EBASTINA

 
 
DESCRIPCION

La ebastina es un antihistamínico H1, de segunda generación con una estructura química única que se diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación. Se utiliza en el tratamiento de la rinitis y conjutivitis elérgicas.

Mecanismo de acción: la ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1. Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central. Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1de histamina, libre de efectos a dversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos

Farmacocinética: Después de una dosis oral única de 10 mg, los niveles plasmáticos máximos del metabolito se obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80a 100 ng/ml.Tras la administración reiterada de 10 mg una vez al día, el estado estacionario fue alcanzado en 3 a 5 días con unos niveles plasmáticos máximos entre 130 y 160 ng/ml.
Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20 mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valor medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastina al canzan un valor medio de 157 ng/ml. Tanto la ebastina como su metabolito, carebastina, muestran una extensa unión a proteínas del plasma, > 95%.

No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución y eliminación del producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética de acuerdo con los valores del área bajo la curva de concentración-tiempo a dosis entre 10 y 40 mg de ebastina, y que los valores de Tmax no dependen de la dosis administrada.

Después de administrarse de forma oral, a través del citocromo P450 3A4 experimenta un primer paso metabólico en su metabolito activo del ácido carboxílico, la carebastina. Con una tasa de conversión del 100%.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La admini stración concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol. La vida media del metabolito ácido se sitúa entre 15 y 19 h, siendo un 66% del fármaco ex cretado en orina, principalmente en forma de metabolitos conjugados.

Cuando la ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico

No es necesario ajustar la dosis en ancianos ni en caso de pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes con insuficiencica hepática de leve a moderada.

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento sintomático de procesos alérgicos, tales como rinitis y conjuntivitis alérgicas, tanto estacionales como perennes (descargas nasales, picor de nariz, picor de ojos, lagrimeo, ganas de estornudar), urticaria crónica, dermatitis alérgica.

Administración oral

  • Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido (10 mg) o 2 dosis de 5 ml (correspondiente a 10 mg), una vez al día
  • Niños entre 6 y 11 años: ½ comprimido (5 mg) o 1 dosis de 5 ml (correspondiente a 5 mg) una vez al día.
  • Niños entre 2 y 5 años: ½ dosis de 5 ml (correspondiente a 2,5 mg) una vez al día.

En pacientes con alteración de la función hepática, no es necesario ajustar la dosis

 

 

CONTRAINDICACIONES

La ebastina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo.

Dado que la ebastina alcanza su efecto terapéutico 1 a 3 horas después de su administración, no debe ser utilizada en cuadros alérgicos agudos de urgencia. No debe administrase este medicamento a niños menores de 2 años, dado que no se ha establecido la seguridad en esas edades.

Los comprimidos contienen lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar a su médico.

 

 

Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o indirectos por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la gestación o al desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos teratogénicos en animales. No obstante, no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas.Por tanto, sólo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramente necesario dado que el riesgo de teratogenicidad no puede ser excluido con absoluta certeza Tampoco debe ser administrado a madres lactantes.

 

 
 

INTERACCIONES

La ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento. Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (amboscompuestos producen un incremento del intervaloQTc). Con ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina, aunque el incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10 ms superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda administrar ebastina con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con ketoconazol y eritromicina.

La ebastina no se debe administrar concomitantemente con rifampicina.

 

 
 

EFECTOS SECUNDARIOS

La ebastina a dosis de 10 y 20 mg/día ha sido evaluado en más de 3000 pacientes en ensayos clínicos.
Los acontecimientos adversos reportados en pacientes mayores de 12 años son los siguientes:

Frecuentes (>1/100, <1/10) : cefalea, somnolencia, sequedad de boca, faringitis, rinitis y astenia.

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100): dolor abdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio. .

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomas clínicamente significativosa dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, y tratamiento sintomático.

 

 
Nota sobre las especialidades

PRESENTACIONES

EBASTEL Comp. 10 mg EBASTEL FORTE Comp. recub. 20 mg EBASTEL Sol. oral 5 mg/5 ml RINO-EBASTEL Cáps.

Ebastina Kern Pharma 10 mg

 
 

REFERENCIAS

  • Rohatagi S, Gillen M, Aubeneau M, Jan C, Pandit B, Jensen BK, Rhodes G . Effect of age and gender on the pharmacokinetics of ebastine after single and repeated dosing in healthy subjects. Int J Clin Pharmacol Ther 2001 Mar 39:3 126-34
  • Moss AJ, Morganroth J Cardiac effects of ebastine and other antihistamines in humans. Drug Saf 1999 21 Suppl 1: 69-80; discussion 81-7
  • Gehanno P, Bremard_Oury C, Zeisser P . Comparison of ebastine to cetirizine in seasonal allergic rhinitis in adults. Ann Allergy Asthma Immunol 1996 Jun 76:6 507-12
  • Frossard N, Benabdesselam O, Purohit A, Mounedji N, Pauli G. Activity of ebastine (10 and 20 mg) and cetirizine at 24 hours of a steady state treatment in the skin of healthy volunteers. Fundam Clin Pharmacol 2000 Jul-Aug 14:4 409-13
  • Hurst M, Spencer CM . Ebastine: an update of its use in allergic disorders Drugs 2000 Apr 59:4 981-1006 a
  • Ratner PH, Lim JC, Georges GC. Comparison of once-daily ebastine 20 mg, ebastine 10 mg, loratadine 10 mg, and placebo in the treatment of seasonal allergic rhinitis. The Ebastine Study Group. J Allergy Clin Immunol 2000 Jun 105:6 Pt 1 1101-7

 
 

Monografía revisada el 28 de febrero de 2015. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).

 
   
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