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PIRBUTEROL EN VADEMECUM IQB

Vademecum

PIRBUTEROL
 

 
Nota importante Mecanismo de acción: Mecanismo de acción : estudios In vitro y in vivo estudios farmacológicos han demostrado que este medicamento tiene un efecto preferencial sobre los receptores adrenérgicos beta-2 en comparación con isoproterenol . Si bien se reconoce que los receptores adrenérgicos beta-2 son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial , los datos indican que existe una población de receptores beta-2 en el corazón humano , en una concentración entre 10-50%. La función precisa de estos receptores no ha sido establecido (ver apartado de ADVERTENCIAS ).
Los efectos farmacológicos de las drogas beta agonistas adrenérgicos , incluyendo pirbuterol , son por lo menos en parte atribuibles a la estimulación a través de los receptores adrenérgicos beta de intracelular adenil ciclasa , la enzima que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) a cíclico-3', 5'-adenosina monofosfato (AMP-c). Aumento de los niveles de c-AMP se asocian con la relajación del músculo liso bronquial e inhibición de la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata de las células , especialmente de las células de mástil .
Actividad broncodilatadora de pirbuterol se manifiesta clínicamente por una mejoría en varios parámetros de función pulmonar (FEV1, MMF , FEM , resistencia de vía aérea [RAW] y conductancia [GA/V tg ]).
Como era de esperar por extrapolación de datos orales , los niveles sistémicos de este medicamento son por debajo del límite de sensibilidad del ensayo (2-5 ng/ml) tras la inhalación de dosis de hasta 800 mcg (dos veces la máxima dosis recomendada ). Una media de 51% de la dosis se recupera en orina como plusits este medicamento sulfato conjugado después de la administración por aerosol . Este medicamento no es metabolizada por la catecol-O-metiltransferasa .
El porcentaje de dosis administrada recuperada como este medicamento y su conjugado sulfato no cambia significativamente en el rango de dosis de 400 mcg a 800mcg y no es significativamente diferente de la después de la administración oral de este medicamento . El período del plasma medido después de la administración oral es aproximadamente de dos horas .
En un estudio de 2 años en ratas Sprague-Dawley , clorhidrato de este medicamento administrado en dosis dietéticas de 1.0 , 3.0 y 10 mg/kg (aproximadamente 3, 10 y 35 veces la máxima recomendada diariamente dosis de inhalación para adultos y niños sobre una base de mg/m 2 ) no demostró ninguna evidencia de carcinogenicidad . En de18 meses estudio en ratones a una dieta of1.0 , 3.0 , las dosis y 10mg/kg (aproximadamente 2, 5 y 15times la máxima dosis diaria recomendada inhalación para adultos y niños sobre una base de mg/m 2 ) no se observó ninguna evidencia de tumorigenicidad . Los estudios de reproducción en ratas administrados este medicamento clorhidrato en dosis orales de 1, 3 y 10mg/kg (aproximadamente 3,10 y 35 veces la máxima dosis de inhalación diaria recomendada para adultos sobre una base de mg/m 2 ) no revelaron ninguna evidencia de fertilidad deteriorada .
Diclorhidrato de pirbuterol no demostrado ninguna evidencia de mutagenicidad en ensayos in vitro y host-mediated microbiana (Ames) ensayos para mutaciones puntuales y ensayos in vivo para el somático o efectos en células germinales tras tratamiento agudo y subcrónico en ratones ( análisis citogenético ).
Efectos teratogénicos : embarazo categoría C
Este medicamento no fue teratogénico en ratas administradas dosis orales de 30 , 100 y 300 mg/kg (aproximadamente 100 , 340 y 1000 veces que la máxima recomendada diariamente dosis de inhalación para adultos sobre una base de mg/m 2 ). Este medicamento no fue teratogénico en conejos administrados dosis orales de 30 y 100 mg/kg (aproximadamente 200 y 680 veces la máxima recomendada dosis de inhalación para adultos sobre una base de mg/m 2 ). Sin embargo , este medicamento de anoral dosis de 300mg/kg (aproximadamente 2000times la máxima recomendada dosis de inhalación diaria en adultos sobre una base de mg/m 2 ) causa abortos y muerte fetal .
 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER is indicated for the prevention and reversal of bronchospasm in patients 12 years of age and older with reversible bronchospasm including asthma . It may be used with or without concurrent theophylline and/or corticosteroid therapy.

The usual dose for adults and children 12 years and older is two inhalations (400 mcg) repeated every 4-6 hours. One inhalation (200 mcg) repeated every 4-6 hours may be sufficient for some patients.

A total daily dose of 12 inhalations should not be exceeded.

If a previously effective dosage regimen fails to provide the usual relief, medical advice should besought immediately as this is often a sign of seriously worsening asthma which would require reassessment of therapy.

