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DESCRIPCION La colestiramina es una resina polimérica con capacidad para fijar los ácidos biliares. Inicialmente, se utilizó para tratar el prurito secundario a la colestasis, pero hoy día su principal indicación es el tratamiento de la hipercolesterolemia con hipertrigliceridemia concomitante. También se ha utilizado esta resina para tratar la enterocolitis producida por el Clostridium difficile. Mecanismo de acción: la resina de colestiramina libera un ion cloruro y se combina con los ácidos biliares presentes en el intestino para formar complejos insolubles que se excretan en las heces. Como es sabido, los ácidos biliares son reciclados en la circulación enterohepática, siendo reutilizados para la síntesis del colesterol. Al inhibir la recaptación de los ácidos biliares, se estimula la síntesis endógena de colesterol mediante la HMG-CoA reductasa. El nuevo colesterol no permanece en el plasma, sino que es utilizado para reponer los ácidos biliares secuestrados. Los hepatocitos responden al cambio transitorio de las concentraciones plasmáticas de colesterol intensificando la captura de las lipoproteínas de baja densidad (LDLs) unidas al colesterol y, por consiguiente reducen el colesterol total. La administración de 12 a 32 g de colestiramina al día, reducen las concentraciones de colesterol y de LDLs en un 20-59%. Farmacocinética:
la colestiramina no se absorbe por vía oral. La reducción
de las concentraciones plasmáticas de colesterol se observan en
el primer mes de tratamiento, retornando a los niveles iniciales al cabo
de un mes de discontinuarlo. Al alivio del prurito asociado a la colestasis
se observa al cabo de 1 a 3 semanas. |
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INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración oral:
Administración oral:
Administración oral:
Administración oral:
Administración oral:
Máximas dosis recomendadas
Nota: los pacientes tratados con colestiramina deben seguir al mismo tiempo una dieta hipocolesterolemiante. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La colestiramina está contraindicada en pacientes con colelitiasis o con obstrucción biliar. En estas condiciones la secreción ácidos biliares en el intestino está alterada. También esta contraindicada en pacientes con cirrosis biliar primaria dado que en estos pacientes puede ocasionar un incremento adicional de los niveles de colesterol. La colestiramina está contraindicada en pacientes con constipación severa debido al riesgo de impactación fecal. Igualmente está contraindicada en pacientes con constipación y hemorroides o enfermedad coronaria ya que estas condiciones podrían agravarse. La colestiramina secuestra la vitamina K y, por consiguiente puede agravar una coagulopatía preexistente. Si se administra a pacientes con alguna de estas condiciones (p.ej. en la hemofilia) se deberán extremar las precauciones. La colestiramina
está relativamente contraindicada en pacientes con enfermedades
renales debido a que libera cloro que puede aumentar el riesgo de una
acidosis metabólica hiperclorémica. |
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La
colestiramina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en
el embarazo. Aunque no se han llevado a cabo estudios controlados en el
hombre, la colestiramina no se absorbe, y no entra en la circulación
sistémica, por lo que difícilmente puede afectar al feto
durante el embarazo. Si embargo, la colestiramina puede afectar la absorción
de algunas vitaminas necesarias, incluso las administradas como suplemento,
ocasionando déficits que pueden afectar al feto. |
