DESCRIPCION

La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida con una duración de acción intermedia. La mepivacaína se utiliza por infiltración para la anestesia transtraqueal periférica, (método de Bier) y para los bloqueos nerviosos simpáticos, regionales y epidurales en los procedimientos quirúrgicos y dentales. No se recomienda para uso subaracnoideo. Está disponible con y sin epinefrina. En comparación con la lidocaína, mepivacaína produce menos vasodilatación y tiene un inicio más rápido y una mayor duración de acción.

Mecanismo de acción: al igual que todos los anestésicos locales, la mepivacaína causa un bloqueo reversible de la conducción nerviosa por la disminución permeabilidad de la membrana de los nervios al sodio. Esto disminuye la velocidad de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial, y el motor, con efectos decrecientes en el orden inverso. Clínicamente, la pérdida de la función nerviosa sigue el orden siguiente: el dolor, temperatura, tacto, propiocepción, y tono del músculo esquelético. Para que la anestesia sea eficaz es necesaria la penetración directa en la membrana del nervio lo que se logra mediante la inyección de la solución anestésica local por vía subcutánea, por vía intradérmica, o por vía submucosa alrededor de los troncos de los nervios o los ganglios de suministro de la zona a ser anestesiados. Para la mepivacaína, el grado de bloqueo motor es dependiente de la concentración y se puede resumir de la siguiente manera: 0,5% es efectiva para el bloqueo de nervios pequeños, superficiales; 1% se bloquear la conducción sensoriales y simpáticas, sin efecto sobre la función motora; 1,5% proporcionará bloqueo motor extensa ya menudo completa, y 2% proporcionarán bloqueo motor completo de cualquier grupo de nervios.

Farmacocinética: la absorción sistémica de mepivacaína depende de la dosis, la concentración, la vía de administración, la vascularización del tejido, y el grado de vasodilatación. El uso de mezclas que contienen vasoconstrictores contrarrestará la vasodilatación producida por la mepivacaína. Con ello se reduce la velocidad de absorción, se prolonga la duración de la acción y se mantiene la hemostasis. Para la anestesia dental, el inicio de acción para el maxilar superior e inferior se produce en 0,5 a 2 minutos y 1-4 minutos, respectivamente. La anestesia pulpar se mantiene durante 10 a 17 minutos, y la anestesia de los tejidos blandos dura alrededor de 60 a 100 minutos despues de dosis de adulto. Cuando se utiliza periduralmente, la mepivacaína tiene un inicio de acción de 7-15 minutos y una duración de aproximadamente 115-150 minutos.

La mepivacaína atraviesa la placenta por difusión pasiva y se distribuye a todos los tejidos, con altas concentraciones en órganos bien perfundidos, tales como el hígado, pulmón, corazón, y cerebro. La mepivacaína sufre un metabolismo hepático rápido y desactivación a través de la hidroxilación y N-desmetilación. Se han identificado tres metabolitos inactivos en los adultos: dos son fenoles, que son excretados como conjugados glucurónidos, y uno es 2 ', 6'-pipcoloxylidida. Aproximadamente el 50% de mepivacaína se excreta en la bilis en forma de metabolitos que se entrab en la circulación enterohepática y son posteriormente eminados. Sólo el 5-10% de mepivacaína se excreta sin cambios por la orina. Puede ocurrir algún metabolismo en los pulmones.

Los recién nacidos pueden tener una capacidad limitada para metabolizar mepivacaína, pero que son capaces de eliminar el fármaco no modificado. La vida media de 1.9 a 3.2 horas mepivacaína es en adultos y 8,7-9 horas en neonatos.

INDICACIONES y POSOLOGIA

Para su uso como anestesia local o anestesia regional:

- para la anestesia de infiltración:

Administración regional:

• Adultos: Hasta 40 ml de una solución al 1% (400 mg) o 80 ml de una solución al 0,5% (400 mg). Los incrementos de la dosis no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

- para el bloqueo del nervio cervical, el bloqueo del plexo braquial, el bloqueo del nervio intercostal o bloqueo del nervio pudendo:

Administración regional:

• Adultos: 5-40 ml de una solución al 1% (50-400 mg) o 5-20 ml de una solución al 2% ( 100-400 mg).Los incrementos de la dosis no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

- para el bloqueo paracervical:

Administración regional:

• Adultos: hasta 10 ml (100 mg) de una solución al 1% inyectada en cada lado. Inyectar lentamente, a 5 minutos entre las partes. Esta es la dosis máxima recomendada en 90 minutos tanto para los pacientes obstétricas y no obstétricas.

