MEBENDAZOL EN VADEMECUM

Vademecum

MEBENDAZOL
Nota importante

DESCRIPCION

 

El mebendazol es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro, activo por vía oral, estructuralmente parecido al tiabendazol. Es particularmente efectivo frente a nematodos gastrointestinales y, juntamente con el pamoato de pirantel es considerado el fármaco de elección para el tratamiento de estas infestaciones.

 

Mecanismo de acción: el mebendazol daña de forma selectiva los microtúbulos citoplasmáticos en las células intestinales de los nematodos pero no en las del huésped. Estas lesiones microtubulares son irreversibles y conducen a la destrucción de las funciones de absorción y secreción de las células del parásito, funciones esenciales para su vida. La rotura de los microtúbulos origina una acumulación de sustancias secretoras en el aparato de Golgi, la disminución de la captación de glucosa y la depleción de los depósitos de glucógeno. Las sustancias acumuladas en el aparato de Golgi son enzimas hidrolíticas y proteolíticas que, al liberarse dentro de la célula producen la autolisis celular y la muerte del parásito. Todos estos efectos no se manifiestan en las células del huésped. El mebendazol es eficaz en la erradicación de la mayor parte de las infestaciones por parásitos patógenos humanos: Trichinella spiralis, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale y Necator americanus. El mebendazol también tiene una cierta actividad frente a algunos cestodos entre los que se incluyen los Hymenolepis nana, Taenia saginata, Taenia solium y Echinococcus granulosus. Los clínicos deben recordar que la eficacia del mebendazol puede ser afectada por algunos factores como una diarrea preexistente, la duración del tránsito intestinal y el grado de infestación.

 

Farmacocinética: el mebendazol se administra por vía oral y tiene una baja biodisponibilidad debida a una pobre absorción y a un metabolismo de primer paso significativo. Los niveles plasmáticos máximos de alcanzan a las 0.5-0.7 horas y varían notablemente de un sujeto a otro. El mebendazol se une fuertemente a las proteínas del plasma. El fármaco se metaboliza por descarboxilación produciendo un metabolito inactivo. Su semi-vida de eliminación es de 2,8 a 9 horas. Aproximadamente el 5 al 10% del fármaco se elimina en la orina en las 24 a 48 horas después de su administración. El resto de elimina en las heces.

 

Toxicidad: no se han manifestado efectos carcinogénicos con dosis de hasta 40 mg/kg administrados a ratas y ratones durante más de 2 años. Tampoco se han observado mutaciones en la batería de tests estándar de mutagénesis.

 

En los estudios de fertilidad, dosis de hasta 40 mg/kg en ratas machos durante 60 días y a ratas hembra durante los 14 días previos a la gestación no tuvieron ningún efecto sobre la viabilidad de los fetos. Sin embargo, se observó una cierta toxicidad materna.

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

 

Los siguientes organismos suelen ser susceptibles al mebendazol: Ancylostoma duodenale; Angiostrongylus cantonensis; Ascaris lumbricoides; Capillaria philippinensis; Echinococcus granulosus; Enterobius vermicularis; Giardia lamblia; Gnathostoma spinigerum; Hymenolepis nana; Mansonella perstans; Necator americanus; Onchocerca volvulus; Strongyloides stercoralis; Taenia saginata; Taenia solium; Trichinella spiralis; Trichuris trichiura.

 

Tratamiento de las tricuriasis, ascariasis, tenia o infestaciones mixtas de estos parásitos:

 

Administración oral:

  • Adultos y niños de > 2 años: la dosis recomendada es de 100 mg dos veces al día durante 3 días. En el caso de infecciones resistentes (los huevos continúan apareciendo en las heces a las 3-4 semanas del primer tratamiento) se recomienda un segundo ciclo

Tratamiento de la amebiasis:

 

Administración oral:

  • Adultos y niños de > de 2 años: las dosis recomendadas son de 100 mg en una dosis única

Tratamiento del quiste hidatídico:

 

Aunque no recomendado por el fabricante, el mebendazol ha mostrado ser efectivo en algunos casos

Administración oral:

  • Adultos y niños de > 2 años: se han utilizado dosis de 40 mg/kg una vez al día durante 1 a 6 meses

Tratamiento de la capillariasis:

 

Administración oral:

  • Adultos y niños de > años: se han utilizado dosis de 200 mg dos veces al día durante 20 días

Tratamiento de la toxocariasis (visceral larva migrans)

 

Administración oral:

  • Adultos y niños de > años: se han utilizado dosis de 200 a 400 mg/día, distribuidas en dos administraciones durante 5 días

Tratamiento de la triquinosis:

 

Administración oral:

  • Adultos y niños de > 2 años: las dosis recomendadas son de 200 a 400 mg tres veces al día durante 3 días, seguidas de 400-500 mg tres veces al día durante 10 días más

Los pacientes con insuficiencia renal no requieren reducciones de las dosis

CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES

 

El mebendazol está contraindicado en personas que hayan mostrado reacciones de hipersensibilidad al fármaco.

