PRANOPROFENO EN VADEMECUM IQB


	DESCRIPCION El pranoprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo.Se utiliza en solución oftálmica en el tratamiento de la conjuntivitis crónica. Mecanismo de acción: el pranoprofeno es un inhibidor de la actividad de la ciclooxigenesa, la cual causa una drástica reducción en la formación de productos derivados del ácido araquidónico como prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos, los cuales son mediadores de la inflamación. Se ha encontrado que el pranoprofeno reduce los signos y síntomas de la inflamación ocular después del retiro de la catarata. Puede prevenir los efectos de prostaglandinas en la estructura del ojo. Estudios clínicos han demostrado la eficacia del pranoprofeno oftálmico en los síntomas asociados a otros tipos de inflamación no bacteriana del segmento anterior del ojo, como conjuntivitis, blefaritis, queratitis, escleritis, epiescleritis y uveítis anterior. Farmacocinética: los estudios llevados a cabo en conejos mostraron que la penetración intraocular del fármaco después de la administración de gotas oftálmicas era baja. Las concentraciones máximas se alcanzaron a los 5 minutos en la conjuntiva bulbar y después de 60 minutos en córnea y humor acuoso. El pranoprofeno es un fármaco derivado del ácido propiónico del tipo antiinflamatorio no esteroideo. Se ha reportado que el fármaco inhibe a la enzima ciclooxigenasa, la cual es esencial para la biosíntesis de prostaglandinas. Los estudios llevados a cabo en ojos de animales demostraron que las prostaglandinas provocaron la abertura de la barrera acuosa sanguínea, vasodilatación, incremento en la permeabilidad vascular, leucocitosis e incremento en la presión intraocular Además, las prostaglandinas desempeñan un papel en la respuesta miótica producida durante la cirugía ocular, por la constricción del iris, independientemente del mecanismo colinérgico. El pranoprofeno disminuye los signos y síntomas de inflamación que se presentan después de la cirugía de catarata y previene los efectos secundarios de las prostaglandinas en la estructura del ojo. La semi-vida del pranoprofeno después de su administración oral es aproximadamente es de 1.3 a 2.7 horas en el ratón, 4 horas en la rata y cobayos, y aproximadamente 1 hora en conejos. La semi-vida de eliminación es de 3.6 horas en la córnea, 2.4 horas en la conjuntiva, 2.9 horas en el humor acuoso y 3.6 horas en los párpados. El fármaco no se encontró en tejido vítreo después de una administración única o de administraciones repetida, demostrando así que el pranoprofeno apenas se difunde en el segmento posterior. El pranoprofeno se metaboliza en el hígado, si bien se desconocen los metabolitos generados. La excreción es principalmente renal y asciende al 40% en conejos, 50% en ratas y 80% en ratones. El resto del fármaco se elimina por vía biliar Toxicidad: el pranoprofeno no muestra mutagenicidad potencial, según los resultados de varios estudios mutagénicos, incluyendo la prueba de Ames. El pranoprofeno administrado a ratas hembras y machos no mostró efectos adversos en la fertilidad.
	INDICACIONES Y POSOLOGÍA Tratamiento de procesos inflamatorios subagudos y crónicos no infecciosos: blefaritis, conjuntivitis, blefaroconjuntivitis y uveítis anterior, así como en el postoperatorio de intervenciones del polo anterior e inflamación ocular asociada a la cirugía de catarata. Administración oftálmica: Adultos: administrar 1 o 2 gotas del colirio 4 veces al día Como el resto de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), posee actividad antiinflamatoria y analgésica
	CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES El pranoprofeno está contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento o alguno de los componentes de la formulación. Por otra parte, está también contraindicado en pacientes tratados previamente con ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o con accesos asmáticos, urticaria o rinitis aguda. Con algunos fármacos antiinflamatorios no esteriodeos, existe potencial para incrementar el tiempo de sangrado debido a la interferencia que se produce con la agregación plaquetaria. Ha sido reportado que aplicar ocularmente fármacos antiinflamatorios no esteroideos puede causar un incremento en el tiempo de sangrado del tejido ocular, en conjunto con la cirugía ocular. Existe potencial para sensibilidad cruzada al ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando se trate de individuos que previamente han presentado sensibilidad a estos fármacos. La aplicación oftálmica de AINEs, incluyendo el pranoprofeno, puede resultar en queratitis, rompimiento epitelial, adelgazamiento de la córnea, infiltrado en la córnea, erosión en la córnea, úlcera en la córnea y perforación de la córnea. Dichos eventos pueden poner en peligro la visión. Los pacientes con evidencias de rompimiento epitelial de la córnea deben descontinuar inmediatamente el uso tópico de AINEs y deben recibir estrecha vigilancia para verificar su salud ocular.
	El pranoprofeno se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios llevados a cabo en periodo de reproducción en ratas, después de una administración oral con una dosis 500 veces mayor a la dosis tópica en humanos (2.5 mg/kg), no mostraron influencia alguna en los estudios de fertilidad y teratogenicidad en ratas, ratones y conejos, demostrando así que no hay evidencia teratogénica relacionada con el pranoprofeno. En la rata se reportó un periodo gestacional prolongado con la dosis de 1 mg/kg y muerte en las madres a dosis de 5 mg/kg. Sin embargo, no hay efectos negativos comparables que hayan sido reportados en conejos. Hay, sin embargo, estudios no adecuados y no controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no son siempre predictivos de respuesta en humanos, estos fármacos deben ser usados durante el embarazo sólo si es realmente necesario. La seguridad y eficacia de pranoprofeno oftálmico en mujeres en periodo de lactancia no ha sido establecida, por lo cual no se recomienda su uso durante éste periodo.
	INTERACCIONES Todos los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) de aplicación oftálmica pueden retrasar o hacer más lenta la cicatrización. Los corticosteroides oftálmicos son también retrasan o hacen más lento el proceso de cicatrización. El uso concomitante de AINEs y corticosteroides oftálmicos pueden incrementar el potencial para los problemas de cicatrización.
	REACCIONES ADVERSAS Todos los fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden inhibir la agregación plaquetaria y podrían prolongar el tiempo de sangrado, especialmente en pacientes que se encuentran sometidos a tratamiento con anticoagulantes o que son portadores de coagulopatías. Después de la cirugía, puede observarse un incremento en la incidencia de heridas drenadas y hematomas.
	La toxicidad posterior a la sobredosis aguda de pranoprofeno al 0.1% en colirio es poco probable. Si se ingiere el fármaco accidentalmente, se recomienda abundante consumo de líquidos para diluir el fármaco. El riesgo de toxicidad se excluye, ya que el contenido total de pranoprofeno en un frasco de 5 ml es de 5 mg.
	PRESENTACION NIFLAN, pranoprofeno 0.1% está contenida en frascos 5 ml
	REFERENCIAS Chen J, Dong F, Chen W, Sun X, Deng Y, Hong J, Zhang M, Yang W, Liu Z, Xie L. Clinical efficacy of 0.1% pranoprofen in treatment of dry eye patients: a multicenter, randomized, controlled clinical trial. Chin Med J (Engl). 2014;127(13):2407-12. Pang X, Fan ZJ, Peng XJ, Jia HZ, Wu TF. Clinical evaluation of pranoprofen combined with fluorometholone eye drops on postoperative reaction of corneal cross-linking. Eye Sci. 2012 Dec;27(4):173-7 Li Z, Mu G, Chen W, Gao L, Jhanji V, Wang L. Comparative evaluation of topical pranoprofen and fluorometholone in cases with chronic allergic conjunctivitis. Cornea. 2013 May;32(5):579-82. Akyol-Salman I, Leçe-Sertöz D, Baykal O. Topical pranoprofen 0.1% is as effective anti-inflammatory and analgesic agent as diclofenac sodium 0.1% after strabismus surgery. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Jun;23(3):280-3. Notivol R, Martínez M, Bergamini MV. Treatment of chronic nonbacterial conjunctivitis with a cyclo-oxygenase inhibitor or a corticosteroid. Pranoprofen Study Group.Am J Ophthalmol. 1994 May 15;117(5):651-6 Kajiyama H, Fujimura A, Ebihara A, Hino Y. Pharmacokinetics of pranoprofen in the elderly. Int J Clin Pharmacol Res. 1991;11(3):123-7. Andrés RC, Moreno OR, Marín Del Tiempo D, Aragués AR, Llorens VP, Gonzalvo F, López FH. Experimental comparative study of the anti-inflammatory effectiveness of pranoprofen]. Arch Soc Esp Oftalmol. 2000;75(5):327-32. Torrón C, Ferrer E, Ruiz-Moreno O, Cuevas R, Pérez S, Alabart JL, Honrubia FM. Effect of topical pranoprofen on the lipoxygenase metabolism of the arachidonic and in endotoxin-induced uveitis. Arch Soc Esp Oftalmol. 2000 Jun;75(6):377-82
	Monografía revisada el 17 de Febrero de 2012.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).