TENOXICAM EN VADEMECUM

TENOXICAM
 

DESCRIPCION

El tenoxicam es un potente fármaco anti-inflamatorio no esteroídico de la familia de los oxicames, de los cuales el piroxicam es el prototipo. También posee propiedades analgésicas y antipiréticas.

El tenoxicam está indicado en el tratamiento sintomático de las afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas del aparato locomotor

Mecanismo de acción: los efectos antiinflamatorios de tenoxicam resultan de la inhibición periférica de la síntesis de las prostaglandinas, secundaria a una inhibición de la ciclooxigenasa. El tenoxicam también puede inhibir la activación de los neutrófilos que, como es sabido, contribuyen en los efectos inflamatorios. Las prostaglandinas aumentan la sensibilidad de los receptores al dolor por lo que su inhibición es la responsable de los efectos analgésicos del tenoxicam. En cuanto a la antipiresis, esta tiene lugar a través de una dilatación periférica causada por una acción directa del tenoxicam sobre el hipotálamo. Esto ocasiona un aumento del flujo sanguíneo superficial y un incremento de la pérdida de calor. Otros efectos del tenoxicam, como son la reduccón de la citoprotección de la mucosa gástrica, la inhibición plaquetaria y las alteraciones de la función renal también se deben a la acción inhibidora del fármaco sobre las prostaglandinas.

Farmacocinética: el tenoxicam se absorbe muy bien después de su administración oral. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las dos horas de su administración en los sujetos en ayunas. Los alimentos retrasan la absorción hasta 6 horas, pero la biodisponibilidad total obtenida a partir del área bajo la curva concentraciones plasmáticas/tiempo no es afectada siendo prácticamente del 100%. Los antiácidos a base de hidróxidos de aluminio y magnesio también retrasan su absorción.

El tenoxicam se une fuertemente a las proteínas del plasma (> 98.5%). Penetra en el líquido sinovial, donde alcanza unas concentraciones iguales al 50% las concentraciones plasmáticas. La semi-vida de eliminación plasmática se sitúa entre 60 y 75 horas, aunque se ha observado una variabilidad interindividual bastante grande. Con la administración oral de dosis de 20 mg/día, el estado de equilibrio se alcanza al cabo de 10 a 15 días. Esta semi-vida de eliminación no es modificada en casos de insuficiencia renal.

El tenoxicam es completamente metabolizado, sobre todo a 5-hidroxitenoxicam, y a metabolitos inactivos que son eliminados por vía urinaria en un 66-70%. Un 30% de la dosis es eliminada en las heces después de formar conjugados glucurónidos en la vesícula biliar.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

El tenoxicam está indicado en el tratamiento a largo plazo de procesos inflamatorios crónicos: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilartritis anquilosante y afecciones relacionadas

También esta indicado en cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares (tendinitis, bursitis, periartritis de hombro o cadera, síndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.) o agudizaciones de las artrosis.

El tenoxicam también está indicado en el tratamiento de la dismenorrea primaria.

Para todas las indicaciones, salvo la dismenorrea primaria, las dosis recomendades son 20 g una vez al día, siempre a la misma hora. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria las dosis recomendadas son 20-40 mg una vez al día.

En el tratamiento de trastornos crónicos, el efecto terapéutico de tenoxicam, aunque se manifiesta ya poco después de iniciada la terapia, aumenta progresivamente con el paso del tiempo. Se evitarán en tales pacientes dosis superiores a 20 mg, pues incrementarían la frecuencia e intensidad de los efectos secundarios, sin mejorar significativamente la eficacia terapéutica. En los pacientes que necesiten un tratamiento prolongado, puede intentarse una reducción a 10 mg diarios por vía oral como dosis de mantenimiento.

Los pacientes con insuficiencia renal no requieren reajustes en las dosis

La eficacia y seguridad del tenoxicam no se han establecido en los niños

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El tenoxicam está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o que reaccionen con síntomas alérgicos o asmáticos a los salicilatos u otras sustancias antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).

También está contraindicado en pacientes con historia de úlcera péptica reciente o alguna otras enfermedad grave del tracto gastrointestinal superior (gastritis y úlcera gástrica o duodenal).

