ECONAZOL EN VADEMECUM

ECONAZOL


DESCRIPCION

El econazol es un antifúngico imidazólico que se utiliza tópicamente para el tratamiento de las micosis cutáneas, en particular, las candidiasis y las tiñas, incluyendo la tinea versicolor. También se utiliza el econazol en las candidiasis vaginales dada su actividad frente a Cándidas y Trichomonas vaginalis. In vitro, la actividad del econazol frente a C. albicans y dermatofitos es similar a la del clotrimazol o miconazol.

Mecanismo de acción: no se conoce con exactitud el mecanismo de acción del econazol, aunque se cree que el efecto antimicótico se debe a la interacción de este fármaco con la 14-a-desmetilasa, una enzima del sistema del citocromo P450 que cataliza la formación del ergosterol a partir del lanosterol. El ergosterol es un componente fundamental de la membrana celular de los hongos y dermatofitos, de manera que la inhibición de su síntesis se traduce en la formación de una membrana mucho más permeable que ocasiona la pérdida de algunos componentes vitales como son el potasio y algunos compuestos fosforilados. La consecuencia final es la muerte de la célula o la detención de su crecimiento. Usualmente, el econazol es fungostático, si bien a concentraciones elevadas o frente a organismos muy sensibles puede ser fungicida. El econazol suele ser activo in vitro frente a la mayoría de los dermatofitos, incluyendo el Epidermophyton floccosum, Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, y el Trichophyton verrucosum. También tiene una actividad antifúngica frente a Candida albicans, Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis y Malassezia furfur.

Farmacocinética: el econazol se aplica tópicamente sobre la piel o se introduce vaginalmente. Después de su aplicación sobre la piel, su absorción sistémica es extremadamente baja. Aunque la mayor parte del fármaco aplicado permanece sobre la superficie de la piel, se encuentran concentraciones suficientemente altas en el estrato córneo como para inhibir el crecimiento de los dermatofitos. Los vendajes oclusivos aumentan sólo muy ligeramente, la penetración del econazol a través de la piel. Menos del 1% de la dosis aplicada es recuperada en la orina o en las heces.

Por el contrario, después de su administración vaginal, el econazol se absorbe de forma significativamente, ocasionando niveles plasmáticos de larga duración. Parte del fármaco administrado es metabolizado en la vagina y parte después de su absorción sistémica.

INDICACIONES

Tratamiento de la tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis, o tinea versicolor:

Administración tópica

  • Adultos y niños: aplicar una cantidad suficiente de crema sobre las áreas afectadas una vez al IIa. Las tineas corporis y cruris se deben tratar durante dos semanas, y la tinea pedis durante 1 mes, con objeto de reducir las posibilidades de recurrencia

Tratamiento de la candidiasis cutánea:

Administración tópica:

  • Adultos y niños: aplicar una cantidad suficiente de crema sobre las áreas afectadas. La duración recomendada del tratamiento es de 2 semanas.

Tratamiento de las candidiasis vaginales:

Administración tópica:

  • Adultos: un óvulo de 150 mg/24 horas, durante 3 días; seguido de un óvulo de 50 mg/24 horas, durante 2 semanas. El óvulo se debe aplicar al acostarse, introduciéndolo profundamente en la vagina.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El econazol está contraindicado en los pacientes con alergia a los compuestos imidazólicos.

La crema de econazol sólo se debe utilizar externamente y no se debe utilizar en aplicaciones oftálmicas. Aunque se puede a aplicar a nivel anal o vulvovaginal, se recomienda el uso de óvulos vaginales para las infecciones vulvovaginales.

El econazol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque no ha demostrado ser teratogénico cuando se administró por vía oral a los animales de experimentación, se han observado efectos fetotóxicos y embriotóxicos en estudios en animales con dosis orales 10-80 veces mayores que la dosis tópica en humanos. Se aconseja no usar durante el primer trimestre del embarazo a menos que sea esencial para el paciente. Sólo se aplicará durante el segundo y tercer trimestre si es estrictamente necesario.
 
 

Se desconoce si el econazol se excreta en la leche materna. En las ratas, después de la administración oral de econazol se observaron niveles significativos del fármaco tanto en la leche materna como en las crías. Aunque la absorción sistémica del econazol después de su aplicación tópica es muy baja, se deberán tomar precauciones si se administra durante la lactancia. Sin embargo, el econazol ha sido utilizado en niños de tres meses de edad sin apreciarse ninguna reacción adversa inusual

En el caso de óvulos vaginales, se recomienda proteger la ropa íntima, debido a la posibilidad de que se produzca un drenaje vaginal.

INTERACCIONES

Algunos estudios in vitro han puesto de manifiesto que los corticosteroides inhiben la actividad antifúngica del econazol frente a la C. albicans de forma dosis-dependiente. Cuando la concentración del corticoide es igual o mayor que la del econazol, la actividad antifúngica es inhibida de forma significativa.

Los antifúngicos imidazólicos, incluyendo el econazol, pueden inactivar los espermicidas vaginales como el nonoxilol-9 o el octoxinol. Se deberán tomar precauciones para evitar embarazos no deseados. Además, los espermicidas pueden, a su vez, reducir la eficacia antifúngica del econazol y de otros antifúngicos imidazólicos. Igualmente, los excipientes de cremas y óvulos vaginales pueden atacar al látex de los preservativos ocasionando la rotura de los mismos.

REACCIONES ADVERSAS

Durante los estudios clínicos, aproximadamente un 3% de los pacientes experimentaron efectos adversos posiblemente relacionados con el fármaco. Las reacciones adversas más frecuentes fueron prurito, irritación de la piel (manifestad como ardor o picor) y eritema. Se ha comunicado un caso de rash maculopapular. La mayor parte de estas reacciones adversas aparecen a los 2-4 días de tratamiento y suelen ser más frecuentes en las áreas inguinales. Frecuentemente son transitorias y no requieren la discontinuación del tratamiento. Raras veces se han comunicado dermatitis de contacto debidas al econazol, aunque se han comprobado reacciones de hipersensibilización cruzadas con otros antifúngicos imidazólicos (en particular con el miconazol)

Ocasionalmente, la administración del econazol en óvulos vaginales puede producir alteraciones genitourinarias (vaginitis, prurito vaginal, sensación de quemazón)

PRESENTACION

  • ECOTAM, crema al 1%
  • ETRAMON, crema o spray al 1%, JANSSEN-CYLAG
  • ETRAMOL GINECOLOGICO, óvulos de 50 y 150 mg JANSSEN-CYLAG
 
 

REFERENCIAS

  • Marcano C. Eficacia del econazol en embarazadas con candidiasis vulvo-vaginal. Mycopathologia, 1983 Feb 17; Vol. 81 (2), pp. 65-70
  • Schwarz KJ. Evaluation of econazol in 594 cases of skin mycosis. Dtsch Med Wochenschr, (1975) Vol. 100 (28), pp. 1497-500
  • Rindt W. Blood and tissue levels of the antimycotic agent econazole following vaginal application. Arch Gynakol, (1977) Vol. 224 (1-4), pp. 458
 
Monografía apta para discapacitados Monografía creada el 1 de Abril de 2005. Equipo de Redacción de IQB  
   
 
 

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