Vademecum

FENILEFRINA

 

DESCRIPCION

La fenilefrina es una amina simpaticomimética que se utiliza por vía intranasal para combatir la congestión nasal y, por vía oral en combinación con otros fármacos en el tratamiento de la gripe, resfriados, etc. Aplicada tópicamente sobre los ojos, produce midriasis, siendo utilizada con fines de diagnóstico en el examen del fondo de ojo

Mecanismo de acción: la fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de agonista a-adrenérgico. A las dosis terapeúticas, este fármaco no tiene actividad sobre los receptores b-adrenérgicos cardíacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios o de los vasos sangíneos periféricos (receptores b2). Los efectos a-adrenergicos resultan de la inhibición del AMP-cíclico a través de una inhibición de la adenilato-ciclasa, mientras que los efectos b-adrenérgicos son el resultado de la activación de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberación de norepinefrina de sus depósitos en las terminaciones nerviosas. Después de su administración intranasal, la fenilefrina estimula los receptores a-adrenérgicos de la mucosa nasal causando una vasoconstricción local que reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa. La administración crónica de fenilefrina puede ocasionar taquifilaxia, con la correspondiente reducción de eficacia.

En los ojos, la fenilefrina estimula los receptores a-adrenérgicos de los músculos dilatadores de la pupila y de las arteriolas de la conjuntiva ocasionando una profunda midriasis y vasoconstricción.

Farmacocinética: por vía oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, además rápidamente metabolizada. Después de su administración i.v., se produce un efecto presor casi instantáneamente que dura unos 20 minutos. Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora. La inhalación de fenilefrina (en combinación con isoprenalina) ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, manteniéndose estos duranta 3 horas. La duración del efecto descongestivo después de la administración intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas. Los efectos midriáticos después de la aplicación de una solución oftálmica al 2.5% es de unas 3 horas. La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconocen cuales son los metabolitos y como se eliminan.

INDICACIONES

La fenilefrina parenteral está indicada para el mantenimiento de una presión arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensión grave debida a un shock, fármacos o estados de hipersensibilidad. También se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxística y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.

Tratamiento de la hipotensión o shock:

Para el tratamiento de una hipotensión ligera o moderada:

Administración subcutánea o intramuscular:

  • Adultos: de 2 a 5 mg repetidos a intervalos de 10 a 15 minutos. La dosis inicial máxima es de 5 mg
  • Niños: 0.1 mg/kg cada 1 o 2 horas según sea necesario. La dosis máxima es de 5 mg

Administración intravenosa:

  • Adultos: 0.2 mg i.v. repetidos cada 10-15 minutos. La dosis inicial máxima es de 0.5 mg
  • Niños: no se han establecido pautas de tratamiento por esta via

Tratamiento de la hipotensión grave o shock:

Administración intravenosa:

  • Adultos: inicialmente entre 100—180 µg/min por infusión intravenosa ajustando la velocidad de la infusión hasta llegar a la presión arterial deseada. Las dosis de mantenimiento son de 40—60 µg/min
  • Niños: 5—20 µg/kg, mediante un bolo i.v. seguidos de una infusión de 0.1—0.5 µg/kg/min, hasta llegar al efecto deseado. Pueden ser necesarias dosis intravenosas de hasta 3—5 µg/kg/min

Tratamiento de emergencias hipotensoras durante la anestesia espinal:

Administración intravenosa

  • Adultos: Inicialmente, 0.2 mg, seguidas de 0.1-0.2 mg según sea ncesario. No sobrepasar dosis de 0.5 mg

Administración subcutánea o intramuscular

  • Niños: el fabricante recomienda una dosis de 0.044 a 0.088 mg/kg s.c. o i.m.

Para producir vasoconstricción en la anestesia regional o espinal:

Adultos:

  • La concentración óptima de fenilefrina en las soluciones de anestésicos locales es de 1:20.000, que se consigue mediante la adición de 1 mg de fenilefrina por cada 20 ml de anestésico. La adición de 2 a 5 mg a una solución de anestesico local aumenta la duración de la anestesia espinal hasta un 50%

Tratamiento de la taquicardia supraventricular paroxística:

Administración intravenosa

  • Adultos: la dosis inicial, administrada como un bolo i.v. no debe ser superior a 0.5 mg. Pueden administrarse dosis repetidas con incrementos de 0.1 a 0.2 mg. La dosis máxima por vía intravenosa es de 1 mg
  • Niños: 5—10 µg/kg IV en una inyeccion i.v. en 20—30 segundos

