Vademecum

HALOPERIDOL

DESCRIPCION

El haloperidol es un potente antipsicótico estructuralmente emparentado con el droperidol. Se utiliza en el tratamiento sintomático de los desórdenes psicóticos, en el control de los tics y otras alteraciones asociadas al síndrome de la Tourette y para el tratamiento de los desórdenes del comportamiento en los niños. El haloperidol puede ser eficaz en algunos casos de autismo infantil y se utiliza rutinariamente en la enfermedad de Huntingdon, con objeto de reducir los movimientos coreiformes propios de esta enfermedad. El haloperidol es tan efectivo como las fenotiazinas en el prevención de las naúseas y vómitos asociados a la quimioterapia. En su forma de decanoato inyectable de larga duración el haloperidol se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y otros desórdenes psicóticos.

Mecanismo de acción: el haloperidol bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2 somatodendríticos. A las 12 semanas de una tratamiento crónico se produce el bloqueo de la despolarización de los tractos dopaminérgicos. Se sabe que la reducción en la transmisión dopaminérgica está asociada a efectos antipsicóticos, y el bloqueo D2 es también el responsable de los potentes efectos extrapiramidales observados con este fármaco y en este bloqueo en el área de los quimioreceptores es igualmente responsable de los efectos antieméticos del haloperidol. El haloperidol posee también efectos anticolinérgicos y bloqueantes a-adrenérgicos, pero estos son muy débiles produciendo pocas reacciones adversas relacionadas con los mismos, tales como hipotensión, taquicardia refleja o relajación muscular.

Farmacocinética: el haloperidol se administra por vía oral, por vía intramuscular o intravenosa en forma de lactato, o en forma de decanoato por inyección intramuscular. Después de su administración oral, el haloperidol se absorbe muy bien por el tracto digestivo, aunque experimenta un metabolismo hepático de primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad en un 40%; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 2 y 6 horas. Cuando se administra por vía intramuscular haloperidol en forma de lactato, la biodisponibilidad es del 75% y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 10-20 minutos. Los máximos efectos farmacológicos se observan a los 30-min. Después de una inyección intramuscular de haloperidol decanoato las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 7 días. Después de la inyección intravenosa, la distribución del haloperidol sigue un modelo farmacocinético de tres compartimentos. Este fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (92%), preferentemente a la glicoproteína ácida alfa-1. Se desconoce si el haloperidol atraviesa la barrera placentaria, aunque se sabe que se excreta en la leche materna. El haloperidol decanoato se presenta en una solución oleosa en aceite de sésamo que se inyecta por vía intramuscular profunda, a partir de la cual se libera lentamente. Una vez liberado, es hidrolizado por las esterasas plasmáticas a ácido decanoico y haloperidol.

El haloperidol es extensamente metabolizado en el hígado mediante una N-desalquilación, originando metabolitos inactivos y una reducción, produciendo un metabolito hidroxilado activo. El haloperidol experimenta una intensa recirculación enterohepática, siendo su semi-vida de eliminación después de una dosis oral de unas 24 horas. El lactato y decanoato de haloperidol muestran unas semi-vidas de 21 horas y 21 días, respectivamente.

Aproximadamente el 40% de la dosis administrada es excretada por vía renal en 5 días, siendo el 1% fármaco sin alterar. El 15% es eliminado por excreción biliar. En pacientes con un disminución de la función renal, no son necesarias reducciones en las dosis aunque aumenta el riesgo de efectos secundarios tales como hipotensión y sedación.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento sintomático de desórdenes psicóticos tales como la esquizofrenia o síndromes no psicóticos tales como el síndrome de Tourette (corea de Huntington):

