FLOCTAFENINA EN VADEMECUM
 

Vademecum ilustrado

FLOCTAFENINA
 
Nota importante

DESCRIPCION

La floctafenina es un antiinflamario no esteroídico perteneciente a las clase de los derivados del ácido antranílico.

Mecanismo de acción: la floctafenina, un derivado de ácido antranílico, es un agente antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y anti-inflamatorias. La actividad analgésica es comparable a la de otros analgésicos leves en el alivio del dolor agudo. La floctafenina actúa inhibiendo la biosíntesis de prostaglandinas in vitro de PGE2 y PGF2a.

Farmacocinética: En voluntarios sanos, floctafenina se absorbe bien tras la administración oral, y el pico de los niveles plasmáticos del fármaco y de su metabolito activo, se alcanzaron 1 a 2 horas después de la administración. La eliminación de la floctafenina sigue un cinética bifásica, con una semi-vida inicial (una fase) de aproximadamente 1 hora y un (fase b) más tardía, con una semi-vida de aproximadamente 8 horas. La floctafenina y sus metabolitos no se acumulan después de la administración oral de dosis múltiples.

Después de la administración oral y iv de floctafenina marcada con 14C, la excreción urinaria representó el 40% y la excreción fecal y biliar representó el 60% de la radiactividad recuperada. Los principales metabolitos urinarios son el ácido floctafenico y su conjugado con cantidades mínimas de floctafenina libre.

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Para el uso a corto plazo en el dolor agudo de intensidad leve y moderada.

Administración oral

  • Adultos: 200 a 400 mg cada 6 a 8 horas, según sea necesario. La dosis máxima diaria recomendada es de 1 200 mg. Floctafenina se recomienda para tratamiento a corto plazo del dolor agudo.
  • Niños: la floctafenina no está recomendada para su uso en niños.
 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Al igual que con otros AINEs, floctafenina está contraindicado en pacientes con úlcera péptica o cualquier otra enfermedad inflamatoria activa del tracto gastrointestinal.

La floctafenina no debe usarse en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada a la floctasfenina o cualquiera de los componentes de su formulación. Debido a la posibilidad de sensibilidad cruzada, floctafenina no debe utilizarse en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico (ASA) u otros agentes antiinflamatorios no esteroides (AINEs) inducen ataques agudos de asma, urticaria, rinitis u otras manifestaciones alérgicas. Pueden producirse reacciones anafilácticas fatales. En ocasiones, se ha observado que el uso intermitente puede resultar en una mayor sensibilidad. Como se han reportado casos graves de reacciones de hipersensibilidad con floctafenina, este fármaco está contraindicado su uso en la insuficiencia cardíaca severa y miocardiopatía isquémica.

Se han reportado ulceración péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, a veces graves y en ocasiones mortal, durante la terapia con medicamentos anti-inflamatorios no esteroides y pueden ocurrir con floctafenina.

Las personas mayores y debilitados son más susceptibles a los efectos adversos de los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos, cuya incidencia aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Para esas personas, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis inicial más baja de lo habitual, con ajuste individual cuando sea necesario y bajo la estrecha supervisión

La floctafenina debe administrarse bajo estrecha supervisión médica para los pacientes propensos a la irritación del tracto gastrointestinal, en particular aquellos con antecedentes de úlcera péptica, diverticulosis u otra enfermedad inflamatoria del tracto gastrointestinal. En estos casos el médico debe sopesar los beneficios del tratamiento y las posibles peligros.

Los pacientes que toman cualquier antiinflamatorio no esteroideo incluyendo la floctafenina deben ser instruidos para ponerse en contacto con un médico inmediatamente si experimentan síntomas de signos sugestivos de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Estas reacciones pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento.

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo No se han realizado estudios clínicos controlados con la floctafenina en el embarazo.El ácido floctafenico atraviesa la barrera placentaria, y por lo tanto, el uso de este fármaco en mujeres en edad fértil que requiere que el beneficio probable del mismo sea sopesado contra el posible riesgo para la madre y el feto.

Lactancia: Se ha demostrado que el ácido floctafenic se secreta ligeramente en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda el uso de floctafenina en las mujeres que están amamantando

 

 
 

La seguridad y eficacia del uso de la floctafenida a largo plazo no se han establecido claramente.

Al igual que con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, la floctafenina se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Se ha informado de disuria, sin aparentes cambios en la función renal. . La incidencia de la disuria es mayor en hombres que en mujeres y se produce principalmente en la primera micción de la mañana. No se ha establecido si disuria está relacionada con la dosis y/o la duración de la administración del fármaco.

La administración a largo plazo de medicamentos anti-inflamatorios no esteroides a los animales ha dado lugar a la necrosis papilar renal y otra patología renal anormal. En los seres humanos, ha habido reportes de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico.

Se ha observado toxicidad renal en pacientes tratados con fármacos anti-inflamatorios no esteroides que tenían condiciones pre-renales propensas para la reducción del flujo sanguíneo o volumen renal, donde las prostaglandinas renales tienen un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un fármaco antiinflamatorio no esteroide puede causar una reducción dosis- dependiente en la formación de prostaglandinas y puede precipitar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, los tratados con diuréticos y los ancianos. La interrupción del tratamiento anti-inflamatorio no esteroide es generalmente seguido por la recuperación al estado pretratamiento.

La floctafenina y sus metabolitos se eliminan del plasma por los riñones. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <10 ml / min), deben utilizarse las dosis más bajas de floctafenina y los pacientes deben ser convenientemente monitorizados.

Si se sospecha o confirma una úlcera péptica, o si se produce hemorragia o perforación gastrointestinal, la floctafenina debe interrumpirse, un tratamiento adecuado debe ser instituido y el paciente estrechamente monitorizado.

