URAPIDIL EN VADEMECUM IQB
 

URAPIDIL

 
Nota importante

DESCRIPCION

El urapidil es un fármaco antihipertensivo, activo por vía oral y parenteral, dotado de un mecanismo dual de acción siendo un bloqueante a2-adrenérgico y b1-adrenérgico e influyendo sobre la regulación cardiovascular en el cerebro mediante un mecanismo ligado a una interacción con los receptores serotoninérgicos. El urapidil reduce la resistencia vascular periférica sin un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca y sin afectar la actividad de la renina plasmática ni la secreción de aldosterona

No se ha observado potencialización alguna del broncoespasmo en sujetos asmáticos.

En los estudios clínicos no se han observado modificación del equilibrio electrolítico, efectos sobre el metabolismo de los lípidos, ni sobre la tolerancia a la glucosa. El urapidil tampoco modifica las funciones hapática o renal. En los pacientes hipertensos con hipercolesterolemia, se ha observado una tendencia hacia la reducción de los niveles plasmáticos de colesterol y de triglicéridos, aunque se desconoce la significancia clínica de este hallazgo

En los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica (con hipoxia y hipercapnia) e hipertensión pulmonar secundaria, el urapidil mejora la circulación pulmonar sin efectos negativos sobre la reactividad bronquial o sobre el intercambio gaseoso.

Propiedades farmacocinéticas: después de una administración oral, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 4-6 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 72%. La semi-vida de eliminación sérica es de unas 4.7 horas. El urapidil es metabolizado en el hígado siendo el metabolito más importante el derivado hidroxilado, que es inactivo. Entre el 30 y el 50% de la dosis administrada es eliminada en la orina en forma de metabolitos quedando entre el 10 y 15% del producto sin alterar. La unión del urapidil a las proteínas del plasma es del 80%.

INDICACIONES y POSOLOGIA

Tratamiento de crisis hipertensivas. Hipertensión anterial en los períodos peri y postoperatorio, especialmente en neurocirugía y cirugía cardíacas en adultos y niños. Proteccón perioperatoria contra incrementos tensionales provocados por maniobras indispensables en el curso de la anestesia (intubación, extubación, etc).

Administración parenteral:

Urgencia hipertensiva:

  • a) Dosis inicial.
    • Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 2 mg/min.
    • Niños: 2 mg/kg/h.
  • b) Dosis de mantenimiento.
    • Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h.
    • Niños: 0,8 mg/kg/h. -

Uso perioperatorio:.

  • a) Dosis inicial.
    • Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 6 mg/min.
    • Niños: 2 mg/kg/h.
  • b) Dosis de mantenimiento.
    • Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h.
    • Niños: 0,8 mg/kg/h. -

Nota: La terapia con uradipilo no deberá sobrepasar los 7 días.

Normas para la correcta administración: Preparación de las soluciones: añadir 5 ampollas de 50 mg en 500 ml de solución (perfusión iv) o bien 2 ampollas de 50 mg en 50 ml de solución (jeringa eléctrica).

Administración oral:

  • Adultos: 60 mg/12 h en monoterapia, adaptándo la dosis según respuesta hasta un máximo de 180 mg en dos tomas. En ciertas patologías es suficiente 30 mg/12 h.
  • Ancianos: 30 mg/12 h hasta un máximo de 60 mg/12 h. No se ha evidenciado efecto de primera dosis o efecto rebote. Se podrá asociar con otros antihipertensivos como diuréticos y betabloqueantes.

La ingesta de alimentos no afecta a la actividad terapéutica

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El urapidil está contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento, así como en aquellos pacientes con estenosis aórtica (vía iv). Deberán guardarse especiales precauciones en los enfermos afectados por insuficiencia hepática y/o insuficiencia renal (riesgo de acumulacion), debiendo modificarse la dosificación, en caso preciso. Aunque no se han observado efectos adversos en los estudios de teratogenia en animales se desconoce si el urapidil atraviesa la barrera placentaria o si se excreta en la leche materna por lo que no se aconseja su administración a mujeres con riesgo de quedar embarazadas o durante la lactancia.

La eliminación del urapidil es menor en los sujetos con insuficiencia hepática y en los pacientes de la tercera edad, debiéndose ajustar las dosis de forma conveniente

No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras fases del tratamiento, debido al riesgo de mareos.

En casi de sobredosis, el efecto previsible de la administración de urapidilo es un efecto hipotensor excesivo. Por ello, se recomienda colocar al paciente en posición inclinada, con las piernas elevadas, y administrar un expansor plasmático. En caso preciso, pueden utilizarse simpaticomiméticos.

INTERACCIONES

La administración conjunta de cimetidina con urapidilo puede dar lugar a una reducción de la eliminación de urapidil con el riesgo de manifestaciones tóxicas por este último. La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose observado un incremento significativo de la biodisponibilidad del urapidil. Por ello, los pacientes tratados con cimetidina probablemente requieren un ajuste a la baja en la dosis de urapidilo. Esta interaccion se debe probablemente a una posible inhibición del metabolismo hepático del urapidil, por parte de la cimetidina.

REACCIONES ADVERSAS

El 20-30% de los pacientes experimentan algún tipo de efecto adverso. Los más frecuentes son: mareos, náuseas y cefalea.

Descripción e incidencia de efectos secundarios, por grupos anatómicos

  • Cardiovasculares: Palpitaciones (1-2,5%); edema, hipotensión ortostática (1%).
  • Digestivas: Náuseas (3-6%); distensión abdominal (1%).
  • Neurológicas: Mareos (5-12%); cefalea (2,5-5%). -
  • Psicológicas/Psiquiátricas: Astenia (1-2%); nerviosismo, insomnio (1%).

 

PRESENTACION

  • ELGADIL, cápsulas de 30 mg y 60 mg. BYK-ELMU
  • ELGADIL inyectable, ampollas de 5 y 10 mg. BYK-ELMU

 
 

REFERENCIAS

  • Dooley M, Goa KL. Urapidil. A reappraisal of its use in the management of hypertension. Drugs 1998 Nov 56:5 929-55 Hansson L, Petitet A. Review of studies with urapidil in elderly hypertensives. Blood Press Suppl 1995 3: 21-5 Leonetti G . Modification of cardiovascular risk factors during antihypertensive treatment: current and new approach trends. The urapidil experience. Blood Press Suppl 1994 4: 49-52 Hansson L. Treatment of hypertension in the elderly with special reference to urapidil. Blood Press Suppl 1994 4: Leonetti G, Sampieri L, Cuspidi C, Terzoli L, Spinazzi A, Zanchetti A. Influence of urapidil and other antihypertensive agents on lipids and glucose metabolism in hypertensive patients. Eur Heart J 1992 Jun 13 Suppl A: 61-4 Gerber A, Weidmann P, Marone C, Uehlinger D, Riesen . Metabolic and cardiovascular profile in antihypertensive treatment with urapidil. Therapie 1990 Mar-Apr 45 Suppl 2: 219-27 Mancia G. Haemodynamic effects of the multiple action antihypertensive drug urapidil. Drugs 1990 40 Suppl 4: 14-20; discussion 28-30
  • Giudicelli JF. Pharmacology of urapidil. Can Anesthesiol 1989 Dec 37:8 603-4 M

 
Monografía revisada el 1º de Marzo de 2012.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).