Administración oral

  • Adultos y adolescentes: inicialmente 0.5-2 mg tres veces al día. Las dosis se pueden incrementar en función de las respuestas y en casos muy graves o refractarios pueden darse hasta 5 mg 2-3 veces al día. La dosis media es de 15 mg/día y no se deben sobrepasar los 100 mg/día
  • Ancianos: 0.5 - 2 mg dos o tres veces al día, aumentando lentamente las dosis en función de las respuestas. La dosis media en esta población es de 10 mg/día
  • Niños de 3 a 12 año (peso de 15 a 40 kg): inicialmente 0.25-0.5 mg/día repartidos en 2 o 3 dosis. Estas dosis se pueden aumentar a razón de 0.25-0.5 mg cada 5 a 7 días. Las dosis máximas son de 0,15 mg/kg/día. Las dosis de mantenimiento usuales para los desórdenes psicóticos son de 0.05-0.15 mg/kg/día repartidos en 2 o 3 administraciones. En el síndrome de Tourette, las dosis usuales son de 0.05-0.075 mg/kg/día
  • Niños de menos de 3 años: se desconoce la eficacia y seguridad del haloperidol en esta población

Administración intramuscular (haloperidol decanoato)

  • Adultos: en pacientes que requieren un tratamiento prolongado se debe considerar la administración del haloperidol decanoato. La inyección intramuscular inicial suele ser 20 veces la dosis oral y no debe exceder los 100 mg y, en las inyecciones subsiguientes no se deben sobrepasar las dosis de 450 mg. Una vez administrada la primera dosis, el tratamiento por vía oral debe ser discontinuado. El segundo mes, la dosis i.m. debe ser 15 veces la dosis oral previa y el tercer mes, 10 veces esta dosis oral. Como regla general, el haloperidol decanoato se administra cada 28 días, aunque ocasionalmente pueden ser necesarias algunas inyecciones adicionales dadas a intervalos de 1-7 días para alcanzar la respuesta adecuada, en particular cuando se administra por primera vez
  • Ancianos: la dosis inicial debe ser 15 veces la dosis oral, sin exceder los 100 mg. Después de la primera inyección las dosis siguientes no deben sobrepasar los 100 mg. La segunda dosis debe ser 11 veces la dosis oral previa, y la tercera 7 veces esta dosis. Como regla general, el haloperidol decanoato se administra cada 28 días, aunque ocasionalmente pueden ser necesarias algunas inyecciones adicionales dadas a intervalos de 1-7 días para alcanzar la respuesta adecuada, en particular cuando se administra por primera vez
  • Niños: se desconocen la seguridad y eficacia del haloperidol por esta vía

Tratamiento de las alteraciones del comportamiento debidas a la demencia en pacientes geriátricos, pacientes con enfermedad de Alzheimer o demencia con cuerpos de Lewy:

Administración oral

  • Ancianos: se recomiendan dosis iniciales de 0.25 mg—0.5 mg una o dos veces al día. Estas dosis de pueden aumentar en fracciones de 0.5 mg cada 4-7 días. Para evitar problemas de sedación el haloperidol se debe administrar a la hora de acostarse. Se recomienda no sobrepasar los 4 mg/día, excepto cuando es necesario mantener el estado funcional de pacientes

Tratamiento de la psicosis aguda:

Administración parenteral (haloperidol lactato)

  • Adultos: administrar inicialmente 2-10 mg por vía intramuscular o intravenosa, repitiendo la dosis a intervalos de 1 hora si fuera necesario. Pasar a la vía oral tanto pronto como sea posible, administrando una dosis un 150% más elevada que la que fue necesaria para calmar al paciente. La dosis oral diaria no debe sobrepasar los 100 mg/día
  • Niños 6-12 años: administrar 1 a 3 mg por vía i.m. o i.v. cada 4-8 horas, no sobrepasando los 0.15 mg/kg/día. Parar a la vía oral en cuanto sea posible
  • Niños de < 6 años: no se recomienda el haloperidol para esta indicación

Tratamiento del delirium tremens:

Administración intravenosa:

  • Adultos: la dosis usual es de 2 a 10 mg por vía intravenosa. Si fuera necesario, esta dosis se puede repetir cada 2-4 horas. Si a los 30 minutos no se hubiera producido un alivio significativo de los síntomas, algunos autores recomiendan una segunda dosis, doble de la dosis inicial, repitiendo el tratamiento a intervalos de 30 minutos. La mayor parte de los pacientes responden a una dosis total de 5 a 30 mg, pero se han descrito casos de pacientes que necesitaron hasta 200 mg en 24 horas. Una vez controlado el paciente, se recomienda bajar la dosis a la mitad.

