PROCAINA EN VADEMECUM

	DESCRIPCION La procaína (en forma de clorhidrato) es un anestésico local de corta duración del tipo éster utilizado para la anestesia local y regional. Su toxicidad es el estándar contra la cual se comparan otros anestésicos locales, aunque como todos los anestésicos tipo ester, tiende a causar una reacción de hipersensibilidad mayor que la de los anestésicos locales tipo amida. Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, la procaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana del nervio. Esto disminuye la tasa de despolarización de la membrana, aumentando el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras del nervio en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos que disminuyen en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: dolor, temperatura, tacto , propiocepción y tono muscular esquelético. Para la anestesia efectiva es necesaria la penetración directa en la membrana nerviosa lo que se consigue mediante la inyección de la solución del anestésico por vía subcutánea por vía intradérmica, o submu-cosamente de los troncos nerviosos o ganglios que suministran la zona a ser anestesiado. Farmacocinética: la absorción sistémica de la procaína depende de la dosis, concentración, vía de administración, vascularidad local del tejido infiltrado y del grado de vasodilatación. Un vasoconstrictor como la epinefrina puede ser necesario para contrarrestar la vasodilatación producida por la procaína. Esta lenta la velocidad de absorción prolonga la duración de acción y mantiene la hemostasia. La anestesia se obtiene a los 2-5 minutos y dura aproximadamente 1 hora. La procaína está extensamente unida a las proteínas del plasma. El fármaco se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, con una alta concentración en órganos bien perfundidos como el hígado, pulmones, corazón y cerebro. La procaina en el plasma es rápidamente hidrolizada por la seudocolinesterasa a ácido p-aminobenzoico (PABA) y dimetilaminoetanol. Aproximadamente el 80% de ácido paraaminobenzoico es excretado en la orina , y el 2% de procaína se excreta sin cambios. El metabolismo de la procaina está alterado en pacientes con enfermedad hepática y renal, pero , debido a la vida media extremadamente corta de la procaína, esto no es clínicamente significativo.
	INDICACIONES Y POSOLOGÍA Anestesia espinal: Anestesia del perineo y de las extremidades inferiores: Administración intratecal: Adultos: 0.5 - 1 ml de una solución al 10% (50-100 mg) mezclado con un volumen igual de diluyente que se inyecta en el interspacio lumbar tercero o cuarto Anestesia espinal que se extiende hasta el margen costal: Administración intratecal: Adultos: 2 ml de una solución al 10% (200 mg) mezclada con 1 mL de diluyente inyectado en el segundo, tercero o cuarto interespacio. Anestesia por infiltración o anestesia local en anestesia dental o para el control del dolor severo (por ejemplo, en pacientes con neuralgia posherpética, dolor por cáncer o quemaduras): Administracion regional: Adultos: se recomienda una dosis única de 350-600 mg con una solución de 0.25 o 0.5% . Utilizar cloruro de sodio 0,9% para diluir. Para obtener un efecto vasoconstrictor se puede añadir 0.5-1 mL de solución de epinefrina 0,1% se puede añadir se puede añadir a cada 100 mL de solución anestésica para una obtener una concentración final de epinefrina 1: 200.000 a 1: 100, 000. Niños : 15 mg/kg de una solución de 0,5% es la máxima recomendada, aunque las dosis pediátricas no están bien establecidas. Para la anestesia regional por bloqueo nervioso periférico o bloqueo de un nervio simpático: Administracion regional: Adultos : hasta 200 ml de una solución de 0,5% (1 g), 100 ml de una solución al 1% (1 g), o 50 ml de una solución al 2% (1 g). La solución al 2% debe ser utilizada cuando se requiere un pequeño volumen de anestésico. Para conseguir un efecto vasoconstrictor, se puede agregar 0.5-1 ml de solución de epinefrina 0,1% a cada 100 mL de solución anestésica para una conseguir una concentración final de epinefrina 1: 200.000 a 1: 100, 000. Pacientes con deterioro renal : no están disponibles directrices específicas para realizar ajustes de la dosis en lla insuficiencia renal aunque parece que no es necesario ningún ajuste.
	Terapia Neural Administración local: Adultos: se utilizan infiltraciones de procaina al 1% sobre el área del dolor y de los estímulos excitadores primarios (o campos de interferencia)
	CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La procaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo ester, hipersensibilidad a los sulfitos o al ácido paraaminobenzoico, PABA. Los anestésicos locales tipo éster debe usarse con precaución en pacientes con niveles plasmáticos bajos de seudocolinesterasa (p. ej., deficiencia de seudocolinesterasa ). Los anestésicos locales sólo debe ser administrados por un clínico entrenado en el diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada con los fármacos y otras emergencias agudas que puedan derivarse de la administración de un bloqueo anestésico regional. Debe garantizarse la disponibilidad inmediata de oxígeno, equipos de reanimación cardiopulmonar y medicamentos adecuados y personal de apoyo adecuado para el manejo de las emergencias o las reacciones tóxicas . Cualquier demora en la gestión adecuada puede llevar al desarrollo de acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte. Debe evitarse la administración intravenosa, intrarterial o intratecal accidental de procaína. La administración intravenosa o intraarterial accidental puede resultar en paro cardiaco y requerir una reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de procaína durante los procedimientos de anestesia local, debe realizarse la aspiración antes de inyectar el anestésico local y después de cambiar la posición de la aguja. Durante la administración epidural, se debe administrar inicialmente una dosis de prueba y el paciente debe ser supervisado para evaluar la toxicidad sobre el SNC y la toxicidad cardiovascular, así como los signos de una administración intratecal inadvertida. Los anestesistas deben ser conscientes de que la ausencia de retorno de la sangre no garantiza que se ha evitado la inyección intravascular. Durante la anestesia de cabeza y cuello, incluyendo anestesia dental y oftalmológica, pequeñas dosis de anestésicos locales pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica considerada inyecciones intravasculares accidentales de grandes dosis. Los pacientes que reciben anestesia local de cuello y cabeza tienen mayor riesgo de toxicidad del SNC debido a la potencial inyección intrarterial de la anestesia local con flujo retrógrado para la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener estrechamente supervisados sus sistemas ventilatorio y circulatorio. No se deben exceder la dosis recomendadas en estos pacientes. Cuando los anestésicos locales se utilizan para el bloqueo retrobulbar durante la cirugía ocular, la ausencia de la sensación corneal no es confiable para determinar si es o no el paciente preparado para cirugía. La ausencia de sensación en la córnea precede generalmente la aquinesia del músculo ocular externo. Los anestésicos locales deben utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia grave shock o enfermedad cardiaca. Los pacientes con la función cardiaca deteriorada, particularmente el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción A-V prolongada (es decir, prolongación de los intervalos PR o QT ) causada por anestésicos locales. Las inyecciones de procaína epidural y para el bloqueo de un nervio están contraindicadas en pacientes con las siguientes características: infección o inflamación en el sitio de la inyección, bacteremia, anomalías plaquetarias, trombocitopenia < 100.000/mm³, aumento del tiempo de sangrado, coagulopatía no controlada o tratamiento anticoagulante, La anestesia caudal y lumbar debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades espinales, sepsis o hipertensión severa. Los pacientes ancianos especialmente los tratados con antihipertensivos, pueden estar en mayor riesgo de los efectos hipotensores de los anestésicos locales.
	La procaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios sobre la reproducción en animales. Durante el parto obstétrico, los anestésicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad materna , fetal y neonatal. El potencial de toxicidad se relaciona con el procedimiento que se realiza, el tipo y cantidad de medicamento que se usa y la técnica de administración. El posicionamiento adecuado del paciente durante el parto obstétrico puede reducir la hipotensión materna que puede resultar de la anestesia regional. La inyección de la anestesia local debe realizarse con el paciente en la posición de decúbito lateral para desplazar el útero grávido hacia la izquierda reduciendo la compresión aorto-cava. Los bloqueos epidural, espinal, paracervical o del nervio pudendo puede alterar las fuerzas del parto. El uso de la anestesia obstétrica puede alterar la duración de varias fases del parto y aumentar la necesidad de fórceps. Utilizar con extrema precaución en pacientes con embarazos complicados por la prematuridad fetal, preeclampsia, sufrimiento fetal o sepsis materna o fetal. Se recomienda la monitorización fetal electrónica para detectar signos de sufrimiento fetal. Los médicos deben sopesar los posibles riesgos y beneficios cuando se considera el bloqueo del nervio paracervical obstétrica en casos de prematuridad fetal, toxemia del embarazo y sufrimiento fetal. La adherencia a la dosis recomendada es crítica durante el bloqueo paracervical obstétrico.

	INTERACCIONES Los anestésicos locales tipo éster como la procaína se metabolizan a acido paraaminobenzoico, PABA. El PABA, por su parte, antagoniza los efectos de las sulfonamidas. Por lo tanto, no debe utilizarse la procaína en pacientes que reciben sulfonamidas. Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa inhibiendo la transmisión neuronal en el músculo esquelético, especialmente si se utilizan grandes dosis de anestésicos locales. Puede ser necesario el ajuste de la dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de la miastenia gravis. El uso de anestésicos locales con bloqueantes ganglionares (p. ej., guanadrel , guanetidina y mecamilamina) puede aumentar el riesgo de hipotensión y bradicardia, sobre todo si el bloqueo simpático se produce durante la anestesia epidural . Los pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidada (incluyendo el linezolid) y anestésicos locales pueden tener un mayor riesgo de hipotensión . Es aconsejable suspender el inhibidor de la monoaminooxidasa días antes de una cirugía que requiera un bloqueo subaracnoideo. Las dosis altas de los anestésicos locales pueden prolongar y potenciar los efectos de los bloqueadores neuromusculares por un mecanismo desconocido. El uso concomitante de anestésicos locales en dosis bajas dosis (0,125 – 0,25%) y agonistas opiáceos epidurales (p. ej., alfentanilo , fentanilo , morfina y sufentanil), puede incrementar la analgesia y reducir la dosis de las necesidades de opiáceo. Los anestésicos locales pueden aumentar los efectos vagales y la depresión respiratoria inducida por los agonistas opiáceos. Los pacientes que reciben antihipertensivos puede mostrar efectos hipotensores aditivos durante la administración epidural debido a la pérdida del tono simpático e simpatía tono.Por otra parte, el uso de anestésicos locales con vasodilatadores de acción rápida como los nitratos puede ocasionar hipotensión
	REACCIONES ADVERSAS Como todos los anestésicos locales, la procaína puede producir importante toxicidad sobre el SNC y cardiovascular , especialmente cuando se alcanzan concentraciones séricas altas. La toxicidad sobre el SNC se presenta generalmente con síntomas de estimulación como la ansiedad, aprensión, inquietud, nerviosismo, desorientación, confusión , mareos, visión borrosa, náuseas y vómitos, temblores o convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia y paro respiratori. En algunos pacientes, los síntomas de la toxicidad sobre el SNC pueden ser leves y transitorios. Los efectos secundarios sobre el SNC deben tratarse con medidas generales de cuidado de apoyo. Las convulsiones pueden tratarse con benzodiazepinas I , aunque esto debe hacerse con cautela debido a que estos agentes también son depresores del sistema nervioso central. Los efectos cardíacos de los anestésicos locales son debido a la interferencia de la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos se observan con dosis muy altas y ocurren generalmente después de la aparición de toxicidad sobre SNC. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la procaína incluyen depresión del miocardio, bloqueo AV , prolongación del PR , prolongación del intervalo QT, fibrilación auricular, bradicardia sinusal, arritmias cardiacas , hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardíaco. Estos efectos generalmente ocurren con concentraciones plasmáticas elevadas del fármaco, pero se han producido con dosis más pequeñas en casos raros. Uso de la procaína en el bloqueo paracervical durante embarazo temprano como anestesia para el aborto ha provocado convulsiones maternas y colapso cardiovascular en casos raros, lo que sugiere absorción sistémica rápida bajo estas circunstancias. La combinación de procaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, taquicardia, angina e hipertensión. Efectos cardiovasculares derivados de la administración de procaína deben tratarse con medidas fisiológicas de apoyo generales como oxigenoterapia, ventilación asistida y líquidos intravenosos. Durante el bloqueo epidural lumbar o caudal, puede ocurrir la penetración involuntaria del espacio subaracnoideo. Los efectos adversos dependen de la cantidad de fármaco administrado subduralmente y pueden incluir bloqueo espinal de magnitud variable, hipotensión, incontinencia fecal o urinaria y pérdida de sensación perineal y de la función sexual. Raras veces se han descrito déficits persistentes motores, sensoriales o autonómica¡os (p.ej control de esfínter ) con lenta (varios meses) o recuperación incompleta. Se descrito dolor de cabeza y de espalda después de estos procedimientos. Se han observado reacciones alérgicas incluyendo erupción, prurito (no especificado) y reacciones anafilactoides en pacientes tratados con agentes anestésicos locales, especialmente los anestésicos locales tipo éster. Algunas preparaciones contienen bisulfito de sodio, que puede causar reacciones alérgicas graves , incluyendo anafilaxia , broncoespasmo y estado asmático, en individuos susceptibles. La incidencia global de estas reacciones es baja, pero ocurren con mayor frecuencia en pacientes asmático , por lo que la procaína debe utilizarse con precaución en esta población de pacientes. Tambien se ha descrito depresión respiratoria. Puede producirse un ardor transitorio puede ocurrir en el sitio de inyección. La inflamación o infección preexistentes aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves en la piel . Los pacientes deben ser supervisados para una reacción de sitio de inyección. Durante el parto obstétrico, los anestésicos locales puede causar diversos grados de toxicidad materna , fetal y neonatal. La toxicidad potencial se relaciona con el procedimiento que se realiza, el tipo y cantidad de medicamento que se usa y la técnica de administración. Debe vigilarse continuamente la frecuencia cardiaca fetal debido a la bradicardia quee puede ocurrir en la anestesia de pacientes recibiendo procaína y puede asociarse con acidosis fetal. Puede resultar una hipotensión materna en la anestesia regional: posición del paciente puede aliviar este problema. La inyección debe realizarse con el paciente en la posición de decúbito lateral para desplazar el útero grávido hacia la izquierda reduciendo la compresión aorto-cava. La procaína epidural puede causar disminución de la contractilidad uterina o los esfuerzos maternos de expulsión y alterar las fuerzas del parto . Inyección intracraneal fetal involuntaria de la procaína ha ocurrido pudendo o paracervical . Niños afectados tan a menudo presentan con inexplicable depresión neonatal al nacer y pueden desarrollar convulsiones dentro de las 6 horas como resultado de las concentraciones séricas alta
	PRESENTACION Novocaína: sol iny 10 y 20 mg/ml PROCAINA SERRA Sol. iny. 20 mg/ml PROCAINA SERRA Sol. iny. 10 mg/mll
	REFERENCIAS Egli S, Pfister M, Ludin SM, Puente de la Vega K, Busato A, Fischer L. Long-term results of therapeutic local anesthesia (neural therapy ) in 280 referred refractory chronic pain patients. BMC Complement Altern Med . 2015 Jun 27;15:200. Hirsh J. Cclinical trial of procaine hydrochloride. Br Med J . 1961 Dec 23;2(5268):1684-5 Rovenstine EA, Papper EM. The therapeutic role of procaine and its derivatives. Bull N Y Acad Med . 1949 May;25(5):298-306 Padfield A. The intradermal local analgesic action of prilocaine. A controlled double-blind comparison with lignocaine and procaine Anaesthesia . 1967 Oct;22(4):556-61. Ball C, Westhorpe R. Local anaesthetics-- procaine ( Novocaine , Ethocaine) Anaesth Intensive Care . 2004 Jun;32(3):303.
	Monografía revisada el 4 de abril de 2017. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).