COSMECEUTICOS

 

 

DEFINICIÓN

El término cosmecéutico, acuñado a finales de la década de los 90 es un término a mitad de camino entre cosmético y farmaceútico. Mientras que el cosmético es un producto cuyo uso es exclusivamente el embellecimiento, el cosmeceútico es un producto que incorpora productos biológicos y/o naturales que tienen un efecto sobre el usuario. Ejemplos de cosméticos son los lápices de labios, coloretes, etc., mientras que son cosmeceúticos los productos antiarrugas, productos para combatir la calvicie, los filtros solares, etc. Estos productos están causando problemas a las Administraciones Reguladoras, ya que la línea de separación entre un cosmecéutico y un producto dermatológico farmaceútico es muy tenue y, a veces, solo depende de las indicaciones que se hayan solicitado.

En los últimos años, la Industria Farmaceútica y Cosmética, se está volcando hacia los cosmecéuticos debido a que los requerimientos administrativos para su desarrollo y comercialización son muy inferiores a los que se requieren para un producto farmaceútico.

Aunque los cosmecéuticos (al igual que los cosméticos) deben ser probados en voluntarios para demostrar su inocuidad, en general no se exigen pruebas de que son ciertas las recomendaciones de los fabricantes. Se suelen usar vitaminas, aceites de todo tipo, extractos botánicos y plantas, pero el fabricante no puede asegurar que estos productos penetran más allá de la piel o que tienen efectos terapeúticos.

Entre los productos empleados para los cosmeceuticos se incluyen los tés, la soja, la granada, las semillas de las uvas, el picnogenol, la camomila, la curcumina, la alantoína y el alóe. Aunque algunos de estos ingredientes han sido estudiados clínicamente en el tratamiento de algunos parámetros relacionados con el envejecimiento, pocos cosmeceúticos están avalados por evidencias clínicas.

INGREDIENTES DE LOS COSMECEUTICOS

Humectantes: la permeabilidad de la piel se debe a los intersticios situadios en el estrato córneo, compuestos por bicapas laminares a base de colesterol, ácidos grasos libres y ceramidas. Cuando se aplica agua durante períodos muy prolongados, la piel se arruga y se liberan citoquinas inflamatorias que inducen edema y vasodilatación. Por este motivo, el agua sola altera la estructura y función de la piel y por la misma razón los productos hidratantes que suavizan y flexibilizan el estrato córneo al aumentar su estado de hidratación pueden ser considerados como cosmeceúticos.

 

 

Retinoides: los retinoides son derivados de la vitamina A, presentes en todos los organismos vivos, bien en forma de vitamina A propiamente dicha, bien como carotenoides. La vitamina A es fundamental para el mantenimiento de la la integridad de la piel y de las mucosas y en su deficiencia ocurren serias enfermedades tanto sistémicas (por ejemplo la ceguera nocturna) como dermatológicas (hiperqueratosis folicular, frinodermia, etc). Numerosos productos sintéticos derivados de la vitamina han mostrado su utilidad en muchas enfermedades de la piel incluyendo la ictiosis, el acné y la psoriasis. También se han realizado numerosos investigaciones sobre las propiedades anti-envejecimiento de la piel. La vitamina A y sus derivados tienen dos funciones perfectamente conocidas: como antioxidantes protegen a la piel del daño oxidativo al secuestrar radicales libres y como activadores de varios genes actuando como una especie de hormona sobre la piel. La vitamina A es capaz de fijarse a unos receptores nucleares (los llamados receptores al ácido retinoico -RAR-) los cuales activan la transcripción de algunos genes que, a su vez, producen factores de crecimiento, activan oncogenes, queratinas y transglutaminasas.

La vitamina A y sus derivados inducen el engrosamiento de la epidermis, aumentan la mitosis y la diferenciación de los queratinocitos y reducen el número de sebocitos. Aumentan las cantidades de glicosaminoglicanos y de las fibrillas de anclaje, lo que ocasiona una corrección de la atrofia de la piel, con depósitos de nuevo colágeno y generación de nuevos vasos. El aumento de la mitosis hace que vayan siendo remplazados los keratinocitos llenos de melanina por otros de nueva formación, eliminándose las manchas. La tretinoína, uno de los derivados de vitamina A más utilizados en dermatología.

