DESCRIPCION

La articaína es un anestésico local de acción corta, perteneciente al grupo de las amidas. Sin embargo, la articaína posee además un grupo ester adicional que es rápidamente hidrolizado por esterasas plasmáticas por lo que la articaína exhibe una menor toxicidad que otros fármacos de la misma familia. La articaína parece difundir mejor que otras amidas en los tejidos blandos y el hueso y, por ello, está especialmente indicada para uso dental.

Mecanismo de acción: la articaína y la epinefrina se utilizan en asociación para una mejor anestesia local:

Articaína: como todos los anestésicos locales, la articaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las células nerviosas. Esta reducción disminuye la depolarización de la membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad eléctrica, El bloqueo se produce en todas las fibras nerviosas pero los efectos son mayores en los nervios autonómicos que en los sensoriales y en estos mayores que en los motores. Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular. Es necesario que el fármaco se encuentre en contacto directo con la membrana de las células nerviosas por lo que los anestésicos locales se administran por infiltración subcutánea, intradérmica o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar.

Epinefrina: la epinefrina se usa en combinación con los anestésicos locales para aumentar la duración de la anestesia. La epinefrina actúa como vasoconstrictor para promover la hemostasis local y reducir la absorción sistémica del anestésico local.

Farmacocinética: la articaína-epinefrina se administra por vía submucosa. El comienzo de los efectos anestésicos se observa a los 1-6 minutos y la duración de la anestesia es de aproximadamente una horas. Después de la administración dental de articaína, las concentraciones máximas se alcanzan a los 25 minutos. Aproximadamente el 60-80% de la articaína se une a las proteínas del plasma, en particular a la albúmina y a las gamma globulinas. La articaína se distribuye con facilidad en los tejidos blandos y en el hueso. Las concentraciones de articaína en el hueso y alveolo de la mandíbula cuando se procede a una extracción dental son unas 100 veces mayores que las sistémicas.

La articaína se metaboliza rápidamente a ácido articaínico, su principal metabolito, que es inactivo. Los estudios in vitro muestran que las isoenzimas del citocromo P450 metabolizan entre el 5-10% del ácido articaínico. La semivida de eliminación de la articaína es de 1.8 horas. El fármaco se elimina en la orina como ácido articaínico, como glucurónido del ácido articaínico y como articaína sin metabolizar.

La administración de articaína con epinefrina ocasiona unos niveles plasmáticos del anestésico local entre 3 y 5 veces más elevados, aunque sólo en raras ocasiones se observan aumentos de la presión arterial o frecuencia cardíaca.

No se han realizado estudios para comprobar la farmacocinética de la articaína en ancianos o en pacientes con insuficiencias renal o hepática. Sin embargo, no parece ser que se sean necesarios reajustes en la dosis para estas poblaciones especiales.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Para la anestesia dental

• Adultos: para la infiltración submucosa las dosis recomendadas son de 0.5-2.5 ml (20-100 mg articaína); para el bloqueo del nervio las dosis recomendadas son 0.5-3.4 ml (20-136 mg articaína); y para la cirugía oral las dosis recomendadas son 1-5.1 ml (40-204 mg articaína).
• Ancianos: las dosis se deberán reducir en función de la presencia de enfermedades cardíacas o hepáticas
• Adolescentes: se han administrado dosis de 0.76-6.65 mg/kg para intervenciones sencillas y dosis de 0.37 mg/kg a 7.48 mg/kg para intervenciones más complejas. Sin embargo, no hay suficiente experiencia como para recomendar dosis de > 7 mg/kg (0.175 ml/kg).
• Niños de < 4 años: no se recomienda su utilización.

CONTRAINDICACIONES

Los anestésicos locales deben ser administrados sólo por un clínico experimentado en el diagnóstico y tratamiento de la toxicidad asociada a estos fármacos y a otras situaciones de emergencia que se pueden producir en un bloqueo nervioso. Deberá estar asegurada la disponibilidad de oxígeno, equipo de resucitado cardiorespiratorio y fármacos adecuados así como de personal entrenado en el tratamiento de emergencias. Cualquier retraso en unas medidas apropiadas puede ocasionar acidosis, paro cardíaco y, posiblemente, la muerte.

Se debe evitar la administración intravenosa, intraarterial o intratecal de la articaína-epinefrina. La administración fortuita por cualquiera de estas vías puede ocasionar serios efectos tóxicos, incluyendo el paro cardíaco. Para evitar la inyección intravascular accidental, se debe proceder a realizar una aspiración antes de inyectar la dosis de articaína-epinefrina.

Los pacientes que reciben anestesia en la cabeza para tratamientos dentales pueden experimentar efectos secundarios a nivel del SNC si se produce una inyección intraarterial con reflujo hacia la circulación cerebral. Los pacientes con enfermedades vasculares periféricas y con hipertensión pueden experimentar una respuesta presora exagerada cuando son tratados con articaína-epinefrina debido a los efectos vasoconstrictores de la epinefrina. Estas reacciones pueden ser especialmente intensas en los ancianos.

