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DESCRIPCION
La josamicina
es un antibiótico del grupo de los macrólidos, con acción
bacteriostática. Es un ntibiótico de un espectro antibacteriano
moderadamente amplio, con acción más marcada sobre bacterias
Gram-positivas, aunque también es activo frente a algunas Gram-negativas,
actinomicetos, micoplasmas, espiroquetas, clamidias, rickettsias y ciertas
micobacterias.
Mecanismo
de acción: la
josamicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la
síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose
a la subunidad 50S ribosomal.
Farmacocinética:
la josamicina se administra por vía oral absorbiéndose
preferentemente en el intestino. Se une tan sólo en un 15% a
las proteínas del plasma. La josamicina es muy liposoluble y,
en consecuencia, penetra muy bien los tejidos, especialmente en las
secreciones bronquiales, tejido prostático, exudados del oído
medio y tejido óseo. No penetra en el LCF. La josamicina es extensamente
metabolizada en el hígado generando metabolitos inactivos que
son excretados en su mayoría por vía renal.
INDICACIONES y POSOLOGIA
 La
josamicina está indicada en el tratamiento de infecciones por
gérmenes sensibles al antibiótico:
- Infecciones
broncopulmonares.
- Infecciones otorrinolaringológicas.
- Infecciones de piel y tejidos blandos.
- Infecciones oftálmicas.
- Infecciones estomatológicas.
- Infecciones genitales y de mama.
- Infecciones de vías biliares.
Administración
oral:
- Adultos:
Las dosis recomendadas son de 500 mg-1 g cada 12 horas .
- Niños:
la dosis usual es de 15-25 mg/kg/12 h. La equivalencia aproximada
por edades es: lactantes, 125-250 mg/12 h; niños de 1-5 años:
250-500 mg/12 h; niños de más de 6 años: 500-750
mg/12 h.
Ancianos: se recomiendan ajustes posológicos.
Tratamiento
de la úlcera de duodeno producida por H. pylori:
Administración
oral:
- Adultos:
la josamicina se ha utilizado en combinación con furazolidona
(100 mg dos veces al día), dicitrato de bismuto tripotásico
(240 mg dos veces al día) y famotidina (20 mg dos veces al
día) en dosis de 1.000 mg dos veces al día durante una
semana. Esta cuádruple terapia ocasionó una erradicación
total del H. pylori del 90-95%
Insuficiencia
hepática leve o moderada: se recomienda reducir la pauta posológica
y controlar el funcionalismo renal.
Normas
para la correcta administración: Los comprimidos deberán
administrarse preferentemente antes de las comidas, y los sobres y suspensiones
después.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La josamicina
está contraindicada en pacientes alérgicos a la josamicina
u otros antibióticos macrólidos. Debe evitarse el empleo
de dosis muy elevadas en pacientes con insuficiencia hepática
leve o moderada, no recomendándose su uso en insuficiencia hepática
grave.
INTERACCIONES
Como ocurre con otros antibióticos
macrólidos, el uso de josamicina en pacientes que reciben medicamentos
metabolizados por el sistema citocromo P450, como, por ejemplo, warfarina,
alcaloides ergotamínicos, triazolam, midazolam, lovastatina,
disopiramida, fenitoína y ciclosporina puede asociarse a un aumento
de los niveles plasmáticos de los mismos.
La josamicina,
al igual que otros macrólidos aumenta las concentraciones de
los inhibidores de la HMG-CoA reductasa al inhibir las enzimas del citocromo
P450. Se han comunicado casos raros de rabdomiólisis en pacientes
tratados con macrólidos y estatinas.
La administración
conjunta de algunos antibióticos macrólidos con bromocriptina
puede dar lugar a una reducción del aclaramiento hepático
de la bromocriptina, con el riesgo correspondiente de manifestaciones
tóxicas.
La administración
oral conjunta josamicina con alimentos puede dar lugar a una reducción
de los niveles orgánicos del antibiótico, pudiendo conducir
a una reducción o pérdida de la actividad terapéutica.
En el caso de josamicina, a parte del descenso, parece producirse un
retraso en la absorción. Por contra josamicina propionato, parece
experimentar un incremento en la biodisponibilidad. Por consiguiente
se sugiere administrar el medicamento al menos 2 horas antes o después
de las comidas.
EFECTOS
ADVERSOS
Los efectos
adversos de este fármaco suelen ser leves y transitorios. La
toxicidad es fundamentalmente digestiva, cualitativamente similar al
resto de los antibióticos macrólidos. Se trata de un tipo
de toxicidad local, sobre el tracto digestivo. Los efectos secundarios
más frecuentemente observados son:
- Alteraciones
digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia, dolor abdominal, náuseas
y vómitos).
- Alteraciones
hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de los valores de fosfatasa
alcalina y de transaminasas).
- Alteraciones
neurológicas (raramente: cefalea y mareos).
- Alteraciones
dermatológicas (raramente: erupciones exantemáticas
y urticaria).
En caso de cefaleas, vómitos o tinnitus marcados, deberá
suspenderse el tratamiento.
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