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SITAGLIPTINA

Nota

DESCRIPCION

 

Sola, o combinada con metformina, la sitagliptina se utiliza para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2

 

Mecanismo de acción: la sitagliptina pertenece a una nueva clase de antihiperglucemiantes orales, los inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). La mejoría del control glucémico observada con este fármaco se debe a un aumento de los niveles de hormonas incretinas activas. Las incretinas, incluidos el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP), son proteínas liberadas por el intestino a lo largo del día y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas. Las incretinas forman parte de un sistema endógeno que participa en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas, el GLP-1 y el GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células β pancreáticas mediante vías de señalización intracelulares en las que interviene el AMP cíclico.

 

El tratamiento con GLP-1 o con inhibidores de la DPP-4 en modelos animales de diabetes tipo 2 ha demostrado mejorar el grado de respuesta a la glucosa de las células β y estimular la biosíntesis y la liberación de insulina. Al aumentar los niveles plasmáticos de insulinas, aumenta la captación tisular de glucosa. Además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células α pancreáticas. Las concentraciones de glucagón disminuidas, junto con niveles elevados de insulina, conducen a una reducción de la glucosa hepática, dando lugar a una disminución de la glucemia. Los efectos de GLP-1 y del GIP son glucosa dependientes y estimulan la liberación de insula son cuando la glucosa se encuentra elevada.

La sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por la dipeptidil-peptidasa, con lo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP. Al estimular los
niveles de incretinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y reduce los niveles de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente. Estos efectos se traducen en los diabéticos en reducciones de hemoglobina glicosiladaA1c (HbA1c) y de la glucosa en ayunas y postprandial. El mecanismo de de sitagliptina es diferente al mecanismo de las sulfonilureas, el cual incrementa la secreción de insulina incluso cuando los niveles de glucosa son bajos y puede conducir a hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 y sujetos normales. Sitagliptina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la enzima DPP-4, y no inhibe las enzimas estrechamente relacionadas DPP-8 o DPP-9 a concentraciones terapeúticas.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

 

Diabetes tipo 2:

 

como monoterapia en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia.

como terapia oral doble en combinación:

  • con metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento de metformina sola, no proporcionen un control glucémico adecuado
  • con una sulfonilurea en los casos en los que conjuntamente con dieta y el ejercicio, no se obtenga un control glucémico adecuado o cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia.
  • con un agonista del receptor gamma activado de proliferador de peroxisoma (PPARγ) (por ejemplo tiazolidindiona) cuando con, junto con la dieta y el ejercicio, no se consiga un control glucémico adecuado.

como terapia oral triple en combinación:

  • con una sulfonilurea + metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con estos agentes, no proporcionen un control glucémico adecuado.
  • con un agonista PPARγ + metformina en los casos en los que la dieta y el ejercicio, junto con el tratamiento dual con estos agentes, no proporcionen un control glucémico adecuado.

La sitagliptina está además indicada como terapia adicional a insulina (con o sin metformina) en los casos en los que la dieta y el ejercicio más una dosis estable de insulina, no proporcionen un control glucémico adecuado

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

CONTRAINDICIONES

 
 

INTERACCIONES

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS


 
 

PRESENTACIONES

 

 
 

REFERENCIAS

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  Monografía creada el 31 de Enero de 2012. Equipo de redacción de IQB