DESCRIPCION
El triflusal es un antiagregante plaquetario estructuralmente an�logo al �cido acetilsalic�lico, eficaz para la prevención del ictus y de los accidentes cerebrovasculares, pero con menos efectos gastrointestinales que este, en particular en lo que a hemorragias gástricas y úlcera péptica de refiere.
En un estudio en el que participaron 2.108 pacientes que habían padecido un ictus o un accidente isquémico transitorio anterior, y que fueron tratados de forma aleatoria con aspìrina (325 mg/dia) o triflusal (600 mg/dia) durante 31 meses, ambos fármacos fueron equivalentes en la prevención de ictus, accidentes isquémicos transitorios o infarto de miocardio. Sin embargo, el 24.5% de los pacientes con aspirina mostró algún tipo de efecto gástrico adverso en comparación con sólo el 16.4% de los tratados cpn triflusal.
Mecanismo de acción: el triflusal act�a inhibiendo la s�ntesis de prostanoides, mediante el bloqueo irreversible (por acetilaci�n) de la ciclooxigenasa. Este efecto impide la s�ntesis fisiol�gica de factores antiagregantes (prostaciclina o PGI2) y proagregantes (tromboxano A2 o TXA2), si bien la s�ntesis del factor antiagregante (prostaciclina) es menos afectada y se recupera m�s r�pidamente.
Farmacocinética: después de su administración oral, el triflusal es rápidamente metabolizado y eliminado del plasma, principalmente como ácido 3-hidroxi-4-trifluorometilbenzoico (HTB), que también tiene propiedades antiagregantes plaquetarias. Las concentraciones plasmáticas máximas después de una dosis oral de 900 mg fueron de 11.6 y 92.7 mg/L para el triflusal y su metabolito hidroxilado, respectivamente. La semi vida de absorción de 0.44 h y la de eliminación de 0.53 h indican que el triflusal como tal es rápidamente absorbido y metabolizado. Los valores correspondientes para el metabolito activo son de 2.44 h y 34.29 h, respectivamente.
Aunque no se observó acumulación del fármaco después de 13 días de tratamiento con dosis de 300 mg dos veces al día, los valores de la Cmax aumentaron de forma significativa, tanto en sujetos jóvenes como en pacientes ancianos
INDICACIONES
Profilaxis
de trombosis coronaria y cerebral (infarto de miocardio, reinfarto de
miocardio, tromboembolismo cerebral, ataques isqu�micos transitorios).
Administración oral
- Adultos: Las dosis recomendadas en adultos son: 300 mg/24 h; en situaciones con riesgo elevado pueden administrarse 300 mg/8 h.
Especificaciones para la administraci�n del medicamento: administrar conjuntamente con las comidas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El triflusal está contraindicado en los pacientes con alergia a salicilatos o historial de reacciones broncoesp�sticas (sobre todo en asm�ticos), rinitis o urticaria consecutiva a la administraci�n de antiinflamatorios inhibidores de la s�ntesis de prostaglandinas, as� como en �lcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal reciente, insuficiencia renal grave, alteraciones hemorr�gicas, hemofilia o hipoprotrombinemia.
No se conocen los efectos del Triflusal sobre el desarrollo fetal, por lo que su uso durante el embarazo está desaconsejado
INTERACCIONES
Dado que el triflusal inhibe la agregaci�n plaquetaria, pueden observarse efectos aditivos con otros agentes que afecten la hemostasia tales como los anticoagulantes, otros antiagregantes plaquetarios, AINES y trombol�ticos. Adem�s, grandes dosis de salicilatos (> 6 g/d�a) pueden producir hipoprotrombinemia, un factor de riesgo adicional para el sangrado.
El riesgo de sangrado aumenta cuando el triflusal se utiliza concomitantemente con f�rmacos que producen una trombocitopenia cl�nicamente significativa.
Pueden producirse interacciones significativas con f�rmacos antineopl�sicos, globulina antitimocito y cloruro de estroncio-89.
El triflusal, como otros agentes que act�an sobre la coagulaci�n pueden reducir la eficacia de la terapia fotodin�mica como porf�mero o verteporfina.
El Ginkgo biloba se debe utilizar con precauci�n en los pacientes tratatos con agentes antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes o trombol�ticos. El Ginkgo produce unos efectos antiplaquetarios significativos debido a la presencia del ginkg�lido-B, un antagonista selectivo del factor activador de las plaquetas (PAF). Se ha comunicado un caso de hipema espont�neo en un anciano estabilizado con aspirina cuando se administr� Ginkgo, sangrado que desapareci� cuando se interrumpi� el tratamiento. Tambi�n se ha asociado el Gingko biloba con la aparici�n de hematomas subdurales espont�neos.
Pueden producirse efectos aditivos si el triflusal se administra en combinaci�n con genjibre (Zingiber officinale) o ajo (Allium sativum). El genjibre inhibe la tromboxano sintetasa (un inductor de la agregaci�n plaquetaria) y es una agonista de la prostaciclina. El ajo produce unos efectos antiplaquetarios significativos. El Tanaceto (Tanacetum parthenium) puede potenciar los efectos de los antiagregantes plaquetarios por poseer un efecto inhibidor. Su consumo concomitantemente con el uso de antiagregantes plaquetarios, incluyendo el triflusal, puede aumentar el riesgo de hemorragias.
El casta�o de las Indias (Aesculus hippocastanum) puede aumentar el riesgo de hemorragias si se administra a pacientes tratados con anticoagulantes (enoxaparina, heparina, warfarina) o antiagregantes plaquetarios (ticlopidina, aspirina, etc). Los efectos del casta�o de las Indias se deben a las Esculina, una saponina con actividad antiagregante plaquetaria que act�a mediante un mecanismo todav�a desconocido. Se deber�n tomar precauciones si se administra esta planta medicinal a pacientes bajo tratamiento con triflusal.
REACCIONES ADVERSAS
El 8,3% de los pacientes experimenta alg�n tipo de efecto adverso. El 2,8% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas m�s caracter�sticas son:
- Ocasionalmente (1-9%): hiperacidez g�strica, gastralgia, flatulencia, alteraciones del gusto, n�useas, diarrea, anorexia.
- Raramente (<1%): sofocos, cefalea, mareos, prurito, erupciones exantem�ticas, hemorragia gastrointestinal.
- Excepcionalmente (<<1%): �lcera g�strica, �lcera duodenal. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente alg�n episodio de hemorragia gastrointestinal, despu�s de haberlo notificado al m�dico.
PRESENTACIONES
DISGREN, caps. 300 mg. URIACH
EDIGEn, caps. 300 mg
REFERENCIAS
- Plaza L, Lopez-Bescos L, Martin.-Jadraque L, Alegria E, Cruz-Fernandez JM, Velasco J, Ruiperez JA, Malpartida F, Artal A, Cabades A. Protective effect of triflusal against acute myocardial infarction in patients with unstable angina: results of a Spanish multicenter trial. Grupo de Estudio del Triflusal en la Angina Inestable. Cardiology 1993 82:6 388-98
- Matias-Guiu J, Ferro JM, Alvarez_Sabin J, Torres F, Jimenez MD, Lago A, Melo T, Collective Name: TACIP Investigators Collective Name. Comparison of triflusal and aspirin for prevention of vascular events in patients after cerebral infarction: the TACIP Study: a randomized, double-blind, multicenter trial. Stroke 2003 Apr 34:4 840-8
- McNeely W, Goa KL. Triflusal. Drugs 1998 Jun 55:6 823-33
- Matias-Guiu J, Alvarez-Sabin J, Codina A. Comparative study of the effect of low-dosage acetylsalicylic acid and triflusal in the prevention of cardiovascular events among young adults with ischemic cerebrovascular disease. Rev Neurol 1997 Nov 25:147 1669-72
- Lopez-Pousa S, Mercadal-Dalmau J, Marti-Cuadros AM, Vilalta-Franch J, Lozano-Gallego M. Triflusal in the prevention of vascular dementia. Rev Neurol 1997 Oct 25:146 1525-8
- Auteri A, Angaroni A, Borgatti E, Catalano M, De Vizzi GB, Forconi S, Fossati L, Girardello R, Ambrosoli L, Poli A . Triflusal in the treatment of patients with chronic peripheral arteriopathy: multicentre double-blind clinical study vs placebo. Int J Clin Pharmacol Res 1995 15:2 57-63 .
