NEBIVOLOL EN VADEMECUM

 


 

 
Nota importante

DESCRIPCION

 

El nebivolol es un nuevo medicamento vasodilatador de acción prolongada, bloqueante adrenérgico selectivo de los receptores beta- , utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

 

Mecanismo de acción: El nebivolol es un b-bloqueante cardioselectivo que no posee acción estabilizante de membrana ni presenta actividad simpaticomimética intrínseca. A diferencia del atenolol, el nebivolol reduce la resistencia vascular periférica por un mecanismo de relajación endotelial, que parece mediado por el ácido nítrico. El nebivolol también presenta propiedades vasodilatadoras que contribuyen al efecto antihipertensivo. La selección de un b-bloqueante debe realizarse de forma individualizada, siendo en general preferibles los de administración en una dosis/día; en pacientes postinfartados, serían de elección los beta-1 selectivos, sin actividad simpaticomimética intrínseca, al mostrarse más eficaces en la prevención del infarto recurrente, muerte súbita y mortalidad. Los b-bloqueantes cardioselectivos se consideran de uso preferente y pueden ser especialmente eficaces en pacientes con asma o diabetes.

 

Farmacocinética: tras su administración oral, el nebivolol alcanza un efecto antihipertensivo máximo pasadas unas 6 horas, no siendo su absorción afectada por la ingesta de alimento. El medicamento es metabolizado en el hígado por hidroxilación aromática mediante el sistema enzimático CYP2D6, habiéndose identificado personas en las que se metaboliza de forma intensiva, mientras que en otras, sufre una metabolización escasa; siendo la vida media de unas 8 y 27 horas, respectivamente en unos y otros pacientes. No parecen existir diferencias significativas en el comportamiento farmacocinético del nebivolol, en individuos normales y en obesos.

 

La eliminación urinaria del nebivolol sin alterar es inferior al 0.5% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal se han observado concentraciones aumentadas del fármaco y de sus metabolitos hidroxilados. Es estos pacientes, se requiere un reajuste de la dosis.

 

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

 

Tratamiento de la hipertensión leve a moderada

 

Administracion oral

  • Adultos: la dosis habitual es de 5 mg/día, administrada preferentemente a la misma hora del día. En varios ensayos clínicos realizados frente a placebo, el nebivolol ha mostrado su eficacia en pacientes con hipertensión de leve a moderada. En algunos ensayos clínicos comparativos el nebivolol ha mostrado una eficacia y tolerabilidad similares al atenolol y algo superiores al metoprolol. No obstante, los ensayos clínicos randomizados generalmente han sido realizados en un número de pacientes relativamente bajo y estudiados durante períodos cortos de tiempo.
    Las dosis se deben reducir a la mitad (2.5 mg/día) en los pacientes con insuficiencia renal

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca:

 

El nebivolol no es aceptado en algunos países para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca

 

 

 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

 

El nebivolol esta contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. Se desconocen los efectos del Nebivolol en el embarazo, por lo que su uso esta contraindicado.

 

 
 

INTERACCIONES

 

El nebivolol presenta un perfil de interacciones similar al de los demás beta-bloqueantes, por lo que podría interaccionar de forma clínicamente significativa con calcioantagonistas (verapamilo), antiarrítmicos, clonidina, digital, insulina y antidiabéticos orales, anestésicos, antidepresivos, etc.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

 

Entre los efectos adversos descritos del nebivolol se incluyen nauseas, vértigo, fatiga, dolor de cabeza y palpitaciones; con menor frecuencia se han descrito bradicardia, mialgia e impotencia. A diferencia de otros beta-bloqueantes, no se han observado efectos de rebote o abstinencia tras la retirada del tratamiento en pacientes hipertensos, si bien aun es necesaria una mayor experiencia sobre este aspecto.

 

Hasta la fecha no se han detectado efectos adversos significativos sobre los lípidos plasmáticos ni sobre el metabolismo de la glucosa en los pacientes con hipertensión, si bien se han reportdo en algunos pocos casps un aumento de los triglicéridos

 

 
 

PRESENTACION

 

LOBIVON® (Menarini)

 

 
 

REFERENCIAS

  • Van Bortel LM et al. Pharmacological properties of nebivolol in man. Eur J Clin Pharmacol 1997; 51;379-84
  • Bowman AJ et al. Nitric oxide mediated venodilator effects of nebivolol. Br J Clin Pharmac 1994; 38:199-204.
  • Cheymol G et al. Pharmacokinetics of b -adrenoceptor blockers in obese and normal volunteers. Br J Clin Pharmacol 1997; 43:563-70. 8.
  • Cheymol G et al. Pharmacokinetics stufy and cardiovascular monitoring of nebivolol in normal and obese subjects. Eur J Clin Pharmacol 1997; 51:493-8.
  • Himmelmann A et al. Haemodynamic effects and pharmacokinebivololtics of oral d and l nebivolol in hypertensive patients. Eur J Clin Pharmacol 1996; 51:259-64.
  • Lacoucière Y et al. Comparative assessment of antihypertensive efficacy of dl-nebivolol and dnebivolol in patients with confirmed mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1995; 25:619-24.
  • Mc Neely W and Goa K. Nebivolol in the management of essential hypertension. A review. Drugs 1999;57:633-651.
 
Buscar en Internet Monografía revisada el 14 de enero de 2010. Equipo de Redacción de IQB