ACETIL ESPIRAMICINA EN VADEMECUM
   
Nota importante

INDICACIONES TERAPEUTICAS

La acetil-espiramicina es un antibiótico macrólido utilizado en el tratamiento de los procesos infecciosos producidos por cepas de gérmenes sensibles que se asientan en el aparato respiratorio, otorrinolaringológicos, estomatológicos, así como de tejidos blandos, mucosas y piel.

Mecanismo de acción: el mecanismo de acción de la espiramicina no se ha establecido por completo. Es conocido que se une de forma reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas  bacterianos, lo que da lugar al bloqueo de las reacciones de transpeptidación y traslocación ribosomal, inhibiendo la síntesis proteica y el crecimiento celular subsecuente. Inicialmente, actúa como agente bacteriostático, pero puede ser bactericida contra las cepas más sensibles cuando es administrada en altas concentraciones. La espiramicina también se acumula en altas concentraciones en las células bacterianas. A diferencia de la eritromicina, la espiramicina no produce estimulación de la motilidad gastrointestinal. La acetilespiramicina es activa frente a: Bacterias grampositivas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus citreus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetanii, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y Bacillus subtilis.

Bacterias gramnegativas: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis. Su espectro de acción también comprende microorganismos como clamidias (Chlamydia trachomatis) micoplasmas (Mycoplasma pneumoniae), espiroquetas (Treponema pallidum), rickettsias, Legionella pneumophila y algunos protozoos como Toxoplasma gondii.

Farmacocinética: la acetilespiramicina se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral y en mayor proporción que la espiramicina; alcanzando niveles hemáticos más altos y duraderos. Una dosis oral única de 500 mg de acetilespiramicina produce una concentración plasmática máxima por encima de 1 mg/ml al cabo de 2-3 horas; persistiendo concentraciones del antibiótico en plasma superiores a 0,5 mg/ml durante un periodo de 12 horas. Su unión a las proteínas plasmáticas es débil, aproximadamente del 9%, porcentaje muy inferior del que presentan otros macrólidos. La acetilespiramicina difunde ampliamente a los fluidos intersticiales alcanzándose concentraciones tisulares de antibiótico altas y prolongadas.

Toxicidad: La toxicidad de la acetilespiramicina es muy baja. La DL50 en ratón y rata por vía oral es superior a 4,0 g/kg y 13 g/kg, respectivamente por lo que debe considerarse como un antibiótico prácticamente libre de toxicidad crónica, lo que han demostrado estudios realizados en varias especies animales y que han puesto de manifiesto la perfecta tolerancia y seguridad del fármaco, aún administrado durante periodos prolongados de tiempo. La intoxicación que produciría la eventual ingesta elevada del medicamento daría lugar a náuseas, vómitos y diarrea. El tratamiento consistiría en la evacuación gástrica, hidratación del paciente y medicación sintomática de acuerdo con el cuadro clínico.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de los procesos infecciosos producidos por cepas de gérmenes sensibles

Administración oral:

  • Adultos: la posología recomendada es de 1 a 2 g por día, administrados por vía oral y repartidos en 2-4 tomas, es decir, cada 12-6 horas. La dosis diaria puede elevarse hasta 3-4 g por día en caso de infecciones graves. La duración promedio de tratamiento es de 7 días y se aconseja mantenerlo 2-3 días después de conseguir una respuesta clínica satisfactoria. Solamente entre un 5 y 10% del antibiótico administrado se recupera en la orina. La vida media de la acetilespiramicina no varía en forma notable en la insuficiencia renal ni modificarla durante la diálisis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La acetilespiramicina está contraindicada en pacientes con antecedentes de sensibilización a la espiramicina o a la propia acetilespiramicina.

Se aconseja utilizar acetilespiramicina con precaución en pacientes que presentan insuficiencia hepática marcada, aún cuando a diferencia de otros macrólidos como la eritromicina o la troleandomicina, que forman nitroalcanos y que dan lugar a hepatitis, la acetilespiramicina, que no forma complejos nitroalcanos con el citocromo P450 solo muy raramente, si es que alguna vez, pudiera producir hepatitis.

La acetilespiramicina no produce efectos indeseables que puedan interferir o actuar sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

 

Estudios preclínicos han demostrado que la acetilespiramicina no interfiere sobre la fertilidad y reproducción animal y tampoco se han observado efectos sobre la madre o el feto cuando se ha utilizado acetilespiramicina en tratamientos, incluso prolongados, por toxoplasmosis como prevención o tratamiento.

La acetilespiramicina se excreta en cantidad elevada por la leche materna por lo que, se aconseja interrumpir la lactancia materna para evitar el paso de una cantidad importante de antibiótico o de sus metabolitos al niño.

 

 
 

INTERACCIONES

No debe administrarse conjuntamente con otros macrólidos ni con penicilinas, cefalosporinas, vancomicina y novobiocina, por ser antagónicos. A pesar de su largo y prolongado uso, no se han descrito interacciones para la acetilespiramicina y especialmente incluso se ha confirmado la no interacción con la teofilina o derivados de la ergotamina que sí presentan interacción con otros macrólidos.

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia de reacciones adversas es muy baja. Así en estudios que reúnen un total de 1.016 pacientes sólo se presentaron efectos adversos en 45, es decir, en el 4,4% y consistieron, enumerados de mayor a menor incidencia, en trastornos gastrointestinales, diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, cefalea y exantema.

 

 

PRESENTACION

  • DICORVIN 500 Cáps. 500 mg

 
 

REFERENCIAS

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  Monografía revisada el 26 de Mayo de 2013.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).