DESCRIPCION

La carbenicilina (en forma de sal sódica) es una penicilina semisintética (carboxifenilpenicilina) que pertenece a la familia de las carboxipenicilinas (ticarcilina, sulbenicilina, carfecilina, carindacilina) con un efecto bactericida selectivo sobre la flora gramnegativa (Proteus, E. coli), enterobacterias (Klebsiella, Enterobacter) y en especial la Pseudomonas aeruginosa. También es activa sobre ciertos cocos Gram-positivos (no productores de penicilinasas) y algunos actinomicetos. La carbenicilina es una penicilina ácido-lábil que se destruye en el estómago por la acidez gástrica y por ello sólo se la emplea por vía parenteral (IV fleboclisis o intramuscular).

Se ha desarrollado un profármaco de la carbenicilina (carbenicilina indanil sódica) activa por via oral.

Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la carbenicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la carbenicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La carbenicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la carbenicilna es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas.

Farmacocinética: la carbenicilina presenta una buena absorción por vía intramuscular alcanzando la concentración plasmática máxima en 1 hora. Cuando se administra por infusión intravenosa, los máximos niveles plasmáticos se alcanzan al final de la infusión.

La carbenicilina se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos del organismo, alcanzando concentraciones especialmente elevadas en riñón y en los fluidos peritoneal y pleural, así como en músculos. Difunde muy poco a través de la barrera meníngea (en ausencia de inflamación). Se une en un 50% a las proteínas plasmáticas, siendo eliminada con la orina, mayoritariamente como carbenicilina activa. Su semivida de eliminación es de 1 hora (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave y 1.9 horas en insuficiencia hepática). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 50%.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles:

Admistración parenteral

• Adultos: La dosis habitual oscila entre 20 y 30 gramos por día administrados en un goteo de 1 hora de duración cada 4-6 horas. La dosis ponderal es de 400-500 mg/kg/día. En sepsis ginecológicas urinarias, aborto séptico, se puede usar por vía IM o IV en dosis de 4 a 8 gramos por día.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La carbenicilina está contrainicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a otros derivados betalactámicos.

Debido a la elevada dosis cuando se se administra por infusión intravenosa (20-30 gramos/día) es importante recordar en sujetos cardíacos, hipertensos, etc., que por cada gramo de carbenicilina administrado se incorporan 4,7mEq de sodio. En terapias prolongadas se aconseja realizar controles hematológicos periódicos y de la función renal.

Debe tomarse precauciones cuando se administran dosis elevadas de carbenicilina en pacientes con nsuficiencia cardíaca severa y en presencia de retención hidrosalina patológica (edemas, ascitis, derrames), trastornos hemáticos y coagulopatías.

El uso prolongado de la carbenicilina puede ocasionar una superinfección debido al desarrollo incontrolado de gérmenes no susceptibles. Deberán tomarse las medidas apropiadas en el caso de que eso ocurriera.

La carbenicilina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.

INTERACCIONES

Este medicamento puede reducir la eficacia terapéutica de los antibióticos aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas.

El efecto y/o la toxicidad de este medicamento puede ser aumentada por los uricosúricos (sulfinpirazona, probenecid).

La carbenicilina puede interferir con la determinación analítica de proteínas en sangre y de proteínas, ácido úrico y glucosa en orina.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de este medicamento son, en general transitorios y leves. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de las penicilinas. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son:

• Alteraciones inmunológicas: enfermedad del suero, ocasionalmente, y reacciones anafilácticas (0.01-0.05%).
• Alteraciones sanguíneas: Eosinofilina (2-8%) y, raramente, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura.
• Alteraciones digestivas: Diarrea (1-3%), náuseas y/o vómitos (1-4%); excepcionalmente, colitis pseudomembranosa.
• Alteraciones neurológicas: cefalea, mareos, raramente; con dosis muy elevadas: hiperreflexia, mioclonía, asterixis, convulsiones.
• Alteraciones dermatológicas: dolor en el punto de inyección, flebitis, tromboflebitis (3-6%), erupciones exantemáticas y prurito (1-4%).
• Alteraciones genitourinarias: Hematuria, nefritis intersticial aguda, raramente.

En el caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa, acompañado de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales ell tratamiento debe ser suspendido inmediatamente debido al riesgo de colitis pseudomembranosa También deberá suspenderse el tratamiento en caso de reacción anafiláctica, erupciones exantemáticas extensas, hemorragias o aumento del tiempo de protrombina y crisis convulsivas.

PRESENTACION

CARBECIN, iny. 1 g de carbenicilina

REFERENCIAS

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• Sanders CC. Comparative activity of mezlocillin, penicillin, ampicillin, carbenicillin, and ticarcillin against gram-positive bacteria and Haemophilus influenzae. Antimicrob Agents Chemother. 1981 Dec;20(6):843-6

Monografía creada el 5 de octubre de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).

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