DESCRIPCION

La ciclizina (en forma de clorhidrato) es un antihistamínico utilizado por vía oral y parenteral para prevenir y tratar las náuseas, vómitos y mareos asociados con la cinetosis. La ciclizina es un fármaco muy antiguo, siendo aprobado por la FDA en 1958.

Mecanismo de acción: la ciclizina es un antagonista de los receptores H1 de histamina que no muestra actividad anticolinérgica in vitro, pero igual que la hioscina y la mayoría de los antihistamínicos de primera generación, tiene efectos depresores sobre el sistema nervioso central produciendo una marcada somnolencia.

Farmacocinética: no se han realizado estudios.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Prevención de las náuseas y mareos asociados a la cinetosis:

Administración oral:

• Adultos: 50 mg PO cada 4-6 horas, comenzando 30 minutos antes de comenzar el viaje. La dosis máxima diaria es de 200 mg.
• Niños de 6 a 12 años: 25 mg PO cada 4-6 horas comenzando 30 minutos antes de comenzar el viaje. La dosis máxima diaria es de 75 mg

Prevención de los vómitos asociados a la morfina intratecal en las cesáreas:

Administración intravenosa (en forma de lactato):

• Adultos: se han utilizado dosis de 50 mg diluídas en 100 ml de suero salino, administradas inmediatamente después de la cirugía.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La ciclizina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o al cualquiera de los componentes de su formulación.

Aunque los efectos anticolinérgicos de la ciclizina son débiles se debe tener precaución cuando se administra a pacientes con glaucoma, obstrucción del tracto digestivo o urinario, e hipertrofia prostática ya que podria empeorar estas condiciones.

Debe advertirse a los pacientes de la conveniencia de no desempeñar actividades que requieran gran atención, como conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa.

Aunque clínicos estudios propectivos han demostrado que la ciclizina no está asociada a efectos teratogénicos, no se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas. Por lo tanto no se recomienda el uso de este fármaco durante el embarazo.

Se desconoce si la ciclizina se excreta en la leche materna.

INTERACCIONES

Los IMAO prolongan o intensifican el efecto de los antihistamínicos.

El uso simultáneo con alcohol, barbitúricos u otros depresores del SNC puede potenciar sus efectos. Pueden sobrevenir reacciones hipertensivas graves si se ingieren agentes simpaticomiméticos con IMAO. Asimismo, estos agentes pueden reducir los efectos hipotensores de la metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides del Veratrum. También pueden interaccionar con los b-bloqueadores adrenérgicos.

REACCIONES ADVERSAS

La ciclizina es bien tolerada y las reacciones adversas que se presentan están relacionadas con sus efectos farmacologicos. Los efectos secundarios más frecuenets son somnolencia, inquietud, excitación, xerostomía, anorexia, náuseas / vómitos, frecuencia urinaria, disuria, hipotensión, palpitaciones, taquicardia sinusal, xerostomía, la nariz y la garganta seca, ictericia colestásica.

Los efectos secundarios sobre el sistema nervioso incluyen somnolencia y sedación en muchos pacientes. Las habilidades motoras puede verse afectada. La ciclizina también puede causar inquietud, excitación, nerviosismo e insomnio.

Ocasionalmente se han observado discinesias lingual-faciales o bucales y se ha descrito en un anciano una corea generalizada muy probablemente debida a la actividad anticolinérgica de la ciclizina.

Los efectos secundarios cardiovasculares incluyen hipotensión, taquicardia, y palpitaciones. Después de la administración intravenosa se han observado cambios cardiovasculares como aumento de la frecuencia cardíaca, la disminución del gasto cardíaco, y el aumento del tamaño de la aurícula derecha, y de la arteria pulmonar, enclavamiento de la arteria pulmonar, y disminuciñon de la presión arterial sistémica.

Los efectos secundarios gastrointestinales son de carácter leve. Estos han incluido nauseas, sequedad de boca y estreñimiento.

Los efectos secundarios oculares incluyen visión borrosa, diplopía, y los ojos secos debido a sus efectos anticolinérgicos.

Los efectos secundarios genitourinarios incluyen retención urinaria y disuria.

Se ha descrito un caso de hepatitis que remitió al discontinuar el fármaco. Este efecto secundario se confirmó tras la reexposición a la ciclizina.

PRESENTACION

MARAZINA, comp.25 y 50 mg de ciclizina

MARAZINA, iny. amp. de 50 mg.

REFERENCIAS

• Brand JJ, Colquhoun WP, Gould AH, Perry WL. (-)-Hyoscine and cyclizine as motion sickness remedies. Br J Pharmacol Chemother. 1967 Aug;30(3):463-9.
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