Ocasionalmente se ha utilizado el haloperidol en infusión intravenosa en aquellos pacientes que no han respondido a las inyecciones intravenosas intermitentes. Sin embargo se ha comunicado un caso de un paciente que mostró una prolongación del QT después de 16 mg/h de haloperidol en infusión i.v.

Tratamiento de la manía aguda (como monofármaco o asociado al litio):

Administración oral:

  • Adultos: se han recomendado dosis de 10 a 25 mg por vía oral cada 4-6 horas

Administración intramuscular:

  • Adultos: se han recomendado dosis de 5 a 10 mg cada 4-6 horas

Tratamiento a corto plazo del desorden de déficit de atención con hiperactividad:

Administración oral

  • Niños de 3 a 12 años: inicialmente 0.25 a 0.5 mg/día, administrados en 2 o 3 veces. Estas dosis se pueden aumenta en 0.25-0.5 mg cada 5 a 7 días. La dosis de mantenimiento usual es de 0.01 a 0.03 mg/kg/día

Tratamiento del autismo:

Administración oral

  • Niños: se han recomendado dosis de 0.04 mg/kg/día por vía oral. Las dosis necesarias para el autismo suelen ser menores que las dosis antipsicóticas

Tratamiento de las naúseas/vómitos producidos por la quimioterapia.

Nota: el haloperidol es considerado como fármaco de segunda línea en esta indicación

Administración intramuscular:

  • Adultos: 2-5 mg cada 4-6 horas o 30 minutos antes de la administración de la quimioterapia

Tratamiento de las cefaleas severas incluyendo la migraña

Administración oral o intramuscular:

  • Adultos: 5 mg por vía oral o intramuscular al inicio de la crisis. En caso necesario, puede administrarse una dosis suplementaria

Tratamiento del hipo persistente:

Administración intramuscular:

  • Adultos: en varios estudios, el haloperidol en dosis de 2 a 5 mg fue efectivo en el tratamiento del hipo de origen variado

Tratamiento de la agitación en pacientes sin enfermedades mentales:

Administración oral o intramuscular

  • Adultos: se han utilizado dosis de 0.5 a 2 mg en el caso de agitación moderada que pueden llegar a dosis de 5 a 10 mg en el caso de agitación grave

Pacientes con insuficiencia hepática: no se han publicado pautas de tratamiento en la insuficiencia hepática moderada. En la disfunción hepática grave, el haloperidol no debe ser utilizado. En los pacientes con insuficiencia renal, no parecen ser necesarios reajustes en las dosis

 

CONTRAINDICACIONES

Algunas de las formulaciones del haloperidol no deben ser administradas por vía intravenosa. El decanoato de haloperidol ha sido diseñado para su administración intramuscular y no se debe administrar i.v. en ningún caso.

Se debe utilizar el haloperidol con precaución en pacientes con tirotoxicosis o hipertiroidismo.

Los agentes antipsicóticos, incluyendo el haloperidol pueden ocasionar síntomas extrapiramidales o distonías que pueden ser graves. Por ejemplo, el laringoespasmo severo impide la respiración y puede ser fatal. Se recomienda precaución cuando el haloperidol se administra a pacientes con enfermedades pulmonares

Los pacientes con hipocalcemia tienen un riesgo mayor de padecer reacciones distónicas, por lo que el haloperidol debe ser administrado con precaución en esta población

Raras veces el haloperidol ocasiona hipotensión o precipita una angina. Sin embargo se debe utilizar con suma precaución en pacientes con enfermedades cardíacas. Raras veces se han comunicado torsades de pointes después de la administración intravenosa del haloperidol, aunque cuando se han producido lo han sido después de dosis > 100 mg/día. Se recomienda una monitorización frecuente del electrocardiograma. Los pacientes con una enfermedad cardíaca preexistente o que muestren una prolongación del QT tienen un riesgo mayor. Los ancianos son propensos a desarrollar hipotensión después del haloperidol, en particular las mujeres