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INTERACCIONES La colestiramina puede secuestrar y reducir las concentraciones plasmáticas de numerosos fármacos, entre ellos las tiazidas diuréticas, la furosemida, la penicilina G, el propranolol, las tetraciclinas, la vancomicina, las vitaminas lipófilas y los análogos de las vitaminas A y D. La colestiramina se une y retrasa o evita la absorción de las hormonas tiroideas incluyendo la dextrotiroxina. También secuestra el ácido ursodesoxicólico, y disminuye la biodisponibilidad de la glipizida, mientras que no parece afectar a la tolbutamida. Se desconocen sus efectos sobre la absorción de otras sulfonilureas. También reduce la biodisponibilidad del diclofenac y del ácido valproico. En general se recomienda separar en varias horas la administración de colestiramina con la de otros fármacos. Sin embargo, en el caso de la doxepina y de la imipramina, no son suficientes 6 horas para evitar que la colestiramina afecta la absorción de estos fármacos, por lo que se recomienda evitar el uso de colestiramina en pacientes estabilizados con estos antidepresivos. La colestiramina puede afectar los efectos anticoagulantes de la warfarina, a veces aumentándolos o a veces disminuyéndoles. Igualmente, afecta a la absorción de la vitamina K, lo cual a su vez aumenta el efecto hipoprotrombinémico de la warfarina. Además, la colestiramina acelera el aclaramiento de la warfarina. Pare evitar estas interacciones se recomienda que se separen en 4 a 6 horas la administración de ambos fármacos recomendándose precaución si ambos fármacos son prescritos al mismo tiempo. La colestiramina se une a la digitoxina e incrementa su aclaramiento. Dado que la digitoxina experimenta una circulación enterohepática, el aumentar la separación en el tiempo de la administración de ambos fármacos puede no ser suficiente para evitar esta interacción. La digitoxina por vía parenteral no experimenta esta interacción. La digoxina puede ser afectada de la misma manera aunque experimenta una menor circulación enterohepática. La colestiramina favorece el aclaramiento del metotrexato, propiedad que se ha utilizado en casos de intoxicación por metotrexato, pero que puede reducir la eficacia clínica de este fármaco. Igualmente acelera la eliminación del piroxicam, si bien se desconocen las implicaciones clínicas de esta interacción. El tratamiento con colestiramina durante 4 días antes de la inyección intravenosa de meloxicam aumenta el aclaramiento de este fármaco en un 50%. Esto se debe a que la colestiramina interfiere con la circulación enterohepática del meloxicam. La entacapona se debe administrar con precaución con los fármacos que afectan a la excreción biliar o a la formación de glucurónidos. La administración concomitante de colestiramina con suplementos de hierro puede reducir la absorción gastrointestinal de este elemento. La niacina se une extensamente a la colestiramina siendo secuestrada por esta. Se recomienda dejar pasar entre 4 y 6 horas entre las administraciones de niacina y colestiramina. La coadministración de micofenolato mofetilo con colestiramina disminuye la biodisponibilidad del primero, con una reducción de la AUC de hasta un 40%. Se recomienda evitar el uso concomitante de ambos fármacos. La colestiramina
se ha utilizado para formular algunas medicaciones como la colestiramina-diclofenac
en las que el antiinflamatorio se va desprendiendo lentamente de la resina. |
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REACCIONES ADVERSAS El efecto secundario más frecuente producido la colestiramina es la constipación. Usualmente es moderada y transitoria, pero en algunos casos puede producir impactación fecal. Puede aumentar una constipación preexistente y agravar una hemorroides. Se recomienda que el paciente beba grandes cantidades de agua. En pacientes pediátricos se han comunicado algunos casos poco frecuentes de obstrucción intestinal. Otros efectos sobre el tracto digestivo incluyen colelitiasis, pancreatitis, sangrado gastrointestinal, úlcera péptica, esteatorrea, anorexia, síndrome de malabsorción, disensión, flatulencia, náusea/vómito y diarrea. El uso crónico de la colestiramina puede producir hemorragias debidas a una hipoprotrombinemia secundaria a un déficit de vitamina K. Debido a
una liberación de cloro, la colestiramina puede producir acidosis
hiperclorémica, en particular en pacientes pediátricos. |
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PRESENTACION
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REFERENCIAS
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| Monografía
creada el 16 de febrero de 2010.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina). |
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Tratamiento
de la hipercolesterolemia (hiperlipidemia tipo IIa y IIb) o del prurito
asociado a la estasis biliar: 