|
POTENCIADORES DE INCRETINAS
| ||
|
POTENCIADORES DE INCRETINAS
Estos nuevos fármacos están basados en las acciones glucorreguladoras de las “incretinas”. Las incretinas son un grupo de hormonas endógenas secretadas tras la ingesta por las células L del intestino delgado y que actúan sobre las células beta del páncreas estimulando la secreción de la insulina. Son responsables de entre el 50 y el 70% de la secreción posprandial de insulina. Las incretinas más representativas son el Glucagón-Like Peptide-1 (GLP-1) y el Glucose dependent Inhibitory Peptide (GIP) que son degradadas rápidamente (en 1-2 minutos) por la enzima DPP-4 (Dipeptidil-peptidasa 4)
Incretin miméticos (agonistas GLP-1)
Mecanismo de acción: los incretín-miméticos son péptidos con una secuencia homóloga a los GLP-1, pero con una vida media más larga. Se unen a los receptores GLP-1 de las células beta del páncreas estimulando la secreción de insulina.
Potenciadores de las incretinas
Mecanismo de acción: Las gliptinas inhiben la DPP-4 y el resultado es que aumentan los niveles posprandiales de GLP-1 y GIP, disminuyen la resistencia a la insulina y disminuyen los triglicéridos posprandiales. Adicionalmente, estimulan la secreción de insulina, suprimen la secreción de glucagón (inhibe la producción hepática de glucosa), mejoran la sensibilidad de insulina, enlentecen el vaciamiento gástrico, reducen el apetito y a largo plazo mejora la función y el número de células beta pancreáticas (aumenta la proliferación y disminuye la apoptosis de las mismas)
| |