Algunas de las reacciones adversas inducidas por el haloperidol pueden parecerse a varias enfermedades neurológicas tales como la encefalitis, la encefalopatía, meningitis, síndrome de Reye o tétanos. Además, el haloperidol puede suprimir los síntomas de estos desórdenes en el caso de que estuvieran presentes. El haloperidol está contraindicado en pacientes en coma o con una depresión tóxica profunda del sistema nervioso central. Además, los pacientes con historia de encefalopatía secundaria a una cirrosis tienen un riesgo mayor de que potencien los efectos del haloperidol sobre el SNC

Aunque no parece que una enfermedad hepática re-existente aumente la probabilidad de una ictericia en los pacientes tratados con haloperidol, se recomienda precaución al tratar estos pacientes.

Los niños con una enfermedad aguda como la la varicela, una infección del sistema nervioso central, las paperas, deshidratación o gastroenteritis tiene un riesgo mayor de desarrollar síntomas extrapiramidales, en particular distonías.

En raras ocasiones se han comunicado reacciones hematológicas después de un tratamiento con haloperidol teniendo un riesgo mayor los pacientes que han experimentado una enfermedad hematológica previa. Si en cualquier momento se observase dolor de garganta u otros signos de infección debe realizarse un análisis de sangre completo y considerar la discontinuación del haloperidol.

Los pacientes bajo tratamiento anticonvulsivante, con historia de epilepsia o con alteraciones del electroencefalograma deben ser tratados con precaución ya que el haloperidol disminuye el umbral convulsivo. Se deben evitar dosis elevadas de haloperidol en estos pacientes

El haloperidol puede reducir la presión intraocular y no obstante empeorar un glaucoma de ángulo cerrado debido a sus propiedades anticolinérgicas. Se recomienda precaución en estos casos de glaucoma

El haloperidol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Se han comunicado dos casos de malformaciones de las extremidades cuando se utilizó el haloperidol en el primer trimestre de la gestación, aunque se no ha podido establecer una relación causal. El haloperidol sólo debe usarse durante el embarazo si los beneficios para la madre superan el posible riesgo para el feto.

El haloperidol se excreta en la leche materna, aunque se desconocen sus posibles efectos sobre el lactante. Por lo tanto no se aconseja la lactancia durante los tratamientos con haloperidol

 

El haloperidol se debe usar con precaución en pacientes con hiperplasia prostática. Los efectos anticolinérgicos del haloperidol o de un agente antiparkinsoniano pueden empeorar la retención urinaria. El haloperidol está contraindicado en pacientes con Parkinson. El bloqueo dopaminérgico producido por el haloperidol puede empeorar gravemente una enfermedad de Parkinson preexistente, posiblemente discapacitando al paciente.

El haloperidol puede interrumpir el mecanismo hipotalámico de la regulación de la temperatura. Por este motivo, los pacientes deben evitar la exposición a temperaturas extremas para prevenir el desarrollo de hipertermia o hipotermia.

Los antipsicóticos, incluyendo el haloperidol, estimulan la secreción de prolactina, debiéndose usar con precaución en pacientes con historia de cáncer de mama

El tabaquismo reduce las concentraciones plasmáticas del haloperidol en un 67% en comparación con los no fumadores. Deben ajustarse las dosis de haloperidol o mejor aún, prohibir el tabaco al paciente

 

INTERACCIONES

No se recomienda el uso concomitante del haloperidol con otros antipsicóticos tales como la olanzapina o las fenotiazinas, debido a que puede incrementarse la intensidad de las reacciones adversas como la somnolencia, la sedación y la hipotensión ortostática. Igualmente, pueden potenciarse los efectos extrapiramidales.

La carbamazepina y la rifampina son potentes inductores de las isoenzimas del citocromo P450 y pueden reducir las concentraciones plasmáticas del haloperidol hasta en un 50% al aumentar su metabolismo y, aunque no hay dados precisos, otros inductores del P450 como los barbitúricos pueden aumentar el aclaramiento del haloperidol. Por lo tanto, si alguno de estos fármacos es utilizado en combinación con el haloperidol, se deben monitorizas los niveles plasmáticos de este aumentando las dosis si fuese necesario. De la misma manera, si se discontinua un tratamiento con estos fármacos inductores, las concentraciones plasmáticas de haloperidol deben ser monitorizadas reduciéndose las dosis de la manera más adecuada.

