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DESCRIPCION La terazosina es un bloqueante a-adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y de la hipertrofia benigna de próstata. Químicamente es una quinazolina y muestra similitud con la prazosina, doxazosina, alfuzosina y tamsulodina. Mecanismo de acción: la terazosina produce una vasodilatación periférica debido a un bloqueo selectivo y competitivo de los receptores a1-adrenérgicos vasculares post-sinápticos, lo que reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial. A diferencia de otros a-bloqueantes no selectivos como la fenoxibenzamida, la terazosina no interfiere con los mecanismos de liberación de neurotransmisores. Al no actuar sobre los receptores a2 presinápticos, la terazosina no produce una activación refleja de la liberación de norepinefrina que es la que causa la taquicardia refleja cuando se reduce la presión arterial. Tampoco se producen efectos de tolerancia a sus efectos antihipertensivos. La terazosina reduce la presión arterial tanto en posición supina como de pie siendo sus efectos más potentes sobre la presión arterial diastólica. No se observan modificaciones del gasto cardíaco y la respuesta al ejercicio se mantiene sin cambios. La terazosina interfiere igualmente con el metabolismo de los lípidos, reduciendo los niveles de colesterol total, LDLs y VLDS, sin modificar los niveles de los triglicéridos y de las HDLs. Se desconoce la significancia clínica de estas propiedades. La terazosina no empeora e incluso puede mejorar la hipertrofia del ventrículo izquierdo, no altera la resistencia a la insulina y sólo produce una disfunción sexual moderada. La terazosina produce un bloqueo de los receptores a1-adrenérgicos en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática mejorando el perfil urodinámico en los hombres con síntomas de hiperplasia benigna de próstata. La terazosina parece ser más efectiva que el finasteride en el tratamiento de la hiperplasia prostática, sin que aumenten los niveles de PSA (antígeno prostático específico) después de 2 años de tratamiento. La terazosina no sólo no empeora sino que incluso puede mejorar la hipertrofia del ventrículo izquierdo, no aumenta la resistencia a la insulina y solo ocasiona una ligera disfunción sexual. En el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata la terazosina produce un bloqueo de los receptores a1 -adrenérgicos en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática mejorando el perfil urodinámico en los hombres. Después de 24 meses de tratamiento con terazosina no se ha observado efectos significativos sobre los niveles de antígeno prostático específico (PSA). Farmacocinética: después de su administración oral, la terazosina se absorbe casi en su totalidad con un mínimo efecto de primer paso. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan al cabo de una hora y luego descienden paulatinamente con una vida media plasmática de aproximadamente 12 horas. La presencia de alimento puede retrasar el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas pero no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad global. La terazosina se une extensamente a las proteínas del plasma (80-94%) y se metaboliza en el hígado generando un metabolito activo y tres inactivos. El fármaco se excreta en parte sin alterar y en parte metabolizado en la orina (40%) y en las heces (60%). Solo el 10% de la terazosina administrada se excreta como tal por vía renal. La terazosina es sólo eliminada en un 10& por hemodiálisis INDICACIONES Y POSOLOGIA
Administración oral:
Administración oral:
No se han publicado pautas de tratamiento en caso de insuficiencia hepática. Sin embargo, dado que el fármaco se metaboliza extensamente, parece prudente comenzar con la dosis mínima (1 mg a la hora de acostarse) incrementándola en función de la respuesta clínica En los pacientes con disfunción renal no son necesarios reajustes de la dosis. Sin embargo, estos pacientes deberán ser vigilados cuidadosamente cuando se administre la primera dosis de terazosina ya que esta puede producir un respuesta hipotensora exagerada CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La terazosina está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad al fármaco u otras quinazolinas parecidas terazosina o sustancias análogas. La terazosina , como otros agentes bloqueantes a-adrenérgicos, puede producir una hipotensión acusada, especialmente hipotensión postural y síncope, asociado con la administración de la primera o primeras dosis. La aparición de síncope se ha observado en menos del 1% de los pacientes y en ningún caso fue severo o prolongado. En la mayoría de los casos en que se produce, es atribuible a una excesiva hipotensión ortostática. Ocasionalmente, el episodio síncopal está precedido por una taquicardia severa, con una