DESCRIPCION

La carbocisteína (también conocida como S-carboximetilcisteína) es un fármaco expectorante que se prescribe para procesos bronquiales donde al paciente le sea difícil expulsar la flema.

Mecanismo de acción: la carbocisteína modifica la síntesis de las glucoproteínas del moco, disminuyendo la producción de fucomucinas y elevando la de las sialoglucoproteínas que poseen un pH menor. Estas proteínas permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su labor. Según últimos estudios, las sialomucinas pudieran tener un cierto efecto desinflamatorio de la mucosa, por lo que también tiene cierta eficacia en otitis y sinusitis.

Farmacocinética: después de su administración oral. el fármaco se absorbe rápidamente y sus máximas concentraciones en suero se alcanzan en 2 horas aproximadamente. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan entre una a dos horas. Después de la administraci�n de 1.5 g los niveles máximos son de 13 a 16 mg/ml. La semi-vida plasm�tica es de 1.5 a 2 horas y el volumen aparente de distribuci�n es de 60 lt. La carbocisteína penetra en el tejido pulmonar y se acumula en el mucus respiratorio.

La carboc�steina experimenta acetilaci�n, descarboxilaci�n y sulfonaci�n. La cantidad producida del derivado descarboximetilado es muy peque�a. La mayor parte del f�rmaco es eliminada en forma intacta por excreci�n urinaria. Un metabolito glucuronoconjugado, que no tiene actividad farmacológica, se ha detectado en dos de cada tres s de los humanos.

Toxicidad: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinog�nico o mutag�nico de la carbociste�na y se desconoce su efecto sobre la fertilidad humana.

Alivio sintomático de afecciones del aparato respiratorio que requieran fluidificación de la mucosidad y/o expectoración:

Administración oral:

• Adultos y adolescentes > 12 años: 750 mg de carbocisteína) cada 8 horas. en niños mayores de 2 años (A).
• Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria habitual es de 600 mg repartidos en 3 administraciones
• Niños entre 2 y 5 años: La dosis diaria habitual es de 300 mg repartidos en 3 administraciones.
• Niños < 2 años: la carbocisteina Está contraindicado en niños menores de 2 años debido a problemas de
  seguridad
  
  Dichas dosis pueden ser incrementadas en función del cuadro clínico: hasta un máximo de 500 mg para niños entre 2 y 5 años, y un máximo de 800 mg para niños entre 5 y 12 años.

Otitis media con efusión:

• Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria habitual es de 600 mg repartidos en 3 administraciones
• Niños entre 2 y 5 años: La dosis diaria habitual es de 300 mg repartidos en 3 administraciones.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La carbocisteína está contarindicada en pacientes con hipersensibilidad del fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.

No se debe utilizar para el alivio de la tos crónica ocasionada por el tabaco, asma, enfisema o en toses secas. La carbocisteína está contraindicada en pacientes con úlcera péptica activa.

La carbocisteína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se ha realizado estudios clínicos adecuados en mujeres embarazadas tratadas con carbocisteína. Este fármaco puede causar daño al feto, por lo que no se aconseja su uso durante el embarazo.

Se desconoce si la carbocisteina se excreta en la leche materna. No se aconseja su uso durante la lactancia.

INTERACCIONES

La carbocisteína puede interaccionar con las penicilinas, antitusivos, fármacos que reducen la producción de secreción bronquial (anticolinérgicos, antihistamínicos, atropina).

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes clasificadas por orden de frecuencia y sistemas o aparatos:

• Alteraciones en el sistema gastrointestinal: frecuentes: gastralgia, n�usea o diarrea. rara: dispepsia
• Alteraciones en el sistema respiratorio: raro: disfon�a.
• Alteraciones en el sistema m�sculo-esquel�ticas, del tejido conectivo y de hueso: raras: mialgias.
• Alteraciones en el sistema nervioso central: raro: cefalea, desvanecimiento.
• Alteraciones psiqui�tricas: muy raro: Insomnio.
• Alteraciones urinarias y renales: muy raro: Incontinencia urinaria.
• Alteraciones en el sistema endocrino: muy raro:hipoglucemia
• Alteraciones dermatol�gicas y del tejido subcut�neo: frecuentes: Rash, erupción cutánea.
• Alteraciones en el sistema hematopoy�tico: muy raro: Palpitaciones.

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos: epigastralgia, náuseas, vómitos y diarreas. En caso de sobredosis se procederá a un lavado de estómago y al tratamiento paliativo de los síntomas.

PRESENTACION

Carbocisteína Teva; 50 mg/ml Solución oral.

Actithiol adultos: 50 mg/ml solución oral

Actithiol infantil: 20 mg/ml solución oral

Cinfamucol: 50 mg/ml solución oral

REFERENCIAS

• Mallet P, Mourdi N, Dubus JC, Bavoux F, Boyer-Gervoise MJ, Jean-Pastor MJ, Chalumeau M. Respiratory paradoxical adverse drug reactions associated with acetylcysteine and carbocysteine systemic use in paediatric patients: a national survey. PLoS One. 2011;6(7):e22792.
• Decramer M, Janssens W. Mucoactive therapy in COPD. Eur Respir Rev. 2010 Jun;19(116):134-40.
• Hooper C, Calvert J. The role for S-carboxymethylcysteine (carbocisteine) in the management of chronic obstructive pulmonary disease. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2008;3(4):659-69. Review.
• Ishiura Y, Fujimura M, Yamamori C, Nobata K, Myou S, Kurashima K, Michishita Y, Takegoshi T. Effect of carbocysteine on cough reflex to capsaicin in asthmatic patients. Br J Clin Pharmacol. 2003 Jun;55(6):504-10.
• Moore RA, Commins D, Bates G, Phillips CJ. S-carboxymethylcysteine in the treatment of glue ear: quantitative systematic review. BMC Fam Pract. 2001;2:3. Epub 2001 Sep 12. Review.