SULBUTIAMINA EN VADEMECUM

Vademecum

SULBUTIAMINA
Nota importante

DESCRIPCION

La sulbutiamina es un derivado sintético de la vitamina B1 con una actividad tónica sobre el sistema nervioso central. Químicamente, es el disulfuro de tiamina en forma de O,O-di-isobutirato. La sulbutiamina, es un compuesto altamente lipófilo, capaz de cruzar la barrera hematoencefálica y actuar de forma selectiva en las estructuras cerebrales directamente implicadas en la astenia. La sulbutiamina tiene, además, todas las propiedades de la vitamina B1, actuando como la vitamina nativa en los estados de deficiencia (p.ej. en el beriberi)

Mecanismo de acción: aunque se desconoce la patogénesis de la astenia, se ha sugerido la implicación de la formación reticular ascendente en situaciones de estrés, tales como la depresión o las infecciones. Se ha sugerido que la sulbutiamina podría incrementar la transmisión colinérgica en la formación reticular reduciendo de esta forma algunas situaciones asténicas. Al ser un profármaco de la vitamina B1, participa en el metabolismo de glúcidos, formando parte de la cocarboxilasa junto al ATP y la enzima tiamín-difosfoquinasa. También participa en el metabolismo de proteínas y lípidos, en la síntesis de acetilcolina, en la transmisión del impulso nervioso y en el mantenimiento de un crecimiento normal

Farmacocinética: la sulbutiamina es activa por vía oral, metabolizándose en primer lugar a tiamina disulfuro y posteriormente a tiamina. Al ser el dibutirato un ester del disulfuro de tiamina altamente lipófilo, parte de la la sulbutiamina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Insuficiencia de tiamina asociada a los siguientes condiciones: astenia, surmenage, apatía, estados depresivos, trastornos de la memoria, trastornos iatrógenos de la vigilia, desarmonía neurovegetativa de proyección somática, desorientación y desinserción ambiental, deficiencia intelectual. En el niño, la sulbutiamina está indicada en casos inestabilidad, alteraciones de la atención y de la memoria, trastornos del comportamiento, psicastenia del niño normal.

Administración oral:

  • Adultos: las dosis recomendadas por el fabricante son de 400 mg una vez al día, administrados por la mañana
  • Niños y adolescentes de 10 a 15 años: 300 mg una vez al día
  • Niños de 5 a 10 años: 200 mg una vez al día

Prevención y tratamiento de los trastornos debidos a déficit de vitamina B1 (beriberi, etc)

Administración oral:

  • Adultos: las dosis recomendadas por el fabricante son de 400 mg una vez al día, administrados por la mañana
  • Niños y adolescentes de 10 a 15 años: 300 mg una vez al día
  • Niños de 5 a 10 años: 200 mg una vez al día

CONTRAINDICACIONES

La sulbutiamina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a la tiamina y sus derivados.

La sulbutiamina se clasifica dentro de la categoría A de riesgo en el embarazo cuando se administra en dosis bajas, pasando a la categoría C al utilizarse en dosis altas. La vitamina B1 es transportada activamente al feto alcanzando concentraciones mayores que en la madre. La deficiencia de tiamina es común durante el embarazo, recomendándose suplementario vitamínica si fuese necesario. La tiamina ha sido utilizada para controlar la hiperemesis gravídica, aunque la piridoxina es más efectiva.


 
 

La tiamina se excreta en leche materna en cantidades inferiores a las cantidades diarias recomendadas. Sin embargo, debido a la tiamina que puede recibir el niño por otras fuentes, se recomienda utilizar con precaución la sulbutiamina durante la lactancia.

INTERACCIONES

No se han señalado interacciones clínicamente significativas con otros fármacos

REACCIONES ADVERSAS

La sulbutiamina suele ser bien tolerada, y sólo en raras ocasiones puede producir reacciones adversas. Se han descrito los siguientes efectos adversos

Efectos adversos digestivos: dolor abdominal

Efectos sobre el SNC: son raras las manifestaciones de excitabilidad. cefaleas o trastornos del sueño

Reacciones alérgicas/dermatológicas: ocasionalmente pueden presentarse manifestaciones cutáneas de hipersensibilidad, si bien estas pueden ser graves, requiriendo la retirada inmediata del fármaco y la administración de glucocorticoides, antihistamínicos H1 y aminas vasopresoras.

 

 
 

PRESENTACION

  • ARCALION, grag. 200 mg SERVIER
  • SURMENALIT, grag. 200 mg. FAES
 
 

REFERENCIAS

  • SN Shah. Adjuvant Role of Vitamin B Analogue -(Sulbutiamine) with Anti-Infective Treatment in Infection Associated
    Asthenia. J Assoc Physicians India. 2003 Sep;51:891-5
  • Ollat H, Laurent B, Bakchine S, Michel BF, Touchon J, Dubois B. Effects of the association of sulbutiamine with an acetylcholinesterase inhibitor in early stage and moderate Alzheimer disease]. Encephale. 2007 Mar-Apr;33(2):211-5.
  • Bizot JC, Herpin A, Pothion S, Pirot S, Trovero F, Ollat H .Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2005 Jul;29(6):928-35
 
 
  • Balestreri R. Effect of bis-(isobutyryloxy-2-ethyl)-1-N-(amino-4-methyl-2-pyrimidyl-5) methyl formamido-2-propene-1-yl disulfide (Sulbutiamin) in neurasthenic and neuroastheniform syndromes, Arch Maragliano Patol Clin, 1979; Vol. 35, pp. 19-34
  • Lôo H. Effects of sulbutiamine (Arcalion 200) on psycho-behavioral inhibition in major depressive episodes. Encephale, (2000) Vol. 26 (2), pp. 70-5;
  • Tiev KP Treatment of chronic postinfectious fatigue: randomized double-blind study of two doses of sulbutiamine (400-600 mg/day) versus placebo Rev Med Interne, (1999) Vol. 20 (10), pp. 912-8.
  • Van Reeth O. Pharmacologic and therapeutic features of sulbutiamine. Drugs Today (1999) Vol. 35 (3), pp. 187-92;
 
  Monografía revisada el 2 de abril de 2014. Equipo de Redacción de IQB  
   
 
 
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