DESCRIPCION
El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.
Farmacocinética: después de su administración, el metamizol es rápidamente metabolizado por oxidación a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA)
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Dolor
agudo post-operatorio o post-traum�tico. Dolor de tipo c�lico. Dolor de
origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antit�rmicos.
Las dosis usuales son las siguientes:
- vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
- vía parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por v�a intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio m�dico, sin sobrepasar las 3 ampollas por d�a. En la indicaci�n de dolor oncol�gico se utilizar� 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por v�a oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El metamizol est� contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazol�nicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido s�ntomas de asma, rinitis o urticaria despu�s de la administraci�n de �cido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tambi�n est� contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia cong�nita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
El tratamiento ser� interrumpido de forma inmediata si aparece alg�n signo o s�ntoma sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema angioneurótico, hipotensi�n, urticaria, erupci�n) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamaci�n en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital). Deber� informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el tratamiento, advirti�ndoles que suspendan el mismo y consulten a su m�dico inmediatamente si presentan alguno de los s�ntomas anteriormente mencionados. Dados los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deber� valorarse cuidadosamente el balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparaci�n con otras alternativas terap�uticas. Los pacientes que hayan experimentado una reacci�n de hipersensibilidad al metamizol, no deben volver a ser reexpuestos al mismo. En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo, tratamiento citost�tico) s�lo se administrar� metamizol bajo vigilancia m�dica. El uso de la ampolla bebida para la indicaci�n de dolor oncol�gico no deber�a superar los 7 d�as.
La forma inyectable se debe administrar �nicamente por vía intravenosa o intramuscular profunda. La administraci�n intraarterial por error puede producir necrosis del �rea vascular distal. Deber� utilizarse con precauci�n en pacientes con tensi�n arterial sist�lica por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulaci�n inestable (por ejemplo, despu�s de infarto de miocardio, lesiones m�ltiples, shock incipiente).
Se recomienda no administrar el preparado durante el primer y �ltimo trimestre de embarazo. En el segundo trimestre s�lo se utilizar� una vez valorado el balance beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas despu�s de su administraci�n.
INTERACCIONES
Si se administra de forma concomitante con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina pueden ser reducidos, y por lo tanto deberán ser monitorizados. El metamizol es metabolizado por oxidación mediante el citocromo CYP2D6. Algunos fármacos que también son metabolizados por la misma vía, como la cimetidina, pueden aumentar los niveles plasmáticos y la semi-vida de eliminación del metamizol. Se desconoce el significado clínico de esta hallazgo.
REACCIONES ADVERSAS
La administración de metamizol puede aumentar el riesgo de reacciones anafil�cticas y agranulocitosis Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier momento despu�s de iniciado el tratamiento y no muestran relación con la dosis diaria administrada. El riesgo de aparici�n de un shock anafil�ctico parece ser mayor con las formas parenterales. En raras ocasiones se ha observado disminuci�n del n�mero de plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas. Muy raramente se han descrito graves reacciones cut�neas con aparici�n de ampollas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican generalmente las membranas mucosas (s�ndromes de Stevens-Johnson y de Lyell). En caso de que ocurran tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con metamizol. En pacientes con fiebre alta y/o tras una inyecci�n r�pida, puede haber una disminuci�n de la tensi�n, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis. Se han descrito ocasionalmente problemas renales con inflamaci�n, disminuci�n de la cantidad de orina y aumento de la excreci�n de prote�nas con la orina, principalmente en pacientes con depleci�n de volumen, en pacientes con historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede producirse dolor en el punto de inyecci�n, especialmente tras la administraci�n intramuscular. Despu�s de la administraci�n de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una coloraci�n roja de la orina, la cual desaparece al suspender el tratamiento.
REFERENCIAS
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