frecuencia cardíaca de 120-160 latidos/minuto. El episodio sincopal puede aparecer después de la toma inicial del medicamento, tras un aumento demasiado rápido de las dosis, o por el uso simultáneo de otra sustancia antihipertensiva. El episodio sincopal puede controlarse limitando la dosis inicial a 1 mg y administrando con prudencia cualquier otro hipotensor. La administración de alimentos con la terazosina minimiza los efectos de la primera dosis. Si se produce el síncope hay que acostar al paciente y administrarle el tratamiento adecuado. No se debe administrar ningún alfa bloqueante a pacientes con historial de síncope durante la micción. Aunque la posibilidad de síncope es el efecto ortostático más severo de Terazosina , hay otros síntomas más comunes producidos por el descenso de la presión sanguínea, tales como vértigos, somnolencia, aturdimiento y palpitaciones. Los pacientes con ocupaciones en los que estos efectos representen un problema potencial deben ser tratados con especial precaución. Los pacientes deben conocer la posibilidad de síncope y síntomas ortostáticos, especialmente al inicio de la terapia y evitar conducir o hacer trabajos peligrosos durante las primeras 12 horas tras la administración de la dosis inicial, cuando se incrementa la dosis y después de la interrupción de la terapia al restaurar el tratamiento. Si aparecen síntomas de descenso de la presión sanguínea, aunque estos síntomas no son siempre ortostáticos, el paciente debe sentarse o tumbarse, teniendo cuidado al incorporarse. Si el vértigo, el aturdimiento o las palpitaciones son molestas se debe considerar el ajuste de la dosis. Los pacientes tratados con terazosina pueden tener amodorramiento o somnolencia, por ello deben evitar conducir u operar con maquinaria pesada. Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas, consultar a su médico. La administración conjunta con antihipertensivos debe hacerse con especial precaución para evitar la posibilidad de la hipotensión, y puede ser necesario reducir o ajustar la dosis del antihipertensivo y/o ajustar la dosis de terazosina La terazosina se debe administrar con precaución a enfermos con angina pectoris, ya que una intensa hipotensión puede causar o empeorar la angina |
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La terazosina se clasifica dentro de categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios adecuados bien controlados en el embarazo, por lo que la terazosina se deberá usar sólo cuando el médico considere que los posibles efectos beneficiosos justifican el riesgo que corre el feto. No se sabe si la terazosina se excreta en la leche materna. Deberán tomarse precauciones cuando se administra a la mujer lactante, pues muchos medicamentos son excretados en la leche materna. |
INTERACCIONES La administración concomitante de terazosina con diuréticos u otras fármacos antihipertensivos puede producir efectos hipotensores aditivos. En particular la respuesta a la primera dosis de terazosina (intensa hipotensión postural) puede potenciarse si el paciente se encuentra bajo tratamiento con un beta-bloqueante. La terazosina se une extensamente a las proteínas del plasma, pudiendo interaccionar con otros fármacos que también lo hacen. Sin embargo, se ha administrado la terazosina con una amplia variedad de medicamentos sin encontrar efectos inesperados. La administración concomitante de verapamil y terazosina produce un aumento de la AUC de esta última del 11% después de la primera dosis de verapamil y del 24% después de 2 semanas de tratamiento. Las concentraciones plasmáticas máximas también aumentaron, al igual de las Tmax. El espino albar (Crataegus laevigata) puede reducir las resistencias vasculares periféricas, lo que puede causar efectos aditivos en pacientes tratados con fármacos hipotensores. Se recomienda una frecuente monitorización de estos pacientes. Los efectos secundarios más frecuentes, aparecidos durante los ensayos clínicos del producto fueron los siguientes:
De todos estos síntomas, los únicos que fueron significativamente más comunes fueron: astenia, visión borrosa, vértigo, hipotensión postural, congestión nasal, náuseas, edema periférico, impotencia, palpitaciones y somnolencia, generalmente de intensidad media o moderada. Tras su comercialización se ha informado de casos de trombocitopenia y de fibrilación atrial. Sin embargo, no se ha establecido una relación causa-efecto. Al igual que ocurre con otros fármacos de este grupo se ha descrito la aparición de priapismo.
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PRESENTACION MAGNUROL, comp de 2 y 5 mg. ESTEVE |
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REFERENCIAS
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Monografía creada el 24 de Agosto de 2005. Equipo de Redacción de IQB |
Tratamiento de la hipertensión: