Vademecum

PETIDINA
 
 
Nota importante

DESCRIPCION

La petidina es un analgésico narcótico utilizado para el tratamiento del dolor moderado a intenso. Se utiliza principalmente para aliviar el dolor postoperatorio y el dolor durante el parto.

Mecanismo de acción: al igual que otros opioides, la petidina se une a los receptores opioides y ejerce sus principales acciones farmacológicas sobre el sistema nervioso central, donde sus efectos analgésicos y sedantes son de especial valor terapéutico. La depresión respiratoria producida por petidina puede ser antagonizado por la naloxona y nalorfina.

La petidina tiene un efecto espasmogénico en ciertos músculos lisos, cualitativamente similar a la de la morfina. En dosis equianalgésicas, petidina parece causar menos estreñimiento y el espasmo del tracto biliar que la morfina.

La petidina, al igual que otros opioides, dilata los vasos de resistencia y capacitancia disminuyendo de este modo la capacidad del sistema cardiovascular para responder a los cambios gravitacionales. En dosis terapéuticas, los efectos de petidina en el sistema cardiovascular no son en general, de importancia clínica, especialmente cuando el paciente está reclinado. Sin embargo, la administración intravenosa rápida o la administración de la petidina a pacientes con depleción de volumen sanguíneo o en otras situaciones en que las que la capacidad para mantener la presión arterial esta comprometida, pueden dar lugar a una hipotensión grave.

Farmacocinética: la petidina se absorbe bien por todas las vías de administración recomendadas. Se metaboliza en el hígado por hidrólisis. Después de la inyección intravenosa, se produce una rápida disminución en la concentración plasmática debido a la distribución y seguida por una fase más lenta con un tiempo medio de aproximadamente 3 horas. En pacientes con cirrosis, la semi-vida se incrementa hasta 6 horas.

Aproximadamente el 60% de petidina en plasma es encuentra unida a las proteínas. Los pacientes mayores tienen mayores concentraciones de petidina en plasma, lo que puede explicar el aumento de su respuesta a las dosis terapéuticas.

La petidina se metaboliza en el hígado por hidrólisis al ácido petidinico o por desmetilación a norpetidina, o por hidrólisis a ácido norpetidinico, seguida por conjugación con el ácido glucurónico. Aproximadamente 1/3 de la petidina administrada puede ser recuperado en la orina como derivados N-desmetilados. La acumalación de norpetidina puede producir toxicidad. El semi-vida de la norpetidina puede ser de hasta 20 horas.


 

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento del dolor postoperatorio:

La petidina se puede administrar por inyección subcutánea, intramuscular o inyección intravenosa lenta.

Administración parenteral:

  • Adultos; vía intravenosa: 25 a 50 mg cada cuatro horas. Vía subcutánea o intramuscular 25 - 100 mg. cada cuatro horas.
  • Pacientes ancianos o debilitados: La dosis inicial no debe superar los 25 mg, debido a la especial sensibilidad de los pacientes de edad avanzada o debilitados a los efectos depresores centrales de petidina.
  • Niños: La dosis habitual es de solo 0,5 a 2mg/kg de peso corporal por inyección intramuscular. Si es necesario, esta dosis puede repetirse, permitiendo un mínimo de cuatro horas entre las dosis. Se recomienda el uso de una pequeña jeringa graduada para la administración precisa de la dosis.

 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La petidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.

Igualmente, está contraindicada en pacientes en coma o en condiciones asociadas con hipertensión intracraneal y o traumatismo craneoencefálico (los analgésicos opioides interfieren con las respuestas pupilares vitales para la evaluación neurológica).

También está contraindicada en casos de feocromocitoma o depresión respiratoria aguda y cuando hay riesgo de íleo paralítico y de enfermedad obstructiva de las vías respiratorias.

Su uso en pacientes que tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa solo puede hacerse dentro de dos semanas después de su retirada.

Si se utiliza la vía intravenosa, la petidina se debe administrar lentamente, a fin de reducir el riesgo de reacciones adversas.

Se requiere extremo cuidado cuando se administre petidina a los pacientes con asma, cardiopatía pulmonar severa o la función respiratoria reducida.

