DESCRIPCION

La mometasona es un corticosteroide sintético de potencia media con propiedades anti-inflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictoras. Se utiliza tópicamente para aliviar las manifestaciones pruríticas e inflamatorias de algunas dermatosis que responden a los corticoides. Intranasalmente, se utiliza para aliviar los síntomas de las rinitis alérgicas.

Mecanismo de acción: Los corticoides poseen propiedades anti-inflamatorias, anti-pruriginosas y vasoconstrictoras. En las alergias, los corticosteroides reducen las respuestas alérgicas de varios tipos de células (p.ej. mastocitos y eosinófilos) implicadas en las respuestas alérgicas. A nivel molecular, los corticosteroides circulantes en la sangre cruzan fácilmente las membranas celulares y se unen, con gran afinidad, a receptores citoplasmáticos específicos. El resultado final es la transcripción y la síntesis de proteínas.

La inflamación se reduce al disminuir la liberación de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, la reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y consiguiente edema, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la liberación de histamina y cininas, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. La proliferación de fibroblastos y los depósitos de colágeno también se reducen. Se cree que las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de la molécula precursora de ácido araquidónico. La mometasona intranasal alivia los síntomas como la rinorrea acuosa, la congestión nasal, el goteo nasal, los estornudos, y la picazón de la faringe. La administración tópica sobre la piel reduce la inflamación asociada con dermatosis agudas o crónicas.
Farmacocinética: El furoato de mometasona se administra por vía tópica en la piel en forma una crema, loción o ungüento, y por vía intranasal en forma de aerosol. La absorción tras la administración tópica sobre la piel está determinado por varios factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos. En voluntarios sanos, con la piel normal, aproximadamente el 0,7% del fármaco se absorbe a nivel sistémico durante un período de 8 horas después de una aplicación única de 880 mg de un ungüento de 0,1%. Las formulaciones de crema y loción se absorben en un grado similar. No se ha determinado la cantidad de mometasona absorbida después de la administración intranasal, debido a que las concentraciones plasmáticas son indetectables. Una vez en la circulación sistémica, el furoato experimenta un extenso metabolismo de múltiples metabolitos. La excreción es principalmente en la bilis, y hasta cierto punto, en la orina.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de dermatosis que responden a corticosteroides (como la dermatitis atópica, dermatitis por contacto, dermatitis, lupus eritematoso discoide, eczema, dermatitis exfoliativa, granuloma anular, queloides, liquen plano, liquen simple, liquen striatus, necrobiosis lipoídica diabética, el pénfigo , la pitiriasis rosada, la erupción polimorfa lumínica, psoriasis prurito, la sarcoidosis, la dermatitis seborreica y xerosis):

Administración tópica:

• Adultos: Aplicar una capa fina sobre las áreas afectadas una vez al día.

Profilaxis y el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional o para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica perenne:

Administración intranasal:

• Adultos y niños > 12 años: 2 pulverizaciones (50 mcg /pulverización) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total diaria de 200 mg).
• Niños de 3-11 años: 1 spray (50 mg / pulverización) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total diaria de 100 mg).
• Niños <3 años: No se ha establecido el uso seguro y eficaz de la mometasona.

NOTA: En pacientes con un alergeno conocido de temporada que precipita los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional, la profilaxis con Nasonex ® se recomienda 2-4 semanas antes del comienzo previsto de la estación de polen.

Tratamiento del asma y en la EPOC (sola o en combinación con el fenoterol)

Administración aerosol:

• Adultos: se ha utilizado la mometasona por inhalación en dosis de 400 y 800 mg dos veces al día.
• Adultos: varios estudios clínicos recomiendan la administración de dosis fijas de 100 mg de fenoterol/10 mg de mometasona dos veces al día.

CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES

El reemplazo de un corticoide sistémico con mometasona intranasal o tópica puede estar acompañada de signos de insuficiencia suprarrenal. Algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia como dolor en las articulaciones y/o muscular, cansancio y depresión. Los pacientes que cambian de tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos a la terapia intranasal o tópica se deben vigilar cuidadosamente comprobando la insuficiencia suprarrenal aguda en respuesta al estrés. Esto es particularmente importante en aquellos pacientes que han asociado el asma a otras condiciones clínicas, donde también una disminución rápida de la dosis de corticosteroides sistémicos puede causar una exacerbación grave de sus síntomas.

Se han descriro casos raros de perforación del tabique nasal y aumento de la presión intraocular elevada después de la administración intranasal de corticoides, incluyendo la mometasona.

Como con cualquier tratamiento tópico a largo plazo de la cavidad nasal, los pacientes con mometasona intranasal durante varios meses o más, deben ser examinados periódicamente para determinar posibles cambios en la mucosa nasal. Además, debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han experimentado recientemente una perforación del tabique nasal o una úlcera, la cirugía nasal o trauma nasal no debe usar mometasona nasal hasta su curación.

La absorción sistémica de corticosteroides tópicos ha producido la supresión reversible hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA), las manifestaciones del síndrome de Cushing, así como hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes. Las condiciones que aumentan la absorción sistémica incluyen la aplicación de corticosteroides más potentes, el uso en grandes superficies, el uso prolongado, el uso en áreas donde se rompe la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos. Los pacientes que reciben dosis altas de un corticoide tópico potente aplicado a una gran superficie o bajo un vendaje oclusivo deben ser evaluados periódicamente con objeto de evidenciar la supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal. Si se observa la supresión de dicho eje, se debe intentar retirar el fármaco o bien reducir la frecuencia de aplicación, o sustituirlo por un corticosteroide menos potente. La recuperación de la función del eje HPA es generalmente rápida y completa tras la interrupción del corticosteroide tópico.

Con poca frecuencia, pueden ocurrir signos y síntomas de la abstinencia de corticosteroides, requiriendo corticosteroides sistémicos suplementarios.

Las dosis excesivas de corticosteroides intranasales también puede dar lugar a efectos sistémicos tales como hipercortisolismo y supresión suprarrenal. Si esto ocurre, la mometasona intranasal se debe discontinuar lentamente.

Los niños pueden absorber cantidades proporcionalmente mayores de corticosteroides tópicos y por lo tanto son más susceptibles al desarrollo de toxicidad sistémica. Las manifestaciones de supresión adrenal en niños incluyen retardo del crecimiento, retraso en el aumento de peso, bajas concentraciones de cortisol plasmático y ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Los signos clínicos de hipertensión intracraneal incluyen fontanela abultada, dolores de cabeza y papiledema bilateral.

La administración de corticosteroides tópicos deben limitarse a la menor cantidad compatible con un régimen terapéutico eficaz.

No se ha observado ningún efecto estadísticamente significativo sobre la velocidad de crecimiento después de un año de uso de furoato spray nasal (100 mcg / día) para niños de 3-9 años de edad y tampoco se observó una supresión del eje HPA clínicamente relevante.

Para minimizar los efectos sistémicos de los corticosteroides intranasales o tópicos, se debe ajustar para cada paciente la dosis efectiva más baja.

En el caso de la mometasona intranasal no se han descrito cataratas y/o glaucoma. Sin embargo, el uso prolongado de corticosteroides puede causar cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma. Los pacientes que reciben corticosteroides crónicas deben ser evaluados periódicamente para la formación de cataratas, glaucoma, o cualquier otra alteración visual.

Los corticosteroides nasales deben usarse con precaución en pacientes con tuberculosis activa o latente de las vías respiratorias, o en una infección no tratada por hongos, una infección bacteriana, una infección viral sistémica o infección ocular debido al herpes. Además, el uso prolongado de corticoides puede aumentar la propensión a desarrollar infecciones secundarias causadas por hongos o virus.

Durante los estudios clínicos con mometasona intranasal, se produjeron casos raros de infecciones por Candida albicans localizadas en la nariz y en la faringe.

La mometasona se clasifica el embarazo categoría C. Los corticosteroides han demostrado ser teratogénicos después de su administración dérmica, oral y subcutánea en animales de laboratorio. No hay estudios adecuados y bien controlados de los efectos teratogénicos de la aplicación intranasal o tópica de corticoides en mujeres embarazadas. En el caso de que estos medicamentos se deben usar durante el embarazo, los riesgos potenciales que deben ser discutidas con el paciente.

Los corticosteroides intranasales o tópicos no deben utilizarse en grandes cantidades o por períodos prolongados en mujeres embarazadas. Se han descrito casos de hipoadrenalismo en bebés nacidos de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo.

No se sabe si la administración intranasal o tópica de corticosteroides puede dar lugar a una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna. Los corticosteroides administrados por vía sistémica se distribuyen en la leche materna en cantidades que probablemente no tienen un efecto perjudicial sobre el bebé. En cualquier caso, debe tomar una decisión que si se suspende la lactancia o se suspende el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.

INTERACCIONES

No se han descrito interacciones clínicamente relevantes con este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones más frecuentes (> 5% de los pacientes)a la mometasona intranasal son mocos, tos, dismenorrea, epistaxis, mucosidad teñida de sangre, dolor de cabeza, dolor musculoesquelético, faringitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, e infección viral.