Por su contenido en bisulfito (como preservativo de la epinefrina) los preparados de articaína-epinefrina están contraindicados en los pacientes con hipersensibilidad al bisulfito. Además, los pacientes con asma suelen ser más susceptibles que otros a esta hipersensibilidad. No parece que exista un hipersensibilización cruzada entre la articaína y la lidocaína.

Se recomienda precaución al administrar articaína-epinefrina a pacientes con enfermedades hepáticas. Estos pacientes son más susceptibles a la toxicidad potencial del fármaco y pueden ser necesarias reducciones en la dosis.

Por su contenido en epinefrina, los anestésicos locales que contiene este producto vasoconstrictor pueden ocasionar necrosis tisular y gangrenas si se inyectan en extremidades como dedos, nariz o genitales.

La asociación articaína-epinefrina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Se evitará su uso en las mujeres embarazadas. Se desconoce si la articaína se excreta en la leche materna, por lo que se deberán tomar precauciones en las mujeres que estén alimentando a sus hijos.

La articaína-epinefrina está contraindicada en niños de menos de 4 años de edad.

INTERACCIONES

Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa al impedir la transmisión neuronal en el músculo esquelético, especialmente cuando se administran dosis elevadas. Pueden ser necesarias reajustes en las dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de miastenia.

Los pacientes tratados con IMAOs o con fármacos con actividad IMAO (por ejemplo, furazolidona, linezolid o procarbazina) y con anestésicos locales exhiben un mayor riesgo de hipotensión. Los IMAOs pueden aumentar la sensibilidad a la epinefrina inhibiendo su recaptación o metabolismo.

Los anestésicos locales prolongan los efectos de los bloqueantes neuromusculares a través de un mecanismo poco conocido.

Los anestésicos locales pueden aumentar los efectos vagales y depresores de la respiración de los opiáceos y deberán, por tanto, ser administrados con precaución a los pacientes que estén bajo tratamiento con estos fármacos.

Los pacientes bajo tratamiento antihipertensivo pueden experimentar efectos hipotensores adicionales. Los anestésicos locales administrados concomitantemente con vasodilatadores de acción rápida como los nitratos, pueden ocasionar hipotensiones.

Se ha descrito un aumento de la susceptibilidad a la epinefrina en los pacientes tratados con cocaína, bretilium, reserpina y antidepresivos tricíclicos. Por los tanto, los anestésicos locales que contengan epinefrina en su formulación deberán ser administrados con cuidado a los pacientes tratados con los fármacos anteriores. Además, el uso de articaína-epinefrina durante el tratamiento con anestésicos generales ha sido asociado al desarrollo de arritmias, por lo que se deberán evitar su uso conjunto.

REACCIONES ADVERSAS

Como todos los anestésicos locales, la articaína puede ocasionar síntomas significativos de toxicidad sobre el sistema nervioso central si se alcanzan concentraciones séricas demasiado elevadas. La toxicidad sobre el SNC se produce antes y a concentraciones más bajas que la cardiotoxicidad. Los síntomas asociados a la toxicidad de la articaína son ansiedad, nerviosismo, desorientación, confusión, vertido, visión borrosa, temblores, náusea y vómitos y convulsiones. También se pueden producir cefaleas. Posteriormente, pueden aparecer síntomas depresivos, inconsciencia y depresión respiratoria que puede terminar en parada respiratoria.

Las convulsiones pueden ser tratadas con benzodiazepinas, aunque estos fármacos se deben administrar con precaución dado que ellos también son depresores del SNC.

Los efectos cardíacos de los anestésicos locales se deben a su interferencia con la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos sólo se ven a grandes dosis e incluyen depresión del miocardio, angina, bloqueo A-V, prolongación del QT, prolongación del PR, fibrilación auricular, bradicardia sinusal, hipotensión, colapso cardíaco y parada cardíaca. Estos efectos cardiovasculares debidos a altas dosis de articaína deben ser tratados con medidas fisiológicas de soporte como oxígeno, ventilación asistida y administración de fluidos intravenosos.

Las reacciones alérgicas a la articaína (epinefrina) se caracterizan por rash, urticaria, edema, prurito y reacción anafiláctica. Pueden ocurrir como consecuencia del sulfito que algunos preparados contienen como preservativo. En algunos casos de han descrito sensación de quemadura en el punto de la inyección. Se han comunicado también parestesias y dolor de espalda en pacientes tratados con articaína-epinefrina.

PRESENTACION

• ARTICAINA 4%, carpules con epinefrina INIBSA
• ULTRACAIN-EPINEFRINA AL 0.5 - 1% con epinefrina. NORMON

REFERENCIAS

• Grossmann M, Sattler G, Pistner H, Oertel R, Richter K, Schinzel S, Jacobs LD. Pharmacokinetics of articaine hydrochloride in tumescent local anesthesia for liposuction. J Clin Pharmacol. (2004) 44(11): 1282-9.
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