VINPOCETINA EN VADEMECUM

Vademecum

VINPOCETINA
Nota importante

DESCRIPCION

La vinpocetina (también conocida como apovincaminato de etilo) es un derivado sintético de la vincamina que posee un efecto vasodilatador cerebral y activador del metabolismo neuronal. La vinpocetina produce un aumento del flujo sanguíneo por disminución de la resistencia vascular, mejora las condiciones hemorreológicas en la microcirculación al aumentar la deformabilidad de los hematíes, aumenta la tolerancia de las células cerebrales de la hipoxia y/o isquemia, incrementa los niveles de oxígeno y utilización de glucosa por las neuronas e induce antiagregación plaquetaria.

Mecanismos de acción: la vinpocetina parece tener diferentes mecanismos de acción que permiten su acción antioxidante, vasodilatador y actividades neuroprotectoras. Se ha sugerido que la inhibición dependiente del canal de sodio voltaje-dependiente del cerebro es el mecanismo por el cual la vinpocetina tiene un efecto neuroprotector en la isquemia experimental. Esta acción, bloqueando efectivamente la acumulación de sodio en las neuronas, disminuye el daño de la lesión por reperfusión y puede ser beneficioso en la disminución de los efectos tóxicos del estrés oxidativo que resultan de la anoxia.

La vinpocetina inhibe la fosfodiesterasa (PDE) tipo 1 dependiente de Ca +2/calmodulina. Este efecto se conduce a un aumento del AMP cíclico y del GMP cíclico que pueden ser responsables de los beneficios en la circulación cerebral y disminución de la agregación plaquetaria observada después de la administración vinpocetina.

Como la vitamina E, la vinpocetina es un secuestrante eficaz de los radicales hidroxilo. Se ha observado que inhibe la peroxidación de los lípidos en sinaptosomas de tejido cerebral murino protegiendo contra la anoxia global y la hipoxia en los animales. La vinpocetina disminuye las áreas de necrosis neuronal en modelos animales hasta en un 60 por ciento después de a isquemia inducida experimentalmente.

La vinpocetina protege las neuronas de la toxicidad de glutamato y N-metil-D-aspartato (NMDA). La Vinpocetina disminuye la viscosidad de la sangre en pacientes con enfermedad cerebrovascular, tiene propiedades vasodilatadoras significativas, disminuye la agregación plaquetaria, y aumenta y mantiene la flexibilidad de los eritrocitos bajo estrés oxidativo, todos los cuales son potencialmente beneficioso en la enfermedad cerebrovascular. Igualmente la vinpocetina provoca un aumento selectivo en el flujo sanguíneo cerebral y aumenta la tasa metabólica cerebral.

Farmacocinética: la vinpocetina se administra por vía oral. Cuando se toma con el estómago vacío, tiene una tasa de absorción de 6.7 por ciento, que aumenta en presencia de alimentos, hasta el 60 a 100 por ciento. En ambos casos, la vinpocetina llega al torrente sanguíneo aproximadamente una hora después de la administración.

La semi-vida de eliminación del forma una o dos horas y la mayoría de la vinpocetina se elimina del cuerpo en ocho horas. En recientes estudios, después de la infusión intravenosa de vinpocetina en pacientes con trastornos cerebrovasculares, mediante a tomografía por emisión de positrone se ha demostrado que la vinpocetina atraviesa la barrera hematoencefálica y es absorbida por el tejido cerebral. La absorción más alta de la vinpocetina se observó en el tálamo, el putamen, y regiones neocorticales.

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Tratamiento de la isquemia cerebral vascular crónica:

Administración oral

  • Adultos: las dosis recomendadas son de 10 a 20 mg tres veces al día.

  • Varios estudios de PET en pacientes con accidente cerebrovascular crónico han demostrado que la vinpocetina tiene un efecto significativo en el aumento de la captación de glucosa y el metabolismo en las regiones corticales y subcorticales sanas del cerebro, particularmente en el área que rodea la región de la isquemia.

Disfunción Cerebral Degenerativa senil:

Administración oral

  • Adultos: las dosis recomendadas son de 10 a 20 mg tres veces al día.
    Un meta-análisis de seis ensayos controlados aleatorios que incluyeron 731 pacientes con disfunción cerebral senil degenerativa mostró que la vinpocetina es muy eficaz en el tratamiento de la disfunción cerebral senil. Utilizando varias escalas de pruebas psicométricas, además de los síntomas físicos (el habla y la capacidad de movimiento, coordinación muscular y la fuerza, la capacidad sensorial y perceptual), los investigadores fueron capaces de mostrar un efecto altamente significativo de la vinpocetina tanto en las funciones cognitivas y motoras.

Tinnitus; enfermedad de Ménière; deterioro visual:

Administración oral

  • Adultos: las dosis recomendadas son de 10 a 20 mg tres veces al día.
    La vinpocetina se ha usado en el tratamiento de un trauma acústico con pérdida de audición y tinnitus posterior. La desaparición de tinnitus se produjo en el 50 por ciento de los casos en los que comenzó la vinpocetina dentro de la primera semana después del trauma. Independientemente de la hora desde el incidente, 79 por ciento de los pacientes mejoraron la audición y 66 por ciento mostró una disminución significativa en la gravedad de la tinnitus.

 
 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La vinpocetina esta contraindicada en personas con hipersensibilidad al fármaco, o a cualquiera de los componentes de su formulación.

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La vincamina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios clínicos controlados, no recomendándose el uso de este fármaco durante el embarazo

Se desconoce si la vinpocetina se excreta en la leche materna. No se recomienda su empleo durante la lactancia.

 

 
 

INTERACCIONES

Debido a que la vinpocetina disminuye la agregación plaquetaria debe evitarse en pacientes que toman medicamentos anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios como la aspirina, el clopridogrel, etc.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

La vinpocetina es muy bien tolerada. Algunos estudios han señalado enrojecimiento, erupciones, o problemas gastrointestinales leves en algunos temas, sin embargo, estos efectos secundarios no han ustificado la suspensión de la medicación incluso con dosis mayores de 20 mg tres veces al día.

 

 

PRESENTACION

VINPOCETINA comp. 5 mg

CAVINTON, comp. 5mg; ampollas 10 mg

 

 
 

REFERENCIAS

  • Patyar S, Prakash A, Modi M, Medhi B. Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases. Pharmacol Rep. 2011;63(3):618-28. Review.
  • Pereira C, Agostinho P, Moreira PI, Duarte AI, Santos MS, Oliveira CR.Neuroprotection strategies: effect of vinpocetine in vitro oxidative stress models. Acta Med Port. 2003 Nov-Dec;16(6):401-6
  • Medina AE. Vinpocetine as a potent antiinflammatory agent. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jun 1;107(22):9921-2.
  • Feher G, Koltai K, Kesmarky G, Horvath B, Toth K, Komoly S, Szapary L. Effect of parenteral or oral vinpocetine on the hemorheological parameters of patients with chronic cerebrovascular diseases. Phytomedicine. 2009 Mar;16(2-3):111-7.
  • Horvath B, Vekasi J, Kesmarky G, Toth K. In vitro antioxidant properties of pentoxifylline and vinpocetine in a rheological model. Clin Hemorheol Microcirc. 2008;40(2):165-6.
  • Bagoly E, Fehér G, Szapáry L. The role of vinpocetine in the treatment of cerebrovascular diseases based in human studies. Orv Hetil. 2007 Jul 22;148(29):1353-8.

 
  Monografía revisada el 25 de septiembre de 2013-Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
 
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