Se han comunicado casos de un síndrome encefalopático cuando se ha administrado haloperidol con litio. Este síndrome se caracteriza por debilidad, letargia, fiebre, confusión, síntomas extrapiramidales, leucocitosis y nitrógeno ureico elevado y se produce cuando las concentraciones de litio son > 1.2 mEq/L. Se recomienda, por lo tanto, la monitorización de los niveles plasmáticos de litio en los pacientes tratados concomitantemente con haloperidol

En un pequeño estudio, la administración de indometacina en pacientes tratados con haloperidol incrementó el número y la intensidad de las reacciones adversas producidas por el haloperidol, en particular la somnolencia. Se desconoce si otros anti-inflamatorios no esteroídicos producen el mismo efecto, por lo que se recomienda precaución cuando se añaden AINEs a un tratamiento con haloperidol.

En algún caso, se ha observado una interferencia del haloperidol con los anticoagulantes orales. Se recomienda precaución si se prescribe el haloperidol a pacientes anticoagulados

En general los neurolépticos, incluyendo el haloperidol, deben ser utilizados con precaución cuando se administran a pacientes bajo tratamiento antihipertensivo debido a que pueden potenciarse los efectos de ambas medicaciones. Por el contrario, el haloperidol interfiere con los efectos antihipertensivos de la guanetidina.

En algunos casos, la administración concomitante de haloperidol y guanetidina ha producido demencia, aunque no ha sido establecida la relevancia de esta interacción.

La fluoxetina, la fluvoxamina y otros antagonistas selectivos de la recaptación de serotonina pueden potenciar los efectos extrapiramidales del haloperidol. Adicionalmente, en el caso de la fluvoxamina se ha observado que este fármaco ocasiona un aumento de las concentraciones plasmáticas de haloperidol. Se recomienda tomar precauciones si se administran estos antidepresivos conjuntamente con el haloperidol.

Los pacientes bajo tratamiento con haloperidol muestran una reducción de la respuesta presora al metaraminol, a la norepinefrina y a la fenilefrina. Esto es debido a que los neurolépticos pueden bloquear los efectos a-adrenérgicos de la epinefrina ocasionando una condición paradójica denominada "reversión epinefrinógena". Esta condición puede conducir a una severa hipotensión, taquicardia e incluso a un infarto de miocardio. El haloperidol, al poseer unas propiedades a-adrenérgicas menos potentes que la clorpromazina y otros antipsicóticos, tiene un menor riesgo de producir esta condición cuando se administra epinefrina. Igualmente, las propiedades vasoconstrictoras de la dopamina pueden ser reducidas por los neurolépticos, por lo que las infusiones de dopamina practicadas con objeto de mejorar la perfusión renal pueden ser inútiles debido al bloqueo del haloperidol. Por la misma razón, el haloperidol puede antagonizar los efectos de la bromocriptina, la cabergolina, la pergolida y la levodopa.

La quinidina afecta la farmacocinética del haloperidol, reduciendo sus niveles plasmáticos máximos y aumentando el área bajo la curva. Se desconoce la significancia clínica de esta interacción.

Aunque el tratamiento concomitante del haloperidol con fármacos anticolinérgicos centrales puede ser útil para minimizar las distonías, a veces los efectos anticolinérgicos pueden ser aditivos, al poseer el haloperidol efectos anticolinérgicos propios. Entre estos fármacos, los que penetran fácilmente en el sistema nervioso central como la atropina, benztropina, oxibutinina y escopolamina, son los que pueden interaccionar más fácilmente con el haloperidol.

El exceso de haloperidol está asociado a distonías y parkinsonismo y, en algunos pacientes, la administración concomitante de tacrina puede predisponer a estas reacciones adversas. Se ha comunicado un caso en el que la adición de tacrina al haloperidol ocasionó el desarrollo de parkinsonismo, cuyos síntomas remitieron a las 8 horas de retirar ambas medicaciones.