Inducción de la midriasis:

Administración oftalmológica

  • Adultos y niños: 1 o 2 gotas de una solución al 2.5% o al 10% en cada ojo antes del procedimiento. De ser necesaria, puede repetirse la dosis a los 10-60 minutos
  • Niños de < 1 año de edad: 1 gota de solución al 2.5% 15 a 30 minutos antes del procedimiento

Tratamiento de sinequias posteriores:

Administración oftalmológica

  • Adultos: instilar una gota de una solución al 10%, 3 o más veces al dia conjuntamente con sulfato de atropina

Tratamiento de la congestión nasal y de la trompa de Eustaquio:

Administración intranasal:

  • Adultos y niños de > 12 años: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solución al 0.25% o 1 o 2 pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas
  • Niños de 6 a 12 años: utilizar solución al 0.125%, aplicando 2 o 3 gotas en cada fosa nasal cada 4 horas
  • Niños de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% cada 3 horas en cada una de las fosas nasales

Tratamiento de la congestión de la conjuntiva

Administración oftalmológica:

  • Adultos: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% o 0.25% aplicadas sobre la conjuntiva cada 3 o 4 horas

Pacientes con insuficiencia renal: no se descrito pautas específicas de tratamiento. No parecen ser necesarios reajustes en las dosis

CONTRAINDICACIONES

Aunque está indicada en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, las soluciones oftálmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ángulo cerrado, estando contraindicadas para esta condición. La fenilefrina, en particular cuando se administra por vía intravenosa, está totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardíacas tales como enfermedad coronaria, cardiomipatía y arritmias cardíacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno, vasoconstricción)

La fenilefrina está contraindicada en combinación con anestésicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstricción de los capilares. También está absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardíaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.

La fenilefrina está relativamente contraindicada en los pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. Deben tomarse precauciones para evitar la extravasación de la solución de fenilefrina debido a las severas necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la inyección

INTERACCIONES

Los a-bloqueantes y otros fármacos con actividad a-bloqueante como las fenotiazinas, tioxantinas o el haloperidol antagonizan directamente los efectos de la fenilefrina, propiedad que puede ser utilizada para contrarrestar dosis excesivas de esta. Aunque la fenilefrina no estimula los receptores beta, si que actúa como un ligando para los mismos, de manera que la administración previa de un b-bloqueante, al ocupar los receptores puede dejar libre una mayor cantidad del fármaco capaz de estimular los receptores a. Por este motivo, los b-bloqueantes pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina.

La atropina bloquea la bradicardia refleja producida por la fenilefrina y potencia sus efectos presores.

Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) o los fármacos que poseen este tipo de actividad como la furazolidona, el linezolid o la procarbazina pueden prolongar e intensificar los efectos de la fenilefrina. En presencia de IMAOs, el fenilefrina puede ocasionar la liberación de norepinefrina, la cual puede causar graves respuestas cardiovasculares y cerebrovasculares. Se desconoce si la seleginina, un inhibidor de la MAO tipo B puede también predisponer a este efecto. La fenilefrina no se debe administrar durante un tratamiento con IMAOs ni durante los 14 días siguientes a haber discontinuado un tratamiento con estos fármacos.

Las respuestas vasopresoras de la fenilefrina puede ser potenciadas por los IMAOs, los alcaloides del ergot y la vasopresina, por lo que estos fármacos se deben usar con precaución si se administran concomitantemente con fenilefrina. La administración concomitante de fenilefrina con diuréticos puede ocasionar una reducción de la respuesta vasopresora.

Cuando se administra la maprotilina conjuntamente con la fenilefrina, pueden producirse graves efectos cardiovasculares incluyendo arritmias, hipertensión y/o hiperpirexia. Tambien puede producirse hipertensión si la fenilefrina se administra concomitantemente con oxitocina.

La administración de simpaticomiméticos y hormonas tiroideas puede aumentar los efectos respectivos sobre el sistema cardiovascular. Los pacientes con enfermedad coronaria presentan un riesgo mayor de insuficiencia coronaria al ser tratados con la combinación de ambas medicaciones.