 
 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

MAXAIR AUTOHALER ( el pirbuterol) está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este medicamento o a alguno de sus ingredientes .
Puesto que este medicamento es una amina simpaticomimética , debe ser utilizado con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares , como cardiopatía isquémica , hipertensión o arritmias cardiacas , en pacientes con hipertiroidismo o diabetes mellitus y en pacientes que son inusualmente sensibles a las aminas simpaticomiméticas o que tengan trastornos convulsivos . Cambios significativos en la presión arterial sistólica y diastólica se podían esperar para ocurrir en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador de aerosoles beta adrenérgicos .
Beta agonista adrenérgico medicamentos pueden producir hipopotasemia significativa en algunos pacientes , posiblemente por derivación intracelular , que tiene el potencial para producir efectos cardiovasculares adversos . La disminución es generalmente transitoria , que no requieren suplementación .
Cardiovasculares
MAXAIR AUTOHALER , (pirbuterol) como otros agonistas inhalados beta adrenérgicos , puede producir un efecto cardiovascular clínicamente significativo en algunos pacientes , como es medido por la frecuencia del pulso , presión arterial o síntomas . Aunque estos efectos son infrecuentes después de la administración de MAXAIR AUTOHALER (pirbuterol) en las dosis recomendadas , si ocurren , la droga deba suspenderse . Además , beta-agonistas se han divulgado para producir cambios en el ECG , tales como aplanamiento de la Twave , prolongación del intervalo QTc y depresión del segmento ST . La significación clínica de estos hallazgos es desconocida . Por lo tanto , MAXAIR AUTOHALER , (pirbuterol) como todas las aminas simpaticomiméticas , debe usarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares , especialmente insuficiencia coronaria , arritmias cardiacas y la hipertensión .
Broncoespasmo paradójico
MAXAIR AUTOHALER ( el pirbuterol) puede producir broncoespasmo paradójico , que puede ser potencialmente mortal . Si se produce broncoespasmo paradójico , MAXAIR AUTOHALER ( el pirbuterol) debe ser descontinuada inmediatamente y alternativa Terapia instituida . Debe reconocerse que broncoespasmo paradójico , cuando se asocia con formulaciones inhaladas , ocurre con frecuencia con el primer uso de un nuevo frasco o vial .
Uso de agentes antiinflamatorios
El uso de beta agonistas adrenérgicos broncodilatadores solos no sean suficiente para controlar el asma en muchos pacientes . Temprana debe considerarse añadir antiinflamatorios , por ejemplo , corticosteroides .
Deterioro del asma
Asma puede deteriorarse gravemente durante un período de horas o crónico durante varios días o más . Si el paciente necesita más dosis de MAXAIR AUTOHALER (pirbuterol) que de costumbre , este puede ser un marcador de desestabilización del asma y requiere la reevaluación del paciente y el régimen de tratamiento , dando especial consideración a la posible necesidad de tratamiento antiinflamatorio , por ejemplo , corticosteroides .

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas . Este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto .
Parto y el parto
Debido a las posibles interferencias de agonista beta con contractilidad uterina , uso de MAXAIR AUTOHALER (pirbuterol) para el alivio del broncoespasmo durante el parto debe restringirse a aquellos pacientes en los cuales los beneficios superan claramente los riesgos .
M adres l actantes
Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche humana . Por lo tanto , MAXAIR AUTOHALER ( el pirbuterol) debe ser utilizado durante la lactancia sólo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el recién nacido .

 
 

INTERACCIONES

Otros broncodilatadores de acción corta beta adrenérgicos aerosoles no puede usarse concomitantemente con MAXAIR AUTOHALER ( el pirbuterol) porque pueden tener efectos aditivos .
Inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos : este medicamento debe administrarse con extrema precaución a pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos , o dentro de 2 semanas de la interrupción de tales agentes , porque la acción de este medicamento sobre el sistema vascular puede ser potenciada .
Beta bloqueadores : Agentes bloqueadores de receptores adrenérgicos Beta no sólo bloquean el efecto pulmonar de sustancias â-agonistas, tales como MAXAIR AUTOHALER , el (pirbuterol) pero pueden producir broncoespasmo severo en pacientes asmáticos . Por lo tanto , pacientes con asma deben no normalmente ser tratados con bloqueadores beta . Sin embargo , bajo ciertas circunstancias , por ejemplo , como profilaxis después del infarto del miocardio , puede ser no hay alternativas aceptables para el uso ofbeta agentes bloqueadores adrenérgicos en pacientes con asma . En este escenario , podrían considerarse betabloqueadores cardioselectivos , aunque debe administrarse con precaución .
Diuréticos : Los cambios en el ECG o hipopotasemia que puede resultar de la administración de diuréticos conservadora no potasio (como diuréticos de asa o tiazídicos ) puede ser agudo empeorado por sustancias â-agonistas, especialmente cuando se sobrepasa la dosis recomendada de lo beta-agonista . Aunque se desconoce la significación clínica de estos efectos , se recomienda precaución en la coadministración de sustancias â-agonistas con diuréticos conservadora no potasio .

