DESCRIPCION

El guanadrel es un agente oral, bloqueante postganglionar adrenérgico utilizado en el tratamiento de la hipertensión. Ocasiona la disminución de la norepinefrina en la sinapsis, causando reducciones de la resistencia periférica total y, en consecuencia una reducción en la presión arterial. El guanadrel es similar a la guanetidina pero tiene un inicio más rápido y una más corta duración de la acción.

Mecanismo de acción: el guanadrel es un agente bloqueante adrenérgico postganglionar. La captación de guanadrel y su almacenamiento en las neuronas simpáticas produce a través de la bomba o transportador.de la norepinefrina. El guanadrel desplaza lentamente norepinefrina de su almacenamiento en las terminaciones nerviosas y por lo tanto bloquea la liberación de norepinefrina que normalmente se produce por la estimulación del nervio. La reducción en la liberación de neurotransmisores en respuesta a la estimulación del nervio simpático, como resultado del agotamiento de la catecolamina, conduce a la reducción de la vasoconstricción arteriolar, especialmente el aumento reflejo en el tono simpático que se produce con un cambio de posición.

Farmacocinética: el guanadrel se absorbe fácil y rapidamente desde el tracto gastrointestinal. Se une modestamente a las proteínas del plasma ( 20%.). Su semi-vida plasmática es de unas 10 horas.

Toxicidad: no carcinogénico, No mutagénico.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la hipertensión:

Administración oral:

• Adultos: la dosis debe ser individualizada. Inicialmente, se recomiendan 5 mg PO dos veces al día que se pueden aumentar a 20-75 mg PO divididos en 2-4 veces al día. Para las dosis más grandes, puede ser necesario dividir la dosis en tres o cuatro veces por día, hasta que se controle la hipertensión.

Pacientes con insuficiencia renal:

• Aclaramiento de creatinina > 60 ml/min: no es necesario ajustar la dosis
• Aclaramiento de creatinina 30-60 ml/min: Inicialmente, 5 mg PO una vez al día; ajustar la dosis, si es necesario, no antes de 7 días
• Aclaramiento de creatinina: CrCl < 30 ml/min: 5 mg PO cada 48 horas; ajustar la dosis, si es necesario, no antes de 14 días.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El guanadrel está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al guanadrel o a cualquiera de los componentes de su formulación.

También está contraindicado en pacientes con feocromocitoma conocido o sospechado y en la insuficiencia cardíaca congestiva.

Los estudios en animales no han evidenciado efectos negativos sobre los fetos Sin embargo, no se han llevado a cabo estudios controlados en mujeres embarazadas por lo que no se recomienda este fármaco durante el embarazo.

INTERACCIONES

La administración concomitante de guanadrel con inhibidores de la MAO esta totalmente contraindicada. Los antidepresivos tricíclicos y las fenotiazinas pueden bloquear la captación del guanadrel en las terminaciones nerviosas y prevenir su acción.

La levodopa y el etanol y otros antihipertensivos pueden potenciar la actividad hipotensora del guanadel.

Los anticonceptivos orales, simpaticomiméticos, alfabloqueantes, anorexígenos y AINEs: pueden reducir la actividad hipotensora del guanadrel.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas del guanadrel están relacionadas con su efecto fármacológico. Son relativamentre frecuentes la hipotensión postural o post-ejercicio, el aumento de la frecuencia de los movimientos intestinales y la diarrea explosiva. También se han descrito edema y aumento de peso, somnolencia y fatiga, precipitación de la insuficiencia cardíaca, la inhibición de la eyaculación.

Otras reacciones adversas son mareos, somnolencia, dolor de cabeza, estreñimiento, dolores abdominales, pérdida del apetito, fatiga, y congestión nasal que suelen remitir a medida que el cuerpo se adapta al medicamento. Si estos síntomas persisten o se vuelven molestos, puede que sea necesario reducir la dosis o discontinuar el fármaco. Ocasionalmente se pueden presentar: dolor de pecho, falta de respiración, erupción cutánea, hinchazón de las manos o los pies, visión borrosa, coloración amarillenta de los ojos o la piel.

PRESENTACIONES

HYLOREL, comp 5 mg. Pharmacia, Upjohn

REFERENCIAS

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