DESCRIPCION

La cinarizina, un derivado de piperAzina es primariamente un antagonista de los receptores H1 de histamina. Al igual que la flunarizina, que posee una estructura química similar, la cinarizina ha sido calificada como un antagonista del calcio selectivo. Se utiliza para la prevención de los síntomas asociados a los mareos de los viajes en barco o en avión (naúseas, vómitos, vértigo) y en el tratamiento de los síntomas vestibulares asociados al síndrome de Ménière y del vértigo de origen cerebrovascular. En Rusia, se utiliza en el tratamiento de la trombosis cerebral, arteriosclerosis, cerebral y hemorragias subarachnoideas.

Mecanismo de acción: la cinarizina es una antihistamina H1, menos sedante que otros antihistamínicos. Igual que otras antihistaminas tiene propiedades anticolinérgicas y anestésicas locales. La cinarizina inhibe las contracciones dependientes del calcio en el músculo liso arterial. La cinarizina aumenta la deformabilidad de los eritrocitos y disminuye "in vitro" la viscosidad de la sangre. También inhibe la estimulación del sistema vestibular.

Farmacocinética: la cinarizina tiene una solubilidad muy baja en medios acuosos y se han descrito formulaciones para uso oral e intravenoso que no han llegado a la clínica. Después de una dosis oral, los máximos niveles plasmáticos se alcanzan al cabo de 2 o 3 horas, aunque es muy elevada la variación interindividual. La cinarizina se une en un 91% a las proteínas del plasma. La semi-vida de eliminación es de 4 a 6 horas. La cinarizina se metaboliza completamente, eliminándose un 30% de los metabolitos en la orina y el resto en las heces.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de los síntomas asociados a los mareos de viaje:

Adminstración oral

• Adultos: las dosis iniciales recomendadas son de 12.5 a 25 mg dos o tres veces al día. La primera dosis se debe tomar 2 horas antes de emprender el viaje
• Niños hasta los 4 años: utilizar la mitad de las dosis de los adultos

Tratamiento del síndrome de Menière:

Administración oral

• Adultos: las dosis recomendadas son de 25 mg tres veces al día. Si fuese necesario, estas dosis se pueden aumentar hasta los 225 mg/día repartidos en tres administraciones
• Niños: se desconocen la eficacia y seguridad de los tratamientos crónicos en esta población.

Dado que la cinarizina se elimina a través de los riñones solo en una pequeña proporción, en los pacientes con insuficiencia renal no son necesarias reducciones en las dosis.

En los pacientes con insuficiencia hepática pueden ser necesarias reajustes de la dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La cinarizina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado alergia al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.

También esta contraindicada en pacientes con Parkinson o con depresión severa. En particular, los ancianos tienen un mayor riesgo de experimentar parkinsonismo por lo que se recomienda una estrecha vigilancia.

No se han realizado estudios sobre los posibles efectos de la cinnarizina durante el embarazo y no se sabe cual es su clasificación de riesgo en el mismo. Por lo tanto, no se debe utilizar este fármaco durante el embarazo

Se desconoce igualmente si la cinarizina se excreta en la leche materna. No se aconseja la lactancia durante el tratamiento con este fármaco.

INTERACCIONES

La cinarizina puede aumentar los efectos sedantes de otros fármacos depresores del sistema nervioso central, tales como el alcohol, los barbitúricos, los analgésicos narcóticos, los antidepresivos tricíclicos, los sedantes y los tranquilizantes

Los efectos secundarios de los fármacos anticolinérgicos como la atropina o los antidepresivos tricíclicos pueden incrementarse cuando se administra la cinarizina. Por otra parte los inhibidores de la monoaminooxidasa pueden potenciar los efectos antimuscarínicos de las histaminas, incluyendo la cinarizina.

REACCIONES ADVERSAS

A las dosis terapeúticas, la cinarizina produce somnolencia en un 20 al 25% de los pacientes, especialmente al inicio del tratamiento. Con menos frecuencia se observan cefaleas y molestias gastrointestinales, mientras que son raras las reacciones dermatológicas, aunque se han comunicado casos de liquen plano e ictericia colestásica. Otras reacciones adversas son molestias gastrointestinales tales como naúsea, vómitos, diarrea o constipación, anorexia o aumento del apetito y dolor epigástrico. Estas reacciones adversas pasajeras y muchas veces pueden prevenirse escalando las dosis de un modo paulatino.

Los tratamientos crónicos con cinarizina pueden producir ganancia de peso, depresión y síndromes extrapiramidales. El síndrome de Melo-Souza es una forma de parkinsonismo observado en algunas mujeres de la tercera edad tratadas con cinarizina o flunarizina. Se caracteriza por un parkinsonismo simétrico y depresión.

Igual que otros neurolépticos, la cinnariza pueden producir discinesia tardía, siendo los pacientes tratados con las dosis más altas los que presentan un mayor riesgo.

PRESENTACIONES

Stugeron: comprimidos de 25 mg. JANSSEN-CILAG

REFERENCIAS

• Teive HA, Munhoz RP, Ferraz HB. Flunarizine and cinnarizine-induced parkinsonism: 25 years of de Melo-Souza's syndrome. Arq Neuropsiquiatr. 2009 Sep;67(3B):957.
• Capellà D, Laporte JR, Castel JM et al. Parkinsonism, tremor, and depression induced by cinnarizine and flunarizine. Br Med J 1988; 297: 722-3
• Macnair AL. Cinnarizine in the prophylaxis of car sickness in children. Curr Med Res Opin 1983; 8: 451-5.
• A Shupak, I Doweck, CR Gordon, O Spitzer: Cinnarizine in the prophylaxis of seasickness: Laboratory vestibular evaluation and sea study. Clinical Pharmacology and Therapeutics (1994) 55, 670–680;