Otras reacciones adversas observadas en <5% de los pacientes, pero superiores o iguales al 2% de incluyen artralgia, bronquitis, broncoespasmo, dolor en el pecho, diarrea, conjuntivitis, dispepsia, síntomas como de gripe, mialgia, náuseas/vómitos, otalgia, y rinitis.

Se han reportado casos raros de úlcera nasal y candidiasis nasal y oral en pacientes tratados por más de 4 semanas.

La mayor frecuencia de reacciones adversas a la mometasona tópica se debe a erupciones acneiformes, foliculitis, forunculosis, atrofia de la piel, irritación de la piel (ardor, escozor, hormigueo prurito).

Puede ocurrir la supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA), el síndrome de Cushing, y un aumento de la presión intracraneal en niños tratados con corticosteroides tópicos. Las manifestaciones de supresión adrenal en niños incluyen la inhibición del crecimiento, el retraso en el aumento de peso, las bajas concentraciones de cortisol plasmático y ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Los signos clínicos de hipertensión intracraneal incluyen fontanela abultada, dolores de cabeza y papiledema bilateral.

Las dosis excesivas de corticosteroides intranasales pueden dar lugar a efectos sistémicos. Si esto ocurre, lamometasona intranasal debe discontinuar lentamente. La absorción sistémica de mometasona tópica es mínima, pero en teoría podría causar reacciones adversas, especialmente si se aplica a una gran superficie o si se utilizan vendajes oclusivos. Los corticosteroides nasales pueden causar problemas de cicatrización de heridas en pacientes que han experimentado recientemente las úlceras del tabique nasal, epistaxis recurrentes, la cirugía nasal o trauma. En estos casos se debe utilizar la mometasona intranasal con precaución hasta su curación.

PRESENTACIONES

Elocon®, Nasonex®

REFERENCIAS

• Blaiss MS.Safety update regarding intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2011 Nov;32(6):413-8.
• Schafer T, Schnoor M, Wagenmann M, Klimek L, Bachert C. Therapeutic Index (TIX) for intranasal corticosteroids in the treatment of allergic rhinitis. Rhinology. 2011 Aug;49(3):272-80.
• Meltzer EO, Kuna P, Nolte H, S Nayak A, Laforce C; on Behalf of the P04073 Study Investigators. Mometasone furoate/formoterol reduces asthma deteriorations and improves lung function. Eur Respir J. 2011 Aug 4
• Stoloff SW, Kelly HW. Updates on the use of inhaled corticosteroids in asthma. Curr Opin Allergy Clin Immunol. 2011 Aug;11(4):337-44. Review
• Maspero JF, Nolte H, Chérrez-Ojeda I; P04139 Study Group. Long-term safety of mometasone furoate/formoterol combination for treatment of patients with persistent asthma.J Asthma. 2010 Dec;47(10):1106-15. Epub 2010 Nov 1
• Calverley PM, Rennard S, Nelson HS, Karpel JP, Abbate EH, Stryszak P, Staudinger H.One-year treatment with mometasone furoate in chronic obstructive pulmonary disease. Respir Res. 2008 Nov 13;9:73.
• Berlucchi M, Salsi D, Valetti L, Parrinello G, Nicolai P. The role of mometasone furoate aqueous nasal spray in the treatment of adenoidal hypertrophy in the pediatric age group: preliminary results of a prospective, randomized study.Pediatrics. 2007 Jun;119(6):e1392
• Stjärne P, Mösges R, Jorissen M, Passàli D, Bellussi L, Staudinger H, Danzig M. A randomized controlled trial of mometasone furoate nasal spray for the treatment of nasal polyposis. Arch Otolaryngol Head Neck Surg. 2006 Feb;132(2):179-85.
• Reissman D, Price T, Leibman CW. Cost efficiency of intranasal corticosteroid prescribing patterns in the management of allergic rhinitis. J Manag Care Pharm. 2004 Jan;10(1 Suppl):S9-13
• Lee DK, Robb FM, Sims EJ, Currie GP, McFarlane LC, Lipworth BJ. Systemic bioactivity of intranasal triamcinolone and mometasone in perennial allergic rhinitis. Br J Clin Pharmacol. 2003 Mar;55(3):310-3.
• Chi CC, Kirtschig G, Baldo M, Brackenbury F, Lewis F, Wojnarowska F. Topical interventions for genital lichen sclerosus. Cochrane Database Syst Rev. 2011 Dec 7;12:CD008240. Review.
• Bousquet J. Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma. Int J Clin Pract. 2009 May;63(5):806-19. Review.
  
  

Monografía creada el 31 de Enero de 2012. Equipo de redacción de IQB. (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).