- para el bloqueo del nervio periférico para el tratamiento del dolor severo:

Administración regional:

• Adultos: 1-5 ml de una solución al 1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml de solución al 3% (54 mg). Los incrementos de la dosis no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

- para la anestesia dental mediante infiltración:

Administración regional:

• Adultos: 1,8 ml de una solución al 3% (54 mg). La infiltración se debe realizar lentamente con aspiraciones frecuentes. En los adultos, 9 ml (270 mg) de la solución 3% es generalmente adecuada para proporcionar anestesia local para toda la cavidad oral. La dosis total no debe exceder los 400 mg. Dosis incrementales no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.
• Niños: 1,8 ml de una solución al 3% (54 mg). La infiltración se debe realizar lentamente con aspiraciones frecuentes. La dosis máxima no debe exceder de 9 ml (270 mg) de la solución de 3%. La dosis máxima se puede calcular utilizando la siguiente fórmula basada en la regla de Clark: Dosis máxima (mg) = peso (en libras) / 150 x 400 mg.

- para la anestesia epidural o anestesia caudal:

Administración epidural:

• Adultos: 15 a 30 ml de una solución al 1% (150-300 mg), 10 a 25 ml de una solución al 1,5% (150-375 mg), o 10 a 20 ml de una solución de 2% (200-400 mg). Los incrementos de la dosis incrementales no se deben administrar con mayor frecuencia que cada 90 minutos.

Límites de dosis máximas:

NOTA: La dosis de anestésicos locales difieren con el procedimiento anestésico, el área a anestesiar, la vascularización de los tejidos, y el número de segmentos neuronales para ser bloqueados, la intensidad de la cuadra, el grado de relajación muscular requerida ; la duración de la anestesia se desea; tolerancia individual, y la condición física del paciente.

• Adultos: 400 mg en una dosis única regional que no exceda de 1.000 mg/24 horas. Dosis de hasta 7 mg / kg (550 mg) se les ha dado, sin efectos adversos, pero estas dosis no se recomienda excepto en circunstancias inusuales y no debe ser repetida a intervalos <1,5 horas. Durante los procedimientos dentales, la dosis total no debe exceder los 400 mg.

• Niños: 5-6 mg / kg. Para los niños menores de 3 años o que pesen menos de 13,6 kg, utilizar soluciones mepivaine <2%. La dosis máxima para el procedimiento dental puede ser calculada utilizando la siguiente fórmula basada en la regla de Clark: Dosis máxima (mg) = peso (en libras) / 150 x 400 mg.

Pacientes con insuficiencia renal: no están disponibles directrices específicas para los ajustes de dosis en insuficiencia renal, parece que no se necesiten ajustes de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática: La mepivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado. Las dosis más bajas de mepivacaína pueden ser necesarios en pacientes con disfunción hepática debido a los efectos prolongados y acumulación sistémica. Directrices específicas de dosificación no están disponibles.

CONTRAINDICACIONES

Los anestésicos locales sólo deben ser administrados por un médico capacitado en el diagnóstico y tratamiento de la toxicidad relacionada con el fármaco y otras emergencias graves que pudieran surgir de la administración de un bloqueo anestésico regional. Debe estar garantizada la inmediata disponibilidad de oxígeno, equipo de reanimación cardiopulmonar y las drogas y el personal de apoyo adecuados para el tratamiento de las reacciones tóxicas o emergencias. Cualquier retraso en la gestión apropiada puede conducir al desarrollo de acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte.

Ee deben evitar la administración intravenosa, la administración intraarterial, o administración intratecal de mepivacaína. La administración intravenosa o intraarterial involuntaria puede ocasionar un paro cardíaco y puede requerir reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de mepivacaína durante los procedimientos anestésicos locales, debe realizarse una aspiración antes de que se inyecte el anestésico local y después de la reposición de la aguja. Durante la administración epidural, se debe administrar inicialmente una dosis de prueba y el paciente debe ser monitorizado para los sistemas CNS y toxicidad cardiovascular, así como signos de la administración intratecal inadvertida.

Los médicos deben ser conscientes de que la falta de retorno de la sangre no garantiza que la inyección intravascular se ha evitado. Durante a anestesia de la cabeza y el cuello, incluyendo la anestesia dental y oftalmológica, pequeñas dosis de anestésicos locales pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares accidentales de dosis mayores.

Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener su sistema ventilatorio y circulatorio estrechamente monitorizados y as dosis recomendadas no deben ser superadas en estos pacientes.

Cuando se utilizan anestésicos locales para bloqueo retrobulbar en la cirugía ocular, la falta de sensibilidad de la córnea no debe ser tomado como base para determinar si el paciente está listo para la cirugía. La falta de sensibilidad de la córnea suele preceder a la acinesia del músculo ocular externo clínicamente aceptable.

Las inyecciones de anestesia epidural y nerviosas de mepivacaína están contraindicados en pacientes con las siguientes características: infección o inflamación en el sitio de inyección, bacteriemia, anormalidades plaquetarias, trombocitopenia <100,000 / mm3, aumento del tiempo de coagulación, coagulopatía no controlada, y terapia anticoagulante. La anestesia lumbar y la anestesia caudal deben utilizarse con extrema precaución en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna, la sepsis o hipertensión grave.

Los anestésicos locales se deben utilizar con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia grave, shock, o enfermedad cardíaca. Los pacientes con función cardiaca deteriorada, en particular el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción AV prolongada ( prolongación del intervalo QT) causada por los anestésicos locales.

La mepivacaína está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales tipo amida. Los pacientes de edad avanzada, especialmente aquellos que reciben tratamiento para la hipertensión, pueden estar en mayor riesgo de los efectos hipotensores de mepivacaína.

Debido al extenso metabolismo hepático de mepivacaína, pueden ser necesarios ajustes de dosis en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática pueden ser más susceptibles a los efectos tóxicos potenciales de la mepivacaína. Pueden ser necesarios ajustes de la dosis o la extensión del intervalo de dosificación.

La mepivacaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el mbarazo. No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico y mutagénico en la fertilidad. No existe evidencia a partir de datos humanos que sugieran que la mepivacaína es mutagénico o carcinogénico.

La mepivacaína atraviesa rápidamente la placenta y cuando se usa como en la anestesia de bloqueo nervioso epidural, paracervical, caudal, o pudendal para el parto puede causar toxicidad materna, fetal o neonatal.

La colocación correcta del paciente ayudará a disminuir la hipotensión materna. La inyección de la anestesia local se debe realizar con el paciente en la posición de decúbito lateral izquierdo para desplazar el útero grávido, minimizando de este modo la compresión aorto-cava. El bloqueo epidural del nervio caudal, paracervical o pudendo puede alterar la fuerza del parto.

El uso de la anestesia obstétrica puede alterar la duración de las distintas fases del parto y aumentar la necesidad de asistencia con fórceps. Este bloqueo se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con embarazos complicados por la prematuridad fetal, posmadurez fetal, eclampsia, sufrimiento fetal, o sepsis materna o fetal. Es muy recomendable la monitorización fetal electrónica para detectar signos de sufrimiento fetal.

Los médicos deben sopesar los posibles riesgos y beneficios al considerar el bloqueo obstétrico del nervio paracervical en situaciones de prematuridad fetal, toxemia del embarazo, y sufrimiento fetal. La adhesión a la dosis recomendada es crítica durante el bloqueo paracervical obstétrica. Si no se consigue una analgesia adecuada con las dosis recomendadas se deberían despertar sospechas de una inyección intravascular intracraneal o fetal.

El uso del bloqueo paracervical en el embarazo temprano (es decir, la anestesia para el aborto electivo) puede dar lugar a una rápida absorción sistémica y puede resultar en convulsiones maternas o colapso cardiovascular. La dosis recomendada de la anestesia local no debe ser excedida. Las inyecciones deben administrarse lentamente con aspiraciones frecuentes. Dejar un intervalo de 5 minutos entre la administración de cada lado.

La mepivacaina se debe utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia, ya que no se sabe si la mepivacaína se excreta en la leche.

INTERACCIONES

Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa mediante la inhibición de la transmisión neuronal en el músculo esquelético, especialmente si se utilizan grandes dosis. Puede ser necesario el ajuste de la dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de la miastenia gravis.

Los pacientes que reciben inhibidores de la MAO (incluyendo linezolid) y anestésicos locales pueden tener un mayor riesgo de hipotensión. Es recomendable suspender los IMAO 10 días antes de la cirugía que requiere un bloqueo subaracnoideo.

Las dosis elevadas de anestésicos locales pueden prolongar y mejorar los efectos de los bloqueantes neuromusculares por un mecanismo desconocido.