 
 

REACCIONES ADVERSAS

T as siguientes tasas o las reacciones adversas a este medicamento se basan en solo- y dosis múltiples ensayos clínicos que incluyeron pacientes 761, 400 de los cuales recibieron múltiples dosis (media de duración del tratamiento fue de 2,5 meses y máximo fue de 19 meses).
Las siguientes fueron las reacciones adversas que se divulga más con frecuencia que 1 de cada 100 pacientes:
CNS: nerviosismo (6.9%), temblor (6.0%), cefalea (2,0%), mareo (1.2%).
Cardiovasculares: palpitaciones (1.7%), taquicardia (1.2%).
Respiratorio: tos (1.2%).
Gastrointestinales: náuseas (1,7%).
Las siguientes reacciones adversas ocurrieron con menos frecuencia que 1 de cada 100 pacientes y puede haber un causal pirbuterol Conecte con:
CNS: depresión, ansiedad, confusión, insomnio, debilidad, hipercinesia, cope.
Cardiovasculares: hipotensión, omiten beats, dolor en el pecho.
Gastrointestinales: seque la boca, glositis, dolor abdominales, cólicos, anorexia, diarrea, estomatitis, náuseas y vómitos.
Oído, nariz y garganta: olor y el sabor cambia, dolor de garganta.
Dermatología: erupción, prurito.
Otros: adormecimiento de extremidades, alopecia, equimosis, fatiga, edema, peso aumento, lavado.
Otras reacciones adversas fueron reportados con una frecuencia o menor que 1 de cada 100 pacientes pero un causal pirbuterol y acople entre la reacción no se pudo determinar: migraña, tos productiva, sibilancias y dermatitis.
Se observan las siguientes tasas o reacciones adversas durante los tres meses de ensayos clínicos controlados que incluyeron a 310 pacientes. La tabla no incluye las reacciones leves.
Electrocardiogramas, obtenidos durante un estudio aleatorio, doble ciego, cruzado en 57 pacientes, no demostró ninguna observaciones o resultados considerados clínicamente significativos o relacionados con la administración de drogas. Mayor número de observaciones electrocardiográfica, obtenido durante un estudio aleatorio, doble ciego, cruzado en 40 pacientes, fueron juzgado no significativas o clínicamente relacionados con administración de medicamentos. Un paciente fue observado para tener algunos cambios en los buzones de una hora que consiste en o electrocardiograma ST y anormalidad de la onda T que sugiere posible isquemia inferior. Esta anormalidad no se observó en el predose o las seis horas post dosis de ECG. Posteriormente se realizó una caminadora y los resultados eran normales.

 

Los síntomas esperados con sobredosis son beta-estimulación excesiva o cualquiera de los síntomas enumerados en REACCIONES ADVERSAS , por ejemplo , convulsiones , angina , hipertensión o hipotensión , taquicardia con velocidades de hasta 200 latidos por minuto , arritmias , nerviosismo , dolor de cabeza , temblor , boca seca , palpitaciones , náuseas , mareos , fatiga , malestar e insomnio . También puede ocurrir hipocaliemia . Como con toda medicación simpaticomimética aerosol , paro cardiaco e incluso la muerte pueden ser asociados con el abuso de MAXAIR AUTOHALER ( el pirbuterol) .
El tratamiento consiste en la suspensión de este medicamento junto con terapia sintomática apropiada . Puede considerar el uso juicioso de bloqueador de receptores de acardioselective , teniendo en cuenta estos medicamentos puede producir broncoespasmo . Hay pruebas insuficientes para determinar si la diálisis es beneficiosa para la sobredosis .
La dosis letal media oral de dihidrocloruro de este medicamento en ratones y ratas es mayor de 2000 mg/kg (aproximadamente 3400 y 6800 veces la máxima dosis de inhalación diaria recomendada para adultos sobre una base de mg/m 2 ).

 

 
   
 
    REFERENCIAS
    • Bonniaud P, Favrolt N, Collet E, Dumas JP, Guilloux L, Pauli G, Camus P. Salbutamol, terbutaline and pirbuterol allergy in an asthmatic patient. Allergy . 2007 Oct;62(10):1219-20.
    • Op't Holt TB. Inhaled beta agonists. Respir Care . 2007 Jul;52(7):820-32. Review.
    • Winter RJ, Langford JA, Rudd RM. Effects of oral and inhaled salbutamol and oral pirbuterol on right and left ventricular function in chronic bronchitis. Br Med J (Clin Res Ed) . 1984 Mar 17;288(6420):824-5.
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    • Green DW. Effects of pirbuterol and sodium nitroprusside on pulmonary haemodynamics in hypoxic cor pulmonale. Br Med J (Clin Res Ed). 1984 Jan 21;288(6412):233.
    • Peacock A, Busst C, Dawkins K, Denison DM. Response of pulmonary circulation to oral pirbuterol in chronic airflow obstruction. Br Med J (Clin Res Ed) . 1983 Oct 22;287(6400):1178-80.

     

 
 
Monografía revisada el 16 enero de 2016.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
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