Vademecum

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DESCRIPCIÓN

El bromuro de otilonio es una compuesto de amonio cuaternario con acción espasmolítica específica del tracto digestivo distal debido a sus propiedades mióticas. Al actuar localmente, absorbiéndose solo en una pequeña cantidad es un fármaco útil en el tratamiento del síndrome del colon irritable. También se utiliza en el tratamiento de espasmos abdominales (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, dismenorrea) y como coadyuvante en radiografía gastrointestinal y úlcera péptica.

Mecanismo de acción: el bromuro de otilonio actúa reduciendo los espasmos localizados en el aparato digestivo a nivel del colon, las vías biliares, la uretra, el riñón y el útero bloqueando la entrada de calcio al interior de la célula. También es capaz de reducir las secreciones producidas por estas glándulas. Se han propuesto varios mecanismos diferentes para explicar estos efectos. El bromuro de otilonio inhibe la contracción intestinal espontánea, así como la estimulada por acetilcolina, serotonina, sustancia P, histamina y nicotina. Algunos autores creen que este fármaco actúa como ligando de los receptores muscarínicos y para taquinina-neuroquinina-2, o como antagonista del factor activante de las plaquetas (PAF). El bromuro de otilonio también modula los efectos del Ca2+. A concentraciones de 1 y 10 mmol/l, se reduce y bloquea por completo la liberación de calcio inducida por la acetilcolina en las criptas del colon humano. También hay evidencia de un bloqueo de los canales de calcio, ya que el otilonio desplaza del diltiazem de los canales de calcio tipo L.

Farmacocinética: cuando se administra por vía oral, el bromuro de otilonio se absorbe sólo en muy pequeña cantidad, produciendo concentraciones plasmáticas nanomolares, 1000 veces menores que las concentraciones que alcanza el el tejido gastrointestinal. Los estudios en animales utilizando el fármaco marcado con carbono-14 han puesto de manifiesto que, después de la administración de 2 mg/kg, la cantidad de radioactividad que pasa a la circulación sistémica es mínima en comparación con la que se observa localmente, en el tejido intestinal. La excreción urinaria fue del 0,71 + 0,12% para un período de 7 días. La radioactividad restante (97,1 + 4,5%) se recuperó en las heces casi totalmente en forma de fármaco inmodificado, como fue demostrado por el examen cromatográfico de las heces .La excreción total en orina y heces fue de 97,8 + 4,5% en 7 días.
Con el objeto de confirmar el perfil farmacocinético demostrado por vía oral, se han realizado estudios administrando el fármaco directamente sobre la mucosa gastrointestinal a dosis elevadas. Se evaluó el grado de absorción tras la aplicación local por vía endoscópica de 300 mg de bromuro de otilonio a 10 pacientes, midiendo por HPLC los niveles plasmáticos alcanzados a los 30 minutos, 1, 2 y 4 horas de la instilación. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron al cabo de una hora (media = 21,68 ng/ml). A las 4 horas, la mayoría de los pacientes presentó niveles muy bajos o indetectables. Este estudio confirma que la absorción del fármaco administrado en forma de solución endoscópica es mínima. Estos datos, previsibles dada la escasa liposolubilidad de la molécula, coinciden con los resultados observados tras la administración del fármaco por vía oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento del síndrome del colon irritable

Administración oral:

  • Adultos: las dosis recomendadas son de 40 mg dos veces o 3 veces al día. Las dosis deben tomarse, aproximadamente, 20 minutos antes de las comidas con medio vaso de agua. La duración máxima del tratamiento es de cuatro semanas. En caso de reaparición de la sintomatología dolorosa, el médico deberá evaluar la conveniencia de instaurar un nuevo tratamiento.

Vómito habitual del niño: piloroespasmo, enteropatía diarreica, estreñimiento espasmódico.

Administración oral:

  • Niños: las dosis recomendadas por el fabricante son de 5 a 30 mg/día

Como espasmolítico coadyuvante en la endoscopia digestiva

Administración oral:

  • Adultos: se han administrado dosis de 40 mg la noche anterior y 40 mg por la mañana el día del procedimiento


CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

El bromuro de otilonio está contraindicado en los pacientes alérgicos al fármaco o a cualquiera de los componentes de la formulación. Está igualmente contraindicado en casos de obstrucción intestinal.

Se desconocen los efectos del bromuro de otilonio sobre la reproducción humana. Tampoco se han realizado estudios en animales. En consecuencia no se recomienda la administración de este fármaco a mujeres embarazadas

Se desconoce si el bromuro de otilonio se excreta en la leche materna, aunque de hacerlo, dada sus pequeñas concentraciones en el plasma materno deberían ser mínimas las concentraciones en la leche. En cualquier caso, hasta que se tenga una mayor información se recomienda no utilizar este fármaco durante la lactancia

INTERACCIONES

No se han descrito interacciones del bromuro de otilonio con otros fármacos, suplementos alimentarios o hierbas medicinales

 

REACCIONES ADVERSAS: 

A la dosis usuales y debido a su mínima absorción sistémica, el bromuro de otilonio es . Eventualmente puede causar en las personas sensibles un ligero cansancio, náuseas o ardor de estómago.

No se han descrito otras reacciones adversas

PRESENTACIÓN

  • SPASMOCTYL 40 Grag. 40 mg . MENARINI
  • SPASMOCTYL PEDIATRICO Grag. 10 mg. MENARINI
Petición de separata por e-mail
  • Strege P. Otilonium bromide inhibits calcium entry through L-type calcium channels in human intestinal smooth muscle. Neurogastroenterol Motil, 2004 Apr; Vol. 16 (2), pp. 167-73;
 
  • Battaglia G Otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a double-blind, placebo-controlled, 15-week study. Aliment Pharmacol Ther, 1998 Oct; Vol. 12 (10), pp. 1003-10
  • JA Sutton, SG, Kilminster, GP Mould. The clinical pharmacology of single doses of otilonium bromide in healthy volunteers. European Journal of Clinical Pharmacology, (1997) Volume 52, Number 5: 365-369
  • Gómez NA. Uso del agente espasmolítico otilonio bromuro (spasmomen) en endoscopía digestiva: estudio prospectivo en 63 pacientes.Acta Gastroenterol Latinoam, 1997; Vol. 27 (3), pp. 123-5;
Monografía apta para discapacitados Monografía creada el 6 de Junio de 2007. Equipo de Redacción de IQB