Al igual que con otros fármacos anti-inflamatorios no esteroideos, elevaciones limítrofes de una o más pruebas hepáticas pueden ocurrir. Estas anormalidades pueden progresar, pueden permanecer esencialmente sin cambios, o pueden ser transitorias al continuar la terapia. En un paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o en los que se haya producido una prueba hepática anormal, se debe evaluar la evidencia de aparición de reacciones hepáticas más graves durante el tratamiento con este fármaco. Se han descrito reacciones hepáticas graves, incluyendo ictericia y casos de hepatitis fatales con medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos. Aunque estas reacciones son raras, si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, si aparecen signos y síntomas clínicos compatibles con la enfermedad hepática, o si ocurren manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción, etc), la floctafenina debe interrumpirse.

Si se decida utilizar la floctafenina en presencia de una función hepática alterada, debe hacerse bajo estricta observación.

Se han observado retención de líquidos y edema en pacientes tratados con floctafenina. Por lo tanto, al igual que con muchos otros medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos, hay que tener en cuenta la posibilidad de precipitar la insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes de edad avanzada o en aquellos con función cardiaca comprometida. La floctafenina se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras condiciones que predispongan a la retención de líquidos.

Los medicamentos que inhiben la biosíntesis de prostaglandinas interfieren con la función plaquetaria en cierto grado; Por lo tanto, los pacientes que pueden ser afectados negativamente por tal acción deben ser observados cuidadosamente cuando se administra floctafenina

Discrasias sanguíneas asociadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroides son raras, pero pueden tener consecuencias graves.

Al igual que otros medicamentos anti-inflamatorios, la floctafenina pueden enmascarar los signos habituales de infección.

Al igual que con otros AINEs, floctafenina debe utilizarse con precaución en los ancianos, y la dosis ajustada individualmente.

 

 
 

INTERACCIONES

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides, incluyendo la floctafenina se unen extensamente a la albúmina sérica. Esto puede conducir a la interacción con anticoagulantes, sulfonilureas, agentes hipoglucémicos, sulfonamidas, fenitoína, litio y ciertos agentes quimioterapéuticos tales como metotrexato. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando estos fármacos se utilizan simultáneamente.

La floctafenina puede causar retención de agua y, por tanto, podría interferir con diuréticos en el tratamiento de la hipertensión.

La administración concomitante de ácido acetilsalicílico resulta en una disminución de la concentración sérica máxima de los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos y ligeros aumentos tanto en el aclaramiento como en la semi-vida aparente. La importancia clínica de estos cambios es desconocida.

En los pacientes que reciben tratamiento concomitante con corticosteroides, cualquier reducción de la dosis de estos debe ser gradual para evitar las posibles complicaciones de su retirada.

No se ha observado interacción con antiácidos.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios que comúnmente ocurren y que han sido comunicados son::

  • Sistema nervioso central: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, insomnio, nerviosismo, irritabilidad.
  • Sistema gastrointestinal: náuseas, diarrea, dolor o malestar abdominal, ardor de estómago, estreñimiento, función hepática anormal, sangrado gastrointestinal.
  • Sistema urogenital: disuria, la micción ardiente, poliuria, orina con olor fuerte, la uretritis y la cistitis.
  • Sistema inmunológico: rash maculopapular , prurito, urticaria, enrojecimiento y picor de la cara y el cuello. Ocasionalmente shock anafiláctico y angioedema
  • Otros efectos secundarios menos frecuentes fueron: tinnitus, visión borrosa, boca seca, sed, sabor amargo, anorexia, calambres de estómago, flatulencia, sofocos y sudoración, taquicardia, debilidad y cansancio.

 

Se han reportado algunos casos de sobredosis con floctafenina. No hay que resulten síntomas de una sobredosis que pudieran distinguirse de los síntomas comunes entre estos pacientes. En todos los casos el resultado fue favorable y los pacientes se recuperaron. Los procedimientos estándar son la evacuación del contenido gástrico, mantimiento de producción de orina y cuidados de apoyo general.

 

 
 

PRESENTACION

IDARAC comp 200 y 400 mg

 

 
 

REFERENCIAS

  • Lequesne M, Fannius J, Reginster JY, Verdickt W, du Laurier MV. Floctafenin versus acetaminophen for pain control in patients with osteoarthritis in the lower limbs. Franco-Belgian Task Force. Rev Rhum Engl Ed. 1997 May;64(5):327-33
  • Giuseppe P, Antonino R, Alessandro DB, Donato Q, Marina DF, Donatella P, Francesca G, Alberto V. Floctafenine: a valid alternative in patients with adverse reactions to nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Ann Allergy Asthma Immunol. 1997 Jan;78(1):74-8.
  • Di Blasi F, Gnudi A. Use of floctafenine in toothaches in adults and children (a controlled study). II]. Minerva Stomatol. 1980 Sep-Oct;29(5):345-58
  • Lussier A, Elie R, Gareau J. A placebo-controlled trial of floctafenine (idarac) against enteric-coated acetylsalicylic acid in osteoarthritic patients. Rheumatol Rehabil. 1980 Feb;19(1):52-9.
  • Morris ME, Henderson IW .Analgesic activity of floctafenine after cholecystectomy. Clin Pharmacol Ther. 1978 Apr;23(4):383-9.
  • Rhind VM, Leatham PA, Wright V, Akbar FA, Downie WW. A comparative study of floctafenine (Idarac) and ibuprofen in the treatment of osteoarthrosis. J Int Med Res. 1978;6(1):11-3.
 
  Monografía creada el 30 de agosto 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
 
   
 
 

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