Vademecum

TRIPROLIDINA
   
Nota importante

DESCRIPCION

La triprolidina es un antihistamíco H1 de la primera generación, activo por vía oral, utilizado en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica, rinitis estacional y otras situaciones alérgicas. Se administra por vía oral solo o asociado a seudoefedrina, fenilefrina, dextrometorfano y otros fármacos.

Mecanismo de acción: la triprolidina es un antagonista de los receptores de histamina, similar a la acrivastina, con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H 1 periféricos. El clorhidrato de triprolidina inhibe el broncospasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados, y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. También posee efectos anticolinérgicos, antipruríticos y sedantes. La triprolidina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después de la administración diaria de triprolidina en dosis orales únicas y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presenta en 1 hora, alcanza su máximo a las 2 a 3 horas y tiene una duración de por lo menos 12 horas. La inhibición máxima de las áreas eritematosas y papulares de la piel es superior al 80%, y no se observa taquifilaxia después de tratamientos de has 22 días.

Farmacocinética: la triprolidina se administra por vía oral. Después de una dosis de 0.04 mg/kg del farmaco por vía oral (dosis media 2.7 + 0.4 mg) las máximas concentraciones en plasma de 15.4 + 8.3 ng/mL se observan a las 2 horas de la administración, siendo la semi-vida de eliminación de 2.1 + 0.8 horas. A las 12 horas, las concentraciones del fármaco en el plasma son indetectables. La triprolidina se une a las proteínas plasmáticas en un 60 a 70%, y se metaboliza de manera insignificante. Después de administrar una dosis oral de 2.5 mg , el 80% de la dosis total de clorhidrato de triprolidina se recupera en las heces y el 11% en la orina. Después de administrar dosis múltiples, la triprolidina tiene una vida media de eliminación terminal media de 11 a 16 horas. Se cree que la vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina.

La farmacocinética de triprolidina es lineal tanto para dosis únicas como para dosis múltiples, dentro del rango de 1.25 a 5.0 mg. Una dosis de 10 mg dos veces al día produjo un incremento ligeramente mayor que el aumento proporcional (8.8%) en el área bajo la curva en estado estacionario.

Toxicidad: la triprolidina no ha mostrado efectos clastogénicos en las pruebas de mutagénesis estándar in vitro (en células de ovario de hámster Chino y linfocitos de rata) e in vivo (ensayo de micronúcleo de médula ósea de ratón).

En un estudio sobre toxicidad reproductiva realizado en ratones, la triprolodina no afectó la fertilidad ni el desarrollo pre o posnatal , ni fue teratogénica.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, prurito, angioedema y urticaria:

Administración oral:

  • Adultos: 2.5 mg cada 4-6 horas
  • Niños: 1.25 mg cada 4-6 horas

Tratamiento de los síntomas asociados al resfriado común:

Administración oral:

  • Adultos: 2.5 mg tres veces al día

En combinación con seudoefedrina (60 mg)

Administración oral:

  • Adultos: 2.5 mg (triprolidina) + 60 mg (seudoefedrina) tres veces al día

Tratamiento del insomnio crónico:

Administración oral:

  • Adultos: se han utilizado dosis de 10 a 20 mg de triprolidina con una duración del efecto de 4 a 6 horas

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La triprolidina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado alergia al fármaco o a otras aminas simpatico-miméticas.

La triprolidina puede inducir somnolencia. Debe advertirse de este efecto a las personas que deban conducir o manejar maquinaria pesada, o aquellas personas que desarrollen una actividad en la que se deban mantener en estado de alerta.

Se desconoce si la triprolidina cruza la barrera placentaria y si tiene algún efecto sobre el embarazo. También se desconoce si se excreta en la leche materna. Se recomienda, por lo tanto, que no se utilice este fármaco durante el embarazo o la lactancia.

La tiprolidina está contraindicada en el glaucoma de ángulo abierto, hipertrofia prostática, úlcera peptídica estenosada, ataques de asma, obstrucción píloroduodenal u obstrucción del cuello de la vejiga.

INTERACCIONES

Como todas las antihistaminas de primera generación, la triprolidina tiene un efecto depresor del sistema nervioso central que puede ser potenciados se administran concomitantemente otros fármacos depresores del sistema nervioso. Por la misma razón, los pacientes bajo tratamiento con triprotilina deben abstenerse de consumir alcohol.

Los fármacos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) intensifican los efectos anticolinérgicos de los antagonistas H1 de histamina y pueden desencadenar crisis hipertensivas si se administran al mismo tiempo que la triprolidina. Además, como estos fármacos tienen un efecto prolongado, debe discontinuarse su tratamiento al menos 2 semanas antes de iniciar un tratamiento con la triprolidina.

La administración de triprolidina 15 minutos después de la administración de un antiácido que contenga hidróxido de magnesio y aluminio, reduce su biodisponibilidad. Se recomienda dejar pasar 2 horas entre la administración de la triprolidina y la de antiácidos que contengan magnesio y aluminio.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios más característicos son somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales. Ocasionalmente aparece sequedad de boca y garganta, visión borrosa, dificultad urinaria, anorexia, náuseas, dolor de estómago, vértigo, cefalea, nerviosismo, debilidad, palpitaciones y erupciones cutáneas.

PRESENTACION

ACTIDIL, comp. 2.5 mg

Asociado a seudoefedrina y codeína

ACTIFEDRIN antitusivo, comp y jarabe. GLAXO

ACTIFED, jarabe, PFEIZER

Asociado de fenilefrina

GIPARLIX, comp 2.5 LOEFFLER (Mx)

 

 
 

REFERENCIAS

  • Bye CE, Cooper J, Empey DW, Fowle ASE, Hugues DT. Letley E, O'Grady J. Effects of pseudoephedrine and triprolidine, alone and in combination, on symptoms of the common cold . Br Med J , 1980 Jul 19; Vol. 281 (6234), pp. 189-90.
 
 
  • Betts T. Effects of two antihistamine drugs on actual driving performance. Br Med J (Clin Res Ed) , 1984 Jan 28; Vol. 288 (6413), pp. 281
  • Monti JM, Monti D. Histamine H1 Receptor Antagonists in the Treatment of Insomnia Is There a Rational Basis for Use? CNS Drugs 2000 Feb; 13 (2): 87-96

 
  Monografia creada el 22 de Marzo de 2007.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
 
   
 
 

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