Los efectos de muchos cosméticos y cosmeceúticos conteniendo retinoides han sido estudiados histológica y clínicamente y no hay duda de que muchos de los cambios estructurales de la piel producidos por un exceso de sol pueden ser revertidos. Sin embargo, debido a la mala calidad de los estudios clínicos realizados, muchos autores señalan que los efectos anti-envejecimiento de los retinoides sólo podrían ser marginales.

 

Monografia sobre antioxidantes

Antioxidantes: la piel está continuamente sometida a agresiones procedentes del medio exterior, pero también del interior del cuerpo. Además de la radiación UV, los contaminantes atmosféricos, el aire, el frío y el calor, la piel también estña sometida a la acción de los mitógenos endógenos y sobre todo a los radicales libres y especies reactivas de oxígeno. Para contrarrestar estos efectos, la piel dispone de mecanismos de protección en particular el sistema de antioxidantes que interviene a distintos niveles.

Algunos de los antioxidantes endógenos, presentes en la mayoría de los animales son la vitamina C (ácido ascórbico), l vitamina E (tocoferoles), el glutation, la cianamida, el ácido lipoico, la ubiquinona, etc. Adicionalmente, en el reino vegetal existen numerosos antioxidantes tales como el resveratrol, las antocianinas y antocianidinas, etc.

 

 

Vitamina C

La vitamina C (ácido ascórbico) es esencial para la vida ejerciendo varias funciones muy importantes. La vitamina es necesaria para la hidroxilación del procolágeno, prolina y lisina, compuestos necesarios para la reparación de la piel. La deficiencia en vitamina produce el escorbuto, caracterizado por púrpura, folículos queratolíticos y encías sangrantes. Después de una intensa exposición a la radiación UV, los niveles plasmáticos de vitamina C se reducen considerablemente. La administración de vitamina C normaliza por las alteraciones de la piel producidas por la radiación, utilizándose para estimular la reparación del colágeno. Sin embargo, la vitamina C es fácilmente degradada por la luz y el calor siendo difícil de incorporar a formulaciones cosméticas o cosmeúticas.

 

 
Monografia del tocoferol

Vitamina E.

La vitamina E (alfa-tocoferol) es el principal antioxidante lipofílico del plasma, membranas y tejidos. El término vitamina E se refiere colectivamente a 8 moléculas existentes en la naturaleza, exhibiendo todas ellas la actividad vitamínina. Su función es parar la cadena de reacciones de peroxidación de los lípidos al secuestrar los radicales libres peroxidilos, evitando la destrucción de las membranas. Varios cosmeceúticos formulados con vitamina reducen el eritema, el edema y la inmunosupresion causada por una excesiva exposición al sol.

 

 
Monografia del tocoferol

Glutation

El glutatión es un tripéptido a base de ácido glutámico, cisteína y glicina presente en todos los tejidos animales. Juega el papel de antioxidante y sus niveles plasmáticos se reducen significativamente después de las exposiciones prolongadas al sol.

 

 
Monografia del tocoferol

Acido lipoico

El ácido lipoico es un protector frente a los radicales libres soluble tanto en los lípidos como en el agua. Una vez que el ácido lipoico cruza la membrana celular, se degrada a ácido dihidrofólico, también con propiedades antioxidantes. El ácido lipoico también permite la regeneración de otros antioxidantes como la vitamina C, la vitamina E y el glutation.

 

 
 

Coenzima Q10

La coenzima Q10 o Ubiquininona es una quinona liposoluble presente en las mitocrondrias en las que genera ATP (adenosin-trifosfato), una de las fuentes más importantes de la energía celular. La coenzima Q10 reduce la peroxidación de las LDLs de una manera más eficiente que la vitamina E.

 

 
 

Niacinamida

La niacinamida (o nicotinamida) es un miembro de la familia de la vitamina B utilizado en la prevención y tratamiento de la pelagra. Su principal utilidad en la formulación de cosmecéuticos es su estabilidad en presencia del oxígeno, altas temperaturas y medio acido al mismo tiempo que estimula la exfoliación y renovación de las células epiteliales. Se atribuye a la cianamida un efecto anti-envejecimiento.