 

El mebendazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no han mostrado efectos tóxicos sobre el embrión ni efectos teratogénicos con las dosis de 10 mg/kg (equivalentes a las dosis humanas). Por otra parte, se han descrito casos de mujeres embarazadas que recibieron mebendazol durante los primeros días de su embarazo, sin que se manifestaran efectos negativos. La administración de mebendazol durante el embarazo deberá ser valorada en función de la necesidad del fármaco y de los posibles riesgos para el feto.

 

Se desconoce si el mebendazol se excreta en la leche materna. En pediatría, no se han descrito efectos adversos asociados a la administración de este fármaco.

 

 
 

El mebendazol se debe utilizaR con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas. Este fármaco se elimina fundamentalmente por el hígado de manera que puede acumularse en pacientes con disfunción hepática, con el resido de un aumento de las reacciones adversas. En el caso de tratamientos muy prolongados se recomienda una evaluación periódica de la función hepática así como de la hematopoyesis.

 

El mebendazol se debe prescribir con precaución en pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa. Se ha comprobado que en estos pacientes la absorción del mebendazol es mayor, con el correspondiente riesgo de efectos adversos.

 

 
 

INTERACCIONES

 

La carbamazepina y la fenitoína son potentes inductores de las enzimas microsomales hepáticas y pueden incrementar el metabolismo del mebendazol. Este efecto puede reducir los niveles plasmáticos del fármaco, si bien este efecto sólo puede tener importancia en el caso de infecciones extraintestinales como el quiste hidatídico.

 

Por el contrario, la cimetidina aumenta los niveles plasmáticos de mebendazol al inhibir parcialmente su metabolismo.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

 

Se han descrito dolor abdominal y diarrea transitorios durante el tratamiento con mebendazol. Esta reacción puede ser una respuesta a la expulsión de los parásitos y es tanto más pronunciada cuanto más masiva es la infestación.

Otras reacciones adversas comunicadas durante el tratamiento incluyen náusea, vómitos, cefaleas, tinnitus, tumefacción, mareos, alopecia, prurito, sofocos, hipo, tos, debilidad, somnolencia, escalofríos, hipotensión, aumento del nitrógeno ureico. disminución de la hemoglobina y del hematocrito, leucopenia, eosinofilia y cilindruria. En muy raras ocasiones se han reportado angioedema, rash o urticaria.

Ocasionalmente, cuando se han utilizado dosis más altas de las recomendadas se ha observado un aumento de las enzimas hepáticas y neutropenia, y más raramente hepatitis. También se ha comunicado algún caso aislado de agranulocitosis.

 

 

PRESENTACION

  • Lomper comp. 500 mg; suspensión, 100 mg/5 ml. ESTEVE
  • Sufil, comp. 500 mg. ELFAR-DRAG
 
 

REFERENCIAS

  • Arévalo Velasco A, Bringas MJ, Rodríguez R, Menor A. [Description of a trichinosis outbreak in the province of Salamanca]. Rev Esp Quimioter. 2009 Jun;22(2):115-6
  • Keiser J, Utzinger J. Efficacy of current drugs against soil-transmitted helminth infections: systematic review and meta-analysis. JAMA. 2008 Apr 23;299(16):1937-48
  • Song XH, Ding LW, Wen H .Bone hydatid disease. Postgrad Med J. 2007 Aug;83(982):536-4
  • Mortimer K, Brown A, Feary J, Jagger C, Lewis S, Antoniak M, Pritchard D, Britton J. Dose-ranging study for trials of therapeutic infection with Necator americanus in humans. Am J Trop Med Hyg. 2006 Nov;75(5):914-20
  • Kucik CJ, Martin GL, Sortor BV. Common intestinal parasites. Am Fam Physician. 2004 Mar 1;69(5):
 
  Monografia creada el 23 de diciembre de 2010. Equipo de Redacción de IQB  
   
 
 

Sibir un nivelMapa de esta Web. El mejor sitio para comenzar