Los AINEs inhiben la síntesis renal de las prostaglandinas, por lo que pueden tener efectos adversos en la hemodinamia renal, así como en el equilibrio hidrosalino. Por lo tanto, es necesario controlar de manera especial las funciones cardíaca y renal (nitrógeno ureico en sangre, creatinina, formación de edemas, aumento ponderal, etc.) siempre que se administre tenoxicam a pacientes particularmente expuestos a insuficiencia renal, como por ejemplo con nefropatía, disfunción renal en la diabetes, cirrosis hepática, insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia, o bien en tratamiento simultáneo con medicamentos de conocido potencial nefrotóxico, diuréticos o corticoides. Estos pacientes corren especial riesgo en el peri y postoperatorio de intervenciones quirúrgicas mayores, dada la posibilidad de una importante pérdida sanguínea. Por esta razón, deben serestrechamente vigilados en las fases postoperatoria y de recuperación

Como todos los AINEs, el tenoxicam puede disminuir la agregación plaquetaria y, por tanto, afectar el tiempo de sangrado. No obstante, en los estudios realizados no se ha encontrado que esta acción tenga repercusiones clínicas significativas. Sin embargo, durante el tratamiento con tenoxicam debe observarse atentamente a los pacientes con trastornos de la coagulación o en tratamiento con fármacos que alteren la hemostasis.

Se han descrito graves trastornos oculares durante la administración de tenoxicam. Por ello, se recomienda un examen oftalmológico en caso de presentarse alteraciones visuales.

Como otros fármacos antiinflamatorios, el tenoxicam puede enmascarar los signos habituales de infección.

Aunque no se registraron efectos teratógenos en la experimentación animal, no se han realizado estudios controlados sobre los efectos del tenoxicam en el embarazo humano. Antes de administrar el tenoxicam a mujeres embarazadas, se deberan valorar sus beneficios portenciales frente a los posibles riesgos para el feto

Los AINEs ejercen un efecto inhibidor sobre la síntesis de las prostaglandinas. Administrados en el último trimestre del embarazo, pueden inducir el cierre de conducto arterial; si se administran a término, prolongan las contracciones uterinas y retardan el parto. Conviene evitar el tratamiento crónico durante el tercer trimestre de gestación.

Tras la administración de una sola dosis de tenoxicam, una pequeña cantidad (0,2% aproximadamente) se excreta en la leche materna. No se recomienda, por tanto, el uso del tenoxicam durante la lactancia

INTERACCIONES

Como ocurre con otros AINEs, los salicilatos desplazan al tenoxicam de sus sitios de unión a las proteínas, por lo que se incrementa el aclaramiento y el volumen de distribución del tenoxicam. El tratamiento concomitante con salicilatos u otros AINEs debe evitarse, pues aumentaría el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales.

La coadministración de ciertos AINEs y metotrexato ha sido asociada a hiposecreción tubular y elevación de los niveles plasmáticos de metotrexato, con la consiguiente grave toxicidad por este fármaco. Por consiguiente, se actuará con precaución cuando se administren concomitantemente AINES (como el tenoxicam) y metotrexato.

No se han registrado interacciones clínicamente relevantes en los pocos casos de tratamiento simultáneo con tenoxicam y sales de oro, penicilamina o probenecid.

La administración conjunta de resinas de intercambio iónico con antiinflamatorios de tipo oxicam (piroxicam, meloxicam, tenoxicam) puede dar lugar a la reducción de los niveles del antiinflamatorio, con el consiguiente riesgo de reducción o pérdida de la actividad terapéutica de este último. Se han descrito descensos en la semivida de eliminación del 35-55%, según el antiinflamatorio utilizado. Se sugiere mantener un riguroso control clínico en estos pacientes, pudiendo ser necesaria el aumento de la dosis de antiinflamatorio en una proporción equivalente al 25-50% de la dosis anteriormente empleada, se se administra concomitantemente colestiramina u otros secuestrante

Dado que el tenoxicam puede reducir el aclaramiento renal del litio, su uso conjunto podría elevar los niveles plasmáticos y la toxicidad de éste. Por este motivo, deben vigilarse estrechamente las concentraciones plasmáticas de litio.

El tenoxicam no debe administrarse junto con diuréticos ahorradores de potasio, ya que se produce una interacción entre estas dos clases de fármacos, pudiendo originar hiperkalemia e insuficiencia renal. Aunque no se ha descrito ninguna reacción clínicamente importante entre el tenoxicam y la furosemida, se sabe que el tenoxicam atenúa el efecto hipotensor de la hidroclorotiazida.