 

 
 

Pantenol

El pantenol es un análogo hidrosoluble de la vitamina B5, que es a menudo incoporado como humectante el lápices de la labios, cremas para la piel, lociones y champués. En contacto con la piel el pantenol se transformado a ácido pantoténico, un componente importante de la coenzima A esencial para el metabolismo celular normal.

 

 

L- Carnosina

La L-carnosina (SS-alanil-L-histidina) es un dipéptido compuesto de los dos aminoácidos, la ß-histidina y L-alanina. Aún siendo una molécula pequeña, la carnosina exhibe una notable variedad de funciones, mostrando propiedades antioxidantes, actuando como tampón para mantener el pH y secuestrando cationes metálicos, en particular el cobre. Sin embargo, quizás su propiedad más interesante sea de la inhibir la glicosilación de las proteínas.

La carnosina se encuentra presente en casi todos los tejidos, pero sus concentraciones son especialmente altas en los músculos y el cerebro. En particular las concentraciones musculares de carnosina son muy elevadas en los atletas y gimnastas. Se han correlacionado las concentraciones de carnosina en el músculo con la duración de la vida debido a que la rata muestra unas concentraciones de carnosina 3 veces mayor que el ratón y el hombre unas concentraciones 10 veces mayores que la rata. La L-carnosina es también utilizada en la formulación de nutriceúticos (alimentos funcionales).

 

 

Anestésicos tópicos y antipuríticos: Algunos anestésicos locales son utilizados en productos para uso cosmeceútico: lociones para las manos, lociones para el cabello, bálsamos para después del afeitado, para aliviar el prurito y para reducir las quemaduras por exceso de sol.

El mecanismo de los anestésicos locales es bastante conocido. Estos compuestos actúan bloqueando la despolarización de la membrana e impidiendo la transmisión del impulso nervioso. Menos conocido es el mecanismo de la acción antiprurítica de algunos aceites esenciales y terpenos presentes en algunas plantas. La modulación de los receptores TPR (Transient Potential Receptors) inhibiendo unos y estimulando otros afectaría la transmisión sensitiva de las terminaciones nerviosas de la piel implicadas en el prurito.

 

 

Mentol

El mentol es ampliamente utilizado en pastas dentífricas, balsamos y otros cosméticos por sus efectos refrescantes. El mentol es un potente activador de los receptores TRPM8 (Transient receptor potential cation channel subfamily Melastatin member 8) también llamados receptores al frio y al mentol (Cold and menthol receptor 1 - CMR1). Formulado con otros ingredientes que actúan sobre otros receptores TPR, el mentol ha mostrado reducir de forma significativa varios tipos de prurito, en particular el prurito urémico en pacientes sometidos a diálisis y en el prurito escrotal.

 

 

Capsaicina

La capsaicina es el principal componente pungente de la cayena, de la guindilla y de otros pimientos picantes. Todos estas plantas son solanáceas siendo la Capsicum annum (Guindilla de las Indias) la más importante con un 1.5% de una oleorresina compuesta principalmente por capsaicina. La capsaicina depleciona y previene la acumulación de la sustancia P en las neuronas sensoriales periféricas. La sustancia P es un péptido de 11 aminoácidos que se cree es el mediador primario del dolor en el sistema nervioso periférico. El péptido P es liberado en las articulaciones donde activa otros mediadores inflamatorios implicados en el desarrollo de la artritis reumatoidea. Al deplecionar la sustancia P de las terminaciones nerviosas en la piel y las articulaciones, la capsaicina bloquea la transmisión del impulso doloroso. Cuando se discontinua un tratamiento con capsaicina, la sustancia P se acumula nuevamente retornando a la normalidad la sensibilidad nerviosa. Recientemente se han descrito un tipo de receptores, específicos de la capsaicina, presentes en las neuronas sensoriales de tipo C. Este receptor, denominado TRPV1 (Transient Receptor Potential Vainillin 1) pertenece a una amplia familia de receptores que participan en numerosos procesos sensoriales. La activación de este receptor excita en primer lugar las neuronas de tipo C al iniciar flujos iónicos con los correspondientes potenciales de acción y subsiguiente liberación de neuropéptidos. Con dosis mas elevadas y tiempos de contacto más prolongados, la capsaicina induce una desensibilización de las neuromas aferentes.