El jenjibre (Zingiber officinale) tiene efectos inotrópicos positivos que podrían ser acentuados por los vasopresores como la fenilefrina. Sin embargo, no existen datos clínicos que confirmen esta interacción

REACCIONES ADVERSAS

A las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas reacciones adversas, en particular por vía oftálmica e intranasal. La administración parenteral puede ocasionar efectos secundarios a nivel cardíaco, que también pueden presentarse en casos en los que se aplican dosis repetidas por vía tópica. La fenilefrina es un potente vasoconstrictor, produciendo un aumento de la presión arterial después de su administración parenteral, aumento que va acompañada de un bradicardia refleja. Los pacientes de la tercera edad son más susceptibles a los efectos hipertensivos y bradicárdicos de la fenilefrina, pudiendo experimentar un reducción significativa del gasto cardíaco como consecuencia de la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible insuficiencia cardíaca.

Las cefaleas que se desarollan como consecuencia del aumento de la presión arterial pueden ser aliviadas mediante ña administración de bloqueante a-adrenérgico como la fentolamina

Otros efectos adversos que se presentan después de la administración parenteral de la fenilefrina son excitabilidad, mareos, angina, palidez y, con menor frecuencia, arritmias. La inyección de fenilefrina puede ocasionar parestesias en las extremidades. La extravasación de la infusión, en particular si se trata de dosis elevadas, puede ocasionar graves necrosis tisulares. En caso de producirse tal extravasación, se debe infiltrar de inmediato fentolamina en el área afectada para evitar la necrosis.

La administración intranasal de fenilefrina puede ocasionar una reacción local, caracterizada por una sensación de quemazón, picazón y sequedad. El abuso de descongestivos nasales a base de feniefrina puede ocasionar un efecto de rebote con edema nasal y rinitis.

La solución oftálmica de fenilefrina puede producir ardor o picor de ojos, visión borrosa, lagrimación y fotofobia. La administración de fenilefrina puede precipitar un ataque de glaucoma en pacientes predispuestos. El aumento de la presión intraocular puede producir dolor ocular.

PRESENTACIONES

  • DISNEUMON PERNASAL Sol. para aerosol nasal (100 ml de solución contienen: fenilefrina HCL, 500 mg) SOLVAY-PHARMA
  • ALDO-ASMA Aerosol (en combinación con isoprenalina) ALDO-UNION
  • PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jarabe (Por 5 ml de jarabe: clorhidrato de fenilefrina, 5 mg; clorhidrato de difenhidramina, 5 mg; maleato de clorfeniramina, 0,75 mg.) ALDO-UNION
  • PROPALGINA PLUS Polvo sobre (Cada sobre de 5 g contiene: paracetamol 500 mg; maleato de clorfenamina, 2 mg; clorhidrato de fenilefrina, 7,5 mg; bromhidrato de dextrometorfano, 10 mg; ácido ascórbico (vitamina C), 200 mg.) ROCHE
  • RINOBANEDIF Pom. endonasal (cada 100 gramos contienen: bacitracina-zinc, 50.000 UI; sulfato de neomicina, 0,5 g (equivalente a 3,5 mg de neomicina base); prednisolona (DCI), 0,30 g; clorhidrato de fenilefrina, 0,25 g; clorbutol, 0,80 g; eucaliptol, 0,20 g; esencia de niaulí, 0,20 g; colesterina, 1,2 g) ROCHE
  • RINOMICINE Comp., grageas y polvo.(Clorfeniramina maleato, paracetamol, fenilefrina,cafeína y ácido ascorbico) FARDI

 

 

REFERENCIAS

  • Fichman RA. Anesthesia and preoperative and postoperative medications. Curr Opin Ophthalmol. 1997 Feb;8(1):13-7.
  • Kanfer I, Dowse R, Pharmacokinetics of oral decongestants. Pharmacotherapy. 1993 Nov-Dec;13(6 Pt 2):116S-128S;
  • Johnson DA, Hricik JG. The pharmacology of alpha-adrenergic decongestants. Pharmacotherapy. 1993 Nov-Dec;13(6 Pt 2):110S-115S;
  • Rice V.Shock management: Part II. Pharmacologic intervention. Crit Care Nurse. 1985 Jan-Feb;5(1):42-6, 48-9, 51-7
  • Aviado DM. Antiasthmatic action of sympathomimetics: a review of the literature on their bronchopulmonary effects. J Clin Pharmacol J New Drugs. 1970 Jul-Aug;10(4):217-21.
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  Monografía creada: 3 de Septiembre de 2004