La petidina se debe utilizar con extrema precaución y una reducción de la dosis en los recién nacidos y bebés prematuros, pacientes ancianos y debilitados, así como en los pacientes con lesiones en la cabeza, insuficiencia hepática grave o renal, trastornos de las vías biliares, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, shock, hipertrofia prostática y taquicardia supraventricular.

También se requiere precaución en pacientes con alcoholismo agudo, aumento de la presión intracraneal o trastornos convulsivos, hipotensión, miastenia gravis y trastornos intestinales obstructivos o inflamatorios.

La administración repetida de petidina puede producir dependencia física y psicológica del tipo de la morfina, con el desarrollo de los síntomas de abstinencia con la interrupción brusca de la terapia o con la administración de un antagonista de los narcóticos. La administración repetida también puede inducir tolerancia, con una tendencia a aumentar la dosis con el fin de obtener el efecto deseado.

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La petidina se clasifica dentro de la categoría C riesgo en el embarazo. La petidina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Esto debe tenerse en cuenta al considerar su uso en pacientes durante el embarazo o la lactancia. Su administración durante el parto puede causar depresión respiratoria en el recién nacido.

 

 
 

INTERACCIONES

Los efectos depresores centrales de la petidina puede ser potenciados por el uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central incluyendo ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos, otros analgésicos, alcohol y anestésicos generales. Pueden resultar depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda o coma.

Puede ocurrir una hipotensión severa cuando la petidina se administra a los pacientes cuya capacidad para mantener la presión arterial ha sido comprometida por una depleción de volumen o por la administración de drogas como la fenotiazina.

La cimetidina inhibe el metabolismo de petidina y por lo tanto aumenta la concentración plasmática.

Se han producido reacciones muy severas, incluyendo coma, depresión respiratoria, cianosis e hipotensión en pacientes tratadios con inhibidores de la monoamina (IMAO). La petidina no debe administrarse a pacientes que bajo inhibidores de la MAO o para aquellos que han tomado inhibidores de la MAO dentro de 14 días. La interacción de la petidina con un IMAO puede ocasionar el síndrome serotoninérgico.

La petidina y los barbitúricos administrados en forma concomitante pueden tener efectos depresores del SNC.

La petidina cuando se administra con duloxetina puede aumentar los efectos serotoninérgicos.

El metabolismo hepático de la petidina parece aumentar por fenitoína.

Se debe evitar el uso concomitante con Ritanovir y isoniazida.

La petidina puede antagonizar los efectos de la domperidona y de la metoclopramida sobre la actividad gastrointestinal.

El uso prolongado de petidina concomitantemente con anticolinérgicos pueden resultar en neurotoxicidad en pacientes con insuficiencia renal, cáncer o la anemia de células falciformes.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos más graves de la petidina son depresión respiratoria e hipotensión. La administración rápida intravenosa de petidina aumenta la incidencia de estos efectos y puede causar depresión respiratoria grave e hipotensión con taquicardia.

Los efectos adversos más frecuentemente observados incluyen aturdimiento, mareos, hipotermia, sedación, náuseas, vómitos y sudoración. Otros efectos adversos incluyen:

  • Nervioso Sistema: euforia, disforia, debilidad, dolor de cabeza, agitación, temblores, movimientos musculares no coordinados, convulsiones, alucinaciones, alteraciones visuales, confusión, ansiedad, nerviosismo y vértigo. Aumento del riesgo de delirio en pacientes ancianos
  • Gastrointestinal: Sequedad de boca, estreñimiento, tracto biliar espasmo.
  • Cardiovascular: enrojecimiento de la cara, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, síncope.
  • Genitourinario: retención urinaria, dificultad para la micción
  • Reacciones alérgicas: prurito, urticaria, otras erupciones de piel, roncha y eritema sobre la vena con la inyección intravenosa
  • Otros: Dolor en el sitio de la inyección y la irritación del tejido local.

 

PRESENTACION

Pamergan P100

 

 
 

REFERENCIAS

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  Monografía revisada el 10 de Junio de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
 
   

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