Tras la administración simultánea y a las dosis recomendadas de tenoxicam y antiácidos, cimetidina, warfarina o fenprocumon, no se han detectado interacciones.

A pesar de su fuerte unión a las proteínas del plasma, el tenoxicam no parece tampoco interferir en el efecto clínico de los antidiabéticos orales (glibornúrida, glibenclamida, tolbutamida). No obstante, se recomienda una cuidadosa vigilancia de los pacientes tratados concomitantemente con anticoagulantes o antidiabéticos orales.

No se han detectado interacciones con relevancia clínica entre el tenoxicam y las heparinas de bajo peso molecular.

Debido a sus efectos antiagregantes plaquetarios pueden potenciarse los efectos de fármacos como la ticlopidina o el clopidogrel. Se evitarán tratamientos simultáneos con estos fármacos.

La matricaria (Tanacetum partenium) es una hierba medicinal que se utiliza para el tratamiento de cefaleas y trastornos de la menstruación, por tener efectos inhibidores sobre las prostaglandinas. Su uso concomitante con el tenoxicam puede ocasionar o empeorar los efectos gastrointestinales de este.

REACCIONES ADVERSAS

Por lo general, las reacciones adversas producidas por el tenoxicam son leves y transitorias. En sólo un pequeño porcentaje de los pacientes hubo que suspender el tratamiento a causa de reacciones adversas.

Los efectos secundarios notificados han sido los siguientes:

Incidencia superior al 1%

  • Sistema gastrointestinal: molestias gástricas, epigástricas o abdominales, dispepsia, pirosis, náuseas.
  • Sistema nervioso central vértigo, cefaleas.

Incidencia inferior al 1%

  • Sistema gastrointestinal: estreñimiento, diarrea, estomatitis, gastritis, vómitos, hemorragias gastrointestinales, úlceras, melena.
  • Sistema nervioso central : fatiga, trastornos del sueño, pérdida del apetito, sequedad de boca, vértigo.
  • Piel: prurito, eritema, exantema, erupciones, urticaria.
  • Vías urinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre o de la creatinina, edema.
  • Hígado: aumento de las enzimas hepáticas
  • Sistema cardiovascular: palpitaciones.

Con menor frecuencia se han descrito perforación gastrointestinal, hematemesis, trastornos de la visión, síndrome de Stevens-Johnson y Lyell, reacción de fotosensibilidad, vasculitis, anemia, descenso de la hemoglobina, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia. Otros efectos ocasionalmente observados han sido disnea, asma, anafilaxis, angioedema hipertensión, sobre todo en pacientes tratados con fármacos cardiovasculares y hepatitis.

PRESENTACION

  • REUTENOX Comp. laqueados 20 mg SOLVAY PHARMA
  • REUTENOX Sobres 20 mg SOLVAY PHARMA
  • REUTENOX, supositorios 20 mg SOLVAY PHARMA
  • ARTRIUNIC comprimidos de 20 mg NOVAG
  • ARTRIUNIC sobres 20 mg NOVAG
  • ARTRIUNIC, supositoris de 20 mg NOVAG
  • TILCOTIL, comp.20 mg ROCHE
  • TILCOTIL, sobres 20 mg ROCHE
 

REFERENCIAS

  • Nilsen OG. Clinical pharmacokinetics of tenoxicam. Clin Pharmacokinet 1994 Jan 26:1 16-43
  • Todd PA, Clissold SP. Tenoxicam. An update of its pharmacology and therapeutic efficacy in rheumatic diseases. Drugs 1991 Apr 41:4 625-46
  • Schmitt M, Guentert TW Effect of age on the pharmacokinetics of tenoxicam in comparison to other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Scand J Rheumatol Suppl 1989 80: 86-9
  • Vischer TL. Efficacy and tolerability of tenoxicam--an overview. Eur J Rheumatol Inflamm 1987 9:2 51-7
  • Guentert TW, Heintz RC, Joly R. Overview on the pharmacokinetics of tenoxicam. Eur J Rheumatol Inflamm 1987 9:2 15-25
  • Bird HA. Clinical experience with tenoxicam: a review. Scand J Rheumatol Suppl 1987 65: 102-6
  • Gonzalez JP , Todd PA.Tenoxicam. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy. Drugs 1987 Sep 34:3 289-310
 
  Monografía revisada el 1 de Abril de 2011. Equipo de Redacción de IQB