El uso concomitante de anestésicos locales en dosis bajas (0,125 a 0,25%) y de agonistas opiáceos epidurales (por ejemplo, de alfentanilo, fentanilo, morfina, y sufentanilo), puede aumentar la analgesia y disminuir los requerimientos de dosis de opiáceos. Los efectos vagales y la depresión respiratoria inducida por los agonistas de opiáceos se pueden ser aumentados por los anestésicos locales.

Los pacientes tratados con antihipertensivos pueden experimentar efectos aditivos de hipotensión durante la administración epidural de anesthestics locales debido a la pérdida del tono simpático en algunos casos. El uso de anestésicos locales con vasodilatadores de inicio rápido, como los nitratos, puede dar lugar a hipotensión.

REACCIONES ADVERSAS

Como todos los anestésicos locales, la mepivacaína puede producir una toxicidadsignificativa sobre SNC y cardiovascular, especialmente cuando se alcanzan altas concentraciones de suero. La toxicidad en el SNC se produce con las dosis más bajas y a concentraciones plasmáticas más bajas que las asociadas con toxicidad cardiaca. La toxicidad inducida sobre SNC se suele presentar con síntomas de estimulación tales como ansiedad, aprensión, inquietud, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, náuseas / vómitos, temblores, temblores y convulsiones. Posteriormente, los síntomas depresivos pueden ocurrir incluyendo somnolencia, inconsciencia y depresión respiratoria (que puede dar lugar a un paro respiratorio).

En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC pueden ser leves y transitorios. Las convulsiones pueden ser tratados con IV benzodiazepinas intravenosas, aunque esto debe hacerse con precaución debido a que estos agentes también son depresores del SNC.

Los efectos cardíacos de los anestésicos locales son debido a la interferencia de la conducción dentro del miocardio. Los efectos cardíacos son vistos en dosis muy altas y por lo general se producen después de la aparición de la toxicidad en el SNC. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la mepivacaína incluyen depresión del miocardio, bloqueo AV, prolongación del PR, prolongación del intervalo QT, fibrilación auricular, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardíaco.

Pueden ocurrir convulsiones maternas y colapso cardiovascular después de bloqueo paracervical en el embarazo temprano (es decir, en la anestesia para el aborto electivo), debido a la rápida absorción sistémica.

Los efectos secundarios cardiovasculares derivadas de la administración mepivacaína deben ser tratados con medidas fisiológicas generales de apoyo, tales como oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa.

Puede ocurir una sensación de ardor en el sitio de inyección. Una inflamación o infección preeexistentes aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves de la piel. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar una reacción en el lugar de la inyección.

Las reacciones alérgicas se caracterizan por erupción cutánea, urticaria, edema, prurito y reacciones anafilácticas (no especificadas). Las reacciones alérgicas pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad a la anestesia local o la methyparaben utilizado como conservante en algunas formulaciones.

Durante bloqueo epidural caudal o lumbar, se puede producir la penetración accidental del espacio subaracnoideo. Los efectos adversos dependen de la cantidad subdural de fármaco dado y pueden incluir bloqueo espinal de magnitud variable, hipotensión secundaria a bloqueo espinal, incontinencia fecal o urinaria, y pérdida de la sensación perineal y la función sexual. Se ha comunicado raramente un déficit de los segmentos espinales inferiores con una recuperación lenta (varios meses) o incompleta. El dolor de espalda y dolor de cabeza se han reportado después de estos procedimientos.

Durante el parto obstétrico, los anestésicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. El potencial de toxicidad está relacionada con el procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de droga que se usa, y la técnica de administración. La frecuencia cardíaca fetal se vigilará continuamente porque puede ocurrir bradicardia fetal en pacientes que reciben anestesia con mepivacaína y puede estar asociada con acidosis fetal. La hipotensión materna puede ser resultado de la anestesia regional, pudiendo aliviar este problema.la posición del paciente La inyección se debe realizar con el paciente en la posición de decúbito lateral izquierdo para desplazar el útero grávido, minimizando de este modo la compresión aorto-cava.

La mepivacaína epidural puede producir una contractilidad uterina y/o la expulsión materna dismnuidas y alterar las fuerzas del parto

Se ha producido la inyección intracraneal fetal involuntaria de mepivacaína durante el bloqueo pudendo o paracervical. Los bebés afectados a menudo se presentan con depresión neonatal inexplicable al nacer y pueden desarrollar convulsiones dentro de las 6 horas como consecuencia de las altas concentraciones de suero.

PRESENTACIONES

Mepivacaine Carbocaine®, Isocaine®, Polocaine® | Scandonest™

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