El haloperidol puede potenciar los efectos depresores de otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central como los ansiolíticos, sedantes o hipnóticos. Entre estos fármacos hay que destacar los barbitúricos, las benzodiazepinas, la entacapona, los anestésicos generales, los agonistas opiáceos y los antidepresivos tricíclicos

El haloperidol puede inhibir la isoenzima CYP 2D6, reduciendo en metabolismo del tramadol. La administración de ambos fármacos aumenta las concentraciones plasmáticas del tramadol y reduce las concentraciones del metabolito activo. Como consecuencia, se reduce la eficacia analgésica de este fármaco y aumentan las reacciones adversas, en particular la posibilidad de convulsiones, debidas por un lado al aumento de las concentraciones del analgésico y de la reducción del umbral convulsivo producido por el haloperidol.

Se ha asociado el uso del haloperidol con una reducción de la respuesta anticoagulante de la warfarina. Se recomienda monitorizar los parámetros de la coagulación si se administra haloperidol a pacientes anticoagulados.

La cevimelina es metabolizada por las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 del citocromo P450. La administración de inhibidores de estas enzimas, como el haloperidol, induce un aumento de las concentraciones plasmáticas de cevimelina.

Los fármacos que pueden causar hiperprolactinemia, incluyendo los antipsicóticos no deben ser administrados concomitantemente con la hormona liberadora de gonadotropina o con análogos de la misma ((cetrorelix, ganirelix, goserelin, leuprolide, o triptorelina)

 

REACCIONES ADVERSAS

Son frecuentes los síntomas extrapiramidales durante el tratamiento con haloperidol, como consecuencia del bloqueo de los receptores. Esta reacción adversa es más frecuente después de la administración intravenosa que después de las administraciones oral o intramuscular, y se caracteriza por reacciones distónicas (acatisia) y seudoparkinsonismo (disminución de la actividad motora, temblores en estado de reposo, hipersalivación, anormalidades posturales, etc). Las reacciones distónicas tienen usualmente lugar entre las 24 y 96 horas de la administración y suelen ser más frecuentes en pacientes jóvenes, especialmente en varones y con las dosis más elevadas. La incidencia de reacciones distónicas puede llegar a ser del 30 al 64% en algunas poblaciones. La acatisia se desarrolla usualmente a los pocos días de iniciarse el tratamiento y se presenta en el 25-35% de los pacientes tratados con todos los potentes neurolépticos. Esta reacción adversa suele ser controlada mediante la reducción de la dosis o mediante la administración concomitante de una benzodiazepina (p.ej. lorazepam) o un beta-bloqueante (p.ej. propranolol, metoprolol).

El seudoparkinsonismo ocurre generalmente al cabo de 1 o 2 semanas de iniciar el tratamiento antipsicótico, siendo su incidencia del 15 al 35%, aumentando con la edad y siendo más frecuente en las mujeres.

La distonía y el seudoparkinsonismo suelen ser tratados con anticolinérgicos como la benztropina o la difenhidramina, aunque también se han utilizado con éxito la amantadina y las benzodiazepinas. Igualmente puede desarrollarse una distonía tardía caracteriza por un comienzo retrasado de movimientos coreicos o distónicos. Esta reacción adversa puede ser persistente y, a veces, irreversible. Ocasionalmente, el haloperidol debe ser retirado y sustituido por otro antipsicótico.

Monografía del síndrome neuroleptico maligno

Se han descrito casos de síndrome neuroléptico maligno en pacientes tratados con haloperidol. El síndrome neuroléptico maligno se caracteriza por hipertermia, grave disfunción extrapiramidal, alteraciones de la consciencia y del estado mental e inestabilidad autonómica. También se observa un aumento de la creatina fosfoquinasa, fallo renal agudo y leucocitosis. En algunos casos muy graves, la muerte puede sobrevenir en un plazo de 3 a 30 días después del comienzo de los síntomas. Algunos factores que pueden predisponer a este síndrome el calor, el cansancio físico extremo, la deshidratación y el uso de la formulación depot (decanoato de haloperidol). En el caso de que apareciesen síntomas de este síndrome el haloperidol debe ser inmediatamente discontinuado.