 

 

 

Monografia de los receptores TPR

Aceite de clavos

Muy apreciado como condimento, el aceite extraído del clavo se utiliza por sus propiedades anestésicas locales y antisépticas. En algunos países, se añade al tabaco como aromatizante.

El aceite de clavo contiene sobre todo eugenol (72-90%). El eugenol es un agonista de los receptores TRPV1 y TRPV3 lo que explicaría sus efectos analgésicos y antipruríticos de este terpeno. Asociado a otros aceites esenciales y terpenos procedentes de plantas, el aceite de clavos forma parte de una formulación especialmente diseñada para el tratamiento del prurito.

 

 
 

Hidroxiácidos: probablemente, los hidroxiácidos son unos de los ingredientes más empleados en los cosmecéuticos. De acuerdo con su estructura química se clasifican como alfa-hidroxiácidos y beta-hidroxiácidos. Entre los primeros se encuentran una serie de productos aíslados de la frutas (ácido glicólico, ácido cítrico, ácido mandélico, ácido tartárico, ácido málico, etc.). Estos ácidos reducen los signos de envejecimiento de la piel, produciendo un estiramiento de la misma y reduciendo las arrugas. Aunque algunos estudios parecen indicar que los ácidos alfa-hidroxiácidos aumentan la síntesis de los glicosaminoglicanos y la densidad de colágeno mejorando la elasticidad de la piel, estas propiedades son objeto de controversias y no existen estudios clínicos basados en la evidencia que las avalen.

Los hidroxiácidos beta son ácidos aromáticos, siendo el más utilizado el ácido salicílico, bien conocido por sus propiedades queratolíticas. Se ha utilizado desde hace décadas para eliminar verrugas y en cremas para hacer "peeling". Otros ácidos beta son el ácido beta-lipohidroxiácido y el ácido trópico.

 

 
 

Despigmentantes: la hiperpigmentación o aparición de manchas en la piel es una condición que afecta a una gran parte de las personas a partir de una cierta edad. Se combate mediante productos cosmecéuticos que contienen ingredientes capaces de decolorar las manchas o para camuflar las mismas. La hiperpigmentación se debe a un aumento de la síntesis de melanina en la epidermis o en la dermis y se divide en dos procesos patofisiológicos: aumento del número de melanocitos (melanocitosis) o aumento de la síntesis de melanina (melanosis). Los agentes despigmentantes son más eficaces cuando la hiperpigmentación está localizada en la epidermis, y actuan inhibiendo la tirosinasa, una enzima clave para la síntesis de melanina.

Durante muchos años la hidroquinona ha sido el agente despigmentante de elección, aunque actualmente se prefieren otras sustancias menos agresivas. Algunas de estas son el ácido azelaico, la arbutina, el ácido ascórbico, el ácido kójico y la acetil-glucosamina.

Otra técnica para eliminar la hiperpigmentación es el "peeling" químico

 

 
 

REFERENCIAS

  • Draelos ZD. The cosmeceutical realm. Clin Dermatol. Nov-Dec 2008;26(6):627-32.
  • Thornfeldt C. Cosmeceuticals containing herbs: fact, fiction, and future. Dermatol Surg. Jul 2005;31(7 Pt 2):873-80;
  • Stratigos AJ, Katsambas AD. The role of topical retinoids in the treatment of photoaging. Drugs. 2005;65(8):1061-72.
  • Serri R, Iorizzo M. Cosmeceuticals: focus on topical retinoids in photoaging. Clin Dermatol. Nov-Dec 2008;26(6):633-5.
  • Tasic-Kostov M, Savic S, Lukic M, Tamburic S, Pavlovic M, Vuleta G. Lactobionic acid in a natural alkylpolyglucoside-based vehicle: assessing safety and efficacy aspects in comparison to glycolic acid. J Cosmet Dermatol. Mar 2010;9(1):3-10
 
Monografía apta para discapacitados
Monografía creada el 23 de Marzo de 2011. Equipo de Redacción de IQB  
   
 
 
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