CLORZOXAZONA EN VADEMECUM

CLORZOXAZONA

 
Nota importante

DESCRIPCIÓN

La clorzoxazona es un fármaco, activo por vía oral, que actúa sobre el sistema nervioso central y se utiliza para el tratamiento de los desórdenes musculoesqueléticos dolorosos conjuntamente con otras medidas como el reposo, la fisioterapia y otras medidas

Mecanismo de acción: no se conoce con exactitud. Los datos obtenidos en experimentos en animales sugieren que este fármaco actúa a nivel de la médula espinal y de las áreas subcorticales del cerebro inhibiendo los reflejos multisinápticos responsables de las contracturas musculares de etiología variada. Como resultado, se produce una disminución de los espasmos musculares con alivio del dolor y aumento de la movilidad muscular.

Farmacocinética: después de una dosis oral los niveles plasmