EMEDASTINA

 
   

DESCRIPCION

La emedastina un antihistamínico oftálmico para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica. El producto comercial tiene un pH 7.4 y una osmolalidad de 300 mOsm/kg.

Mecanismo de acción: la emedastina es un antagonista relativamente selectivo de los receptores H1. Después de su administración tópica, la emedastina bloquea los receptores H1 e inhibe la permeabilidad vascular de la conjuntiva, aliviando el prurito ocular asociado a la conjuntivitis alérgica. El fármaco no tiene ningún efecto sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos.

Farmacocinética: la emedastina se administra tópicamente por instilación en el ojo. Después de la administración ocular, las concentraciones plasmáticas del fármaco estuvieron casi siempre por debajo de los niveles de detección (<0.3 ng/ml). En algunos estudios en los que el fármaco se administró por vía oral, se observó que el 44% de la dosis se eliminaba en la orina en 24 horas, casi toda ella en forma de metabolitos hidroxilados. La semi-vida de eliminación fué de 3 a 5 horas.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

La dosis recomendada es una gota en el ojo afectado hasta 4 veces al día.

La eficacia y seguridad de este fármaco en niños menores de 3 años no han sido establecidas. No son necesarios reajustes de las dosis en los pacientes con disfunción renal

CONTRAINDICACIONES

El preparado comercial contiene cloruro de benzalconio como preservativo, producto que se puede absorber por las lentes de contacto. Los pacientes que lleven lentillas, deberán esperar 10 minutos antes de colocarse las lentillas.

 

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La emedastina se clasifica dentro de categoría B de riesgo para el embarazo. Los estudios en animales no han revelado efectos teratogénicos asociados a este fármaco. Sin embargo, no existen estudios clínicos controlados en mujeres embarazadas. No se recomienda la administración de este fármaco durante el embarazo, a menos de que sea absolutamente necesario.

La emedastina se excreta en la leche materna de la rata después de la administración oral, desconociéndose lo que ocurre después de una administración ocular en el ser humano. Por lo tanto, deberán tomarse las precauciones oportunas durante la lactancia.

 

 

INTERACCIONES

No se han descrito interacciones clínicamente significativas con este fármaco.

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia global de acontecimientos adversos oculares en los ensayos clínicos de una duración de hasta 42 días fue del 14-18%. La reacción adversa ocular más común observada con emadastina en solución fue la molestia ocular (ardor o escozor transitorios tras la instilación). Otras reacciones adversas oculares observadas frecuentemente (< 5%) incluyeron ojo seco, hiperemia ocular, prurito ocular, visión borrosa, tinción corneal, lagrimeo, edema parpebral, sensación de cuerpo extraño, conjuntivitis, queratitis, infiltrado, orzuelo, depósitos en el borde parpebral, fatiga ocular, irritación ocular, disminución de la agudeza visual, sensación de adherencia, secreción ocular, edema conjuntival, lesión accidental y fotofobia. Los acontecimientos adversos no oculares que se observaron ocasionalmente fueron cefalea y rinitis, síndrome de resfriado, dolor y lumbalgia.

PRESENTACION

EMADINE Sol. oft. 0,05% ALCON CUSI

 
 

REFERENCIAS

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  • Abelson MB, Kaplan AP. A randomized, double-blind, placebo-controlled comparison of emedastine 0.05% ophthalmic solution with loratadine 10 mg and their combination in the human conjunctival allergen challenge model. Clin Ther 2002 Mar 24:3 445-56
  • model. D'Arienzo PA, Leonardi A, Bensch G. Randomized, double-masked, placebo-controlled comparison of the efficacy of emedastine difumarate 0.05% ophthalmic solution and ketotifen fumarate 0.025% ophthalmic solution in the human conjunctival allergen challenge Clin Ther 2002 Mar 24:3 409-16
  • Verin P, Easty DL, Secchi A, Ciprandi G, Partouche P, Nemeth_Wasmer G, Brancato R, Harrisberg CJ, Estivin_Ebrardt C, Coster DJ, Apel AJ, Coroneo MT, Knorr M, Carmichael TR, Kent_Smith BT, Abrantes P, Leonardi A, Cerqueti PM, Modorati G, Martinez M. Clinical evaluation of twice-daily emedastine 0.05% eye drops (Emadine eye drops) versus levocabastine 0.05% eye drops in patients with allergic conjunctivitis. Am J Ophthalmol 2001 Jun 131:6 691-8
  • Joukhadar C, Herranz U, Pernerstorfer T, Assandri A, Klein N, Schrolnberger C, Lackner E, Eichler HG, Muller M Pharmacokinetics of emedastine difumarate, a new anti-histaminic agent in patients with renal impairment. Eur J Clin Pharmacol 2001 Mar 56:12 905-10

 
 

Monografía revisada el 31 de Mayo de 2009. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).