DESCRIPCION

La Sultamicilina es un fármaco que consiste en dos compuestos unidos por un enlace doble ester que al ser absorbido es escindido en Ampicilina y Sulbactam. La sultamicilina es efectiva contra microorganismos productores de betalactamasa. Su el espectro de acción incluye Enterococcus spp, Neisserias sp, Acinetobacter baumani, Bacteroides sp, Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia, Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Klebsiella sp, Proteus sp, Enterobacter sp, Morganella morgagnii, Citrobacter sp, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae.

Mecanismo de acción: los antibióticos ß-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La Ampicilina y todos los antibióticos ß-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos ß-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo ß-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular. El Sulbactam tiene una actividad inhibitoria contra las betalactamasas mediadas por transferencia de plásmidos que son clínicamente importantes y más frecuentemente responsables de la resistencia a los medicamentos.

Después de la administración oral en humanos, la sultamicilina es hidrolizada durante la absorción para proveer sulbactam y ampicilina en una proporción 1:1 molar en la circulación sistémica. La biodisponibilidad de una dosis oral es de 80% del equivalente de la dosis intravenosa de sulbactam y ampicilina. La administración seguida de alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica de sultamicilina. Los niveles séricos pico de ampicilina, obtenidos después de la administración de sultamicilina, son aproximadamente el doble de los obtenidos con una dosis equivalente de ampicilina por vía oral. La vida media de eliminación en voluntarios sanos, son aproximadamente de 0.75 y 1 hora para sulbactam y ampicilina, respectivamente, excretándose sin cambios por la orina entre 50 a 75% de cada uno de los componentes. La vida media de eliminación aumenta en ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. Probenecid disminuye la secreción tubular renal tanto de ampicilina como de sulbactam. El uso concomitante de probenecid con sultamicilina resulta en un incremento y prolongación de los niveles de ampicilina y sulbactam.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasas:

Administración oral:

• Adultos y niños de > 30 kg; se recomiendan una dosis de sultamicilina entre 375 a 750 mg, dos veces al día. En general se administra durante cinco a catorce días, incluyendo 2 días después de la remisión de los síntomas, pero el tratamiento debe individualizarse según el diagnóstico. En infecciones por estreptococos betahemolíticos el tratamiento debe durar mínimo 10 días.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Ocasionalmente se han presentado reacciones de hipersensibilidad serias que deben ser tratadas de manera inmediata. Hay que tener precaución especial cuando se traten infecciones por microorganismos que se sospecha no son susceptibles a la sultamicilina incluyendo hongos y micobacterias.

En lan insuficiencia renal severa se recomienda disminuir la dosis.

No se debe emplear en la mononucleosis infecciosa (algunos pacientes con esta infección han desarrollado erupciones: estas se deben evaluar cuidadosamente para diferenciar las que no son alérgicas de las producidas por una reacción de hipersensibilidad).

La sultamicilina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios de reproducción en animales no han mostrado una disminución en la fertilidad o daño estructural en el feto debido a sultamicilina. Sin embargo, la seguridad para el uso durante el embarazo no ha sido establecida. Hay que tener en cuenta que el sulbactam cruza la barrera placentaria.

Debe tenerse cuidado cuando se administra ampicilina a mujeres en periodo de lactancia. Bajas concentraciones de ampicilina y sulbactam son excretadas en la leche materna. Esto debe considerarse, en vista de que el neonato puede ser expuesto, particularmente considerando que la función renal no está completamente desarrollada en los neonatos.

INTERACCIONES

El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de ampicilina. La Ampicilina a su vez puede aumentar los efectos de la warfarina.

Se ha documentado una disminución de la actividad de la sultamicilina al ser administrada con cloranfenicol y tetraciclina.

Los alimentos reducen la tasa de absorción y concentración sérica de la ampicilina, por tanto esta debe tomarse con el estómago vacío en forma regular para evitar variaciones y efectos de valle/pico.

La administración concurrente de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la incidencia de brotes cutáneos en los pacientes que reciben ambos medicamentos, en comparación con los que solo reciben ampicilina.

Las penicilinas pueden producir alteraciones en la agregación plaquetaria y pruebas de coagulación. Estos efectos pueden ser aditivos con los de los anticoagulantes.

Los medicamentos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas):pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas; se prefiere evitar la terapia concomitante.

Ha habido reportes de casos de una efectividad reducida de los anticonceptivos orales en mujeres que toman ampicilina, dando como resultado un embarazo no planeado. A pesar de que la asociación es débil, debe darse a los pacientes la opción de utilizar un método alterno o adicional de anticonceptivos mientras toman ampicilina.

El uso concomitante de metotrexato con penicilina ha resultado en un aclaramiento reducido del metotrexato y el correspondiente aumento de toxicidad del mismo. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente. Puede requerirse el aumento de la dosis de leucovorina y su administración por periodos más prolongados.

REACCIONES ADVERSAS

La sultamicilina generalmente es bien tolerada. La mayoría de los efectos secundarios son de severidad ligera o moderada y son normalmente tolerados al continuar el tratamiento. Los más frecuentes son_

• Generales: Reacción alérgica, choque anafiláctico anafilactoidea.
• Sistema nervioso central, periferico: Mareo.
• Gastrointestinal: El efecto secundario más frecuentemente observado es diarrea o heces blandas. Se han observado náuseas, vómitos, molestias epigástricas, melena y dolores abdominales-retortijón. Como con otros antibióticos de la clase de las ampicilinas, en raras ocasiones puede ocurrir enterocolitis y colitis seudomembranosa.
• Respiratorio: Disnea.
• Piel y anexos: Prurito y rash fueron observados con poca frecuencia, en conjunto con angioedema, dermatitis y urticaria.

Misceláneos: Se ha observado raramente somnolencia-sedación, fatiga-malestar y cefalea. Todas las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina sola pueden ser observadas con sultamicilina. Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina y/o sulbactam-ampicilina I.M./I.V., incluyen:

• Sistema nervioso central, periférico: Raros reportes de convulsiones.
• Gastrointestinal: Lengua saburral, glositis y estomatitis.
• Hematopoyético y linfático: Anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitis y agregación plaquetaria anormal.
• Hígado-biliar: Elevaciones transitorias de transaminasas SGPT y SGOT, bilirrubinemia, función hepática anormal e ictericia.
• Piel y anexos: Raros reportes de dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.
• Urinario: Raros reportes de nefritis intersticial.

Existe solo una limitada información disponible sobre la toxicidad aguda de la ampicilina sódica y sulbactam sódico en humanos. Se esperaría que una sobredosis del medicamento produzca manifestaciones que constituyan principalmente extensiones de reacciones adversas reportadas con el medicamento. Debe considerarse que altas concentraciones de líquido cefalorraquídeo de los antibióticos b-lactámicos pueden ocasionar efectos neurológicos, incluyendo convulsiones.

Considerando que ampicilina y sulbactam se remueven de la circulación por hemodiálisis, estos procedimientos pueden incrementar la eliminación del medicamento del cuerpo, si tiene lugar una sobredosis en pacientes con insuficiencia renal.

PRESENTACION

10 tabletas recubiertas con 375 mg de sultamicilina base PFIZER

REFERENCIAS

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