DEXTROPROPOXIFENO EN VADEMECUM

Vademecum

DEXTROPROPOXIFENO

Nota importante

monografía del propoxifeno

DESCRIPCION

El dextropropoxifeno es el isómero óptico dexrtro del propoxifeno, un analgésico agonista opioide. El dextropropoxifeno es el responsable de la actividad analgésica del propoxifeno.

Mecanismo de acción: el dextroisómero del propoxifeno (dextropropoxifeno) es un agonista opioide congénere de la metadona, estructuralmente similar que tiene actividad analgésica primordialmente, fijándose selectivamente a los receptores opioides µ a nivel del sistema nervioso central.

Farmacocinética: después de su administración oral, el dextropropoxifeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en una a dos horas, se distribuye rápidamente y se concentra en hígado, pulmones y cerebro. En el humano, la principal vía del metabolismo del dextropropoxifeno es a nivel hepático por desmetilación a norpropoxifeno. Se une a las proteínas plasmáticas es de 80%, y su semi-vidaa plasmática es de 6 a 12 horas. Su principal vía de eliminación es renal en forma de metabolitos activos y sólo un 10% sin cambios.

El dextropropoxifeno atraviesa la barrera placentaria y se excreta por leche materna

Toxicidad : no se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de dextropropoxifeno.

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.

Administración oral:

  • Adultos: la dosis recomendada es de 65 mg cada 4 horas, sin exceder de 360 mg/día.
  • Ancianos: en los pacientes de más de 50 años de edad o con deterioro de la función hepática o renal se recomienda ajustar la dosis.

La seguridad y eficacia de dextropropoxifeno no se han establecido en menores de 16 años.

 

 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El dextropropoxifeno está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a los componentes de su formulación a cualquier otro opioide.

Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncospasmo, depresión respiratoria, pólipo nasal, angioe­dema, insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, hipotiroi­dismo, arritmias cardiacas, antecedentes de crisis convulsivas, presión intracraneal aumentada, traumatismos craneales, inestabilidad emocional e ideas suicidas, colitis pseudomembranosa causada por antibióticos o diarrea por envenenamiento, dolor abdominal de causa desconocida, embarazo, lactancia, trabajo de parto y menores de 16 años.

Las dosis y los esquemas de tratamiento del dextropropoxifeno deben individualizarse para cada caso, dependiendo de la severidad del dolor y en pacientes geriátricos o inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. Cuando se utilice por primera vez dextropropoxifeno se recomienda no combinarlo con alcohol, ya que puede producir depresión respiratoria, coma y la muerte.

El uso dedextropropoxifeno no se recomienda en pacientes con depresión respiratoria o enfermedad obstructiva de las vías aéreas, miastenia gravis, ni en estado inconsciente.

El dextropropoxifeno puede afectar la capacidad mental y/o física para efectuar tareas de precisión, por lo que se recomienda tener precaución en pacientes que conduzcan automóviles o maquinaria de precisión.

El uso de dextropropoxifeno incrementa la presión del líquido cefalorraquídeo (secundario a la depresión respiratoria que pudiese ocasionar el uso del medicamento). En imaginería hepatobiliar, al utilizar concomitantemente con Tc 99m, puede ocurrir espasmo del esfínter de Oddi e incrementar la presión del tracto biliar, resultando una imagen diagnóstica deficiente o un falso positivo de obstrucción biliar.

 

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

Los opioides y agonistas de los mismos como el dextropropoxifeno, cruzan la barrera placentaria y se excretan por leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia por el riesgo incrementado de depresión respiratoria o dependencia física en el feto y/o lactante. El dextropropoxifeno se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo cuando se utiliza a corto plazo, y en la categoría D cuando se administra de forma crónica

 

 
 

INTERACCIONES

Las concentraciones plasmáticas del dextropropoxifeno se incrementan al utilizarse concomitantemente con ritonavir, lo cual produce un riesgo elevado de toxicidad por lo que no se recomienda su uso conjunto

.Se ha descrito que el uso de dextropropoxifeno con estimulantes del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, puede desencadenar crisis convulsivas. El dextropropoxifeno muestra importantes interacciones con otros medicamentos que se metabolizan a nivel hepático incluidas warfarina, benzodiazepinas, antidepresivos, IMAO´s y beta-bloqueantes.

El dextropropoxifeno aumenta la actividad de las enzimas amilasa y lipasa plasmática, pudiendo resultar incrementados al igual que la TGO, TGP, bilirrubinas sérica y las LDH.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Al igual que con otros opioides, se puede presentar con el uso del dextropropoxifeno náusea, vértigo, boca seca, constipación, confusión, bradicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, alteraciones emocionales, disminución de la libido, alucinaciones y euforia a dosis alta.

 

 

Las manifestaciones sintomáticas principales con sobredosis de dextropropoxifeno son similares a los de los opioides; bradicardia, función cardiaca deteriorada, alcalosis/acidosis respiratoria, midriasis, convulsiones, estupor y coma.

Si el paciente está consciente, se recomienda realizar lavado gástrico e inducir el vómito; el manejo debe ser encaminado a mantener las vías aéreas y venosa permeables y puede requerirse ventilación asistida con presión positiva en presencia de edema pulmonar.

Se recomienda utilizar un antagonista de los opioides por vía intravenosa, como lo es la naloxona a dosis de 0.4 a 2 mg cada 2 a 3 minutos hasta la recuperación para revertir los efectos convulsivantes, cardiotóxicos y de depresión respiratoria.

 

 

PRESENTACION

DEPRANCOL, cáps. 65 mg de dextropropoxifeno

El dextropropoxifeno ha sido retirado del mercado en algunos países. En otros países se utiliza asociado al paracetamol.

 

 
 

REFERENCIAS

  • Wiseman M, Chapman S, Holdstock GE, Loehry CA. Dextropropoxyphene overdosage and naloxone. Br Med J. 1977 Apr 30;1(6069):1159
  • Abbott CJ, Bouchier-Hayes TA, Hunt HA. A comparison of the efficacy of naproxen sodium and a paracetamol/dextropropoxyphene combination in the treatment of soft-tissue disorders. Br J Sports Med. 1980 Dec;14(4):213-8.
  • Flanagan RJ, Johnston A, White AS, Crome P. Pharmacokinetics of dextropropoxyphene and nordextropropoxyphene in young and elderly volunteers after single and multiple dextropropoxyphene dosage. Br J Clin Pharmacol. 1989 Oct;28(4):463-9.
  • Bassendine MF, Woodhouse KW, Bennett M, James OF. Dextropropoxyphene induced hepatotoxicity mimicking biliary tract disease. Gut. 1986 Apr;27(4):444-9.
  • Yu YL, Huang CY, Chin D, Woo E, Chang CM Interaction between carbamazepine and dextropropoxyphene. Postgrad Med J. 1986 Mar;62(725):231-3.
  • Allen S. Cerebellar dysfunction following dextropropoxyphene-induced carbamazepine toxicity. Postgrad Med J. 1994 Oct;70(828):764.
 
 

Monografía creada el 9 de noviembre de 2014. Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).

 
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