de sensibilización a la espiramicina o a la propia acetilespiramicina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Se aconseja utilizar acetilespiramicina con precaución en pacientes que presentan insuficiencia hepática marcada, aún cuando a diferencia de otros macrólidos como la eritromicina o la troleandomicina, que forman nitroalcanos y que dan lugar a hepatitis, la acetilespiramicina, que no forma complejos nitroalcanos con el citocromo P450 solo muy raramente, si es que alguna vez, pudiera producir hepatitis.

INTERACCIONES

A pesar de su largo y prolongado uso, no se han descrito interacciones para la acetilespiramicina y especialmente incluso se ha confirmado la no interacción con la teofilina o derivados de la ergotamina que sí presentan interacción con otros macrólidos

EMBARAZO Y LACTANCIA

Estudios preclínicos han demostrado que la acetilespiramicina no interfiere sobre la fertilidad y reproducción animal y tampoco se han observado efectos sobre la madre o el feto cuando se ha utilizado acetilespiramicina en tratamientos, incluso prolongados, por toxoplasmosis como prevención o tratamiento. La acetilespiramicina se excreta en cantidad elevada por la leche materna por lo que, se aconseja interrumpir la lactancia materna para evitar el paso de una cantidad importante de antibiótico o de sus metabolitos al niño.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR

La acetilespiramicina no produce efectos indeseables que puedan interferir o actuar sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia de reacciones adversas es muy baja. Así en estudios que reúnen un total de 1.016 pacientes sólo se presentaron efectos adversos en 45, es decir, en el 4,4% y consistieron, enumerados de mayor a menor incidencia, en trastornos gastrointestinales, diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, cefalea y exantema.

SOBREDOSIFICACION

La toxicidad de la acetilespiramicina es muy baja. La DL50 en ratón y rata por vía oral es superior a 4,0 g/kg y 13 g/kg, respectivamente por lo que debe considerarse como un antibiótico prácticamente libre de toxicidad crónica, realizados en varias especies animales y que han puesto de manifiesto la perfecta tolerancia y seguridad del fármaco, aún administrado durante periodos prolongados de tiempo. La intoxicación que produciría la eventual ingesta elevada del medicamento daría lugar a náuseas, vómitos y diarrea. El tratamiento consistiría en la evacuación gástrica, hidratación del paciente y medicación sintomática de acuerdo con el cuadro clínico.

INTERACCIONES

No debe administrarse conjuntamente con otros macrólidos ni con penicilinas, cefalosporinas, vancomicina y novobiocina, por ser antagónicos.

PRESENTACION

• DICORVIN 500 Cáps. 500 mg

REFERENCIAS

• Ito A, Murohashi K, Matsumura M, Honda A, Maruta I, Obara K. Experience in treatment of Mycoplasma pneumoniae with acetylspiramycin. Jpn J Antibiot 1983 Apr 36:4 699-708
• Maruno H, Miyazawa W, Tahara K, Miyazaki M, Kinoshita T, Shinozuka T. Clinical use of acetylspiramycin for primary atypical pneumonia in the field of pediatrics. Jpn J Antibiot 1982 Aug 35:8 2131-6
• Inoue A, Deguchi T. The pharmacokinetic studies on spiramycin and acetylspiramycin in rats. Jpn J Antibiot 1982 Aug 35:8 1998-2004
• Espinas FM, Takei Y, Sakurai H, Odakura Y, Suzuki N, Sasaki H Studies on the therapeutics of experimental toxoplasmosis. II. Effect of acetylspiramycin alone or in combination with an immunopotentiator (CSP-II) or sulfamethopyrazine on Toxoplasma multiplication in the heart of mice acutely and chronically infected with Toxoplasma gondii. Jpn J Antibiot 1982 Feb 35:2 362-8
• Espinas FM, Odakura Y, Suzuki N, Sasaki H. studies on the therapeutics of experimental toxoplasmosis. I. Effect of acetylspiramycin and spiramycin on the intracardiac Toxoplasma multiplication in mice infected with Toxoplasma gondii . Jpn J Antibiot 1981 Aug 34:8 1141-7
• Takahashi H, Yoshida K, Matsuda T, Komatsu H, Toyoda K, Morita M, Nuka O, Sera N. Clinical effect of acetylspiramycin on primary atypical pneumonia in children. Jpn J Antibiot 1981 Jul 34:7 1082-6
• Iguchi K, Ninomiya T, Kamiya H, Yoshizumi T, Ukyo M, Kobayashi K, Nishi H, Iwasa T. Effectiveness of acetylspiramycin for Mycoplasma pneumonia in children. Jpn J Antibiot 1981 Jul 34:7 1071-7
• Nakazawa S, Shimoyama M, Maeda A, Matsubayashi M. Laboratory studies on acetylspiramycin, a new derivative of spiramycin. 2. J Antibiot [B] 1967 Aug 20:4 259-61
• Tachibana K, Yamaha M, Takeda T. Clinical use of acetylspiramycin in dermatology. J Antibiot [B] 1966 Dec 19:6 441-3
• Seika K J. Clinical application of acetylspiramycin in gynecology and obstetrics. Summary of clinical results presented at the symposium of Japan Society of Chemotherapy. Antibiot [B] 1966 Dec 19:6 438-40