 

Durante los tratamientos crónicos con haloperidol o después de retirado el mismo puede desarrollarse discinesia tardía, una condición caracterizada por movimientos involuntarios de los músculos de la región perioral (lengua, párpados, mandíbula, cara, etc) o por movimientos coreoatetoides de las extremidades. La incidencia de esta reacción adversa es mayor en las mujeres y en los pacientes con desorden bipolar. En algunos casos, la discinesia tardía puede ser irreversible. Se cree que la incidencia de esta reacción adversa está relacionada con la duración del tratamiento y las dosis, aunque se han comunicado casos aparecidos con dosis bajas y tratamientos cortos. Se recomienda una monitorización de los desórdenes del movimiento durante los tratamientos con haloperidol a intervalos de 3 a 6 meses y, si se observasen síntomas de que se está desarrollando una discinesia tardía, el haloperidol debe ser retirado.

La somnolencia es un efecto secundario frecuente en los tratamientos con haloperidol, en particular al comienzo, aunque usualmente va desapareciendo con el tiempo. Otros efectos adversos sobre el sistema nervioso central son agitación, ansiedad, alucinaciones, euforia, insomnio, cefaleas, vértigo y edema cerebral. Pueden desarrollarse convulsiones especialmente en pacientes con historia previa de epilepsia y otras anormalidades electroencefalográficas. La hiperprolactinemia inducida por el bloqueo dopaminérgico del haloperidol pueden producir hipogonadismo o galactorrea. Algunas mujeres pueden experimentar alteraciones de la menstruación, así como ginecomastia, mastalgia y galactorrea. El exceso de prolactina en los hombres puede producir impotencia, infertilidad y disfunción de la eyaculación (eyaculación dolorosa)

La administración de haloperidol puede ocasionar una retinopatía pigmentaria con o sin pigmentación de la piel. Cualquier alteración de la visión (visión borrosa, miopía nocturna, etc) debe ser rápidamente investigada. El haloperidol ha sido frecuentemente asociado al depósito de partículas en la córnea y en el cristalino, además de otras alteraciones oculares. El uso de cristales ahumados reduce de manera significativa la aparición de esta reacción adversa.

El uso concomitante de otros fármacos anticolinérgicos aumenta la posibilidad de que aparezcan efectos secundarios como visión borrosa, midriasis, xerostomía, naúseas o vómitos, hipersalivación, retención urinaria y constipación. Otros efectos gastrointestinales producidos por el haloperidol son anorexia, diarrea y dispepsia.

Se han comunicado algunas reacciones adversa hematológicas incluyendo leucopenia, leucocitosis y anemia. En raras ocasiones se ha observado agranulocitosis pero siempre asociada a otros tratamientos concomitantes.

Los antipsicóticos, incluyendo el haloperidol ocasionan frecuentemente melanosis después de tratamientos prolongados. Las manchas de la piel ocurren generalmente en las áreas expuestas al sol. Se recomienda que los pacientes eviten la exposición al sol y utilicen protectores solares de un factor de 20 o más. Puede producirse dermatitis de contacto de alguna de las soluciones de haloperidol entra en contacto con la piel. En el caso de salpicaduras al manipular los inyectables, debe lavarse inmediatamente la zona afectada.

El haloperidol puede ocasionar neumonía debido a una deshidratación, hemoconcentración y reducción de la ventilación pulmonar secundarias a un depresión del sistema nervioso central.

La mayoría de los pacientes no experimentan ningún problema si se discontinua abruptamente el tratamiento con haloperidol. Sin embargo, se han observado ocasionalmente síntomas de discinesia tardía transitorios cuando se discontinuado bruscamente el haloperidol

PRESENTACION

  • Haldol decanoato, amp 50 y 100 mg GENEVA
  • Haldol lactato, amp 5 mg GENEVA
  • Haloperidol com Mylan,
  • Haloperidol, comp ROXANE
 

REFERENCIAS

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  Monografia creada el 26 de Mayo de 2010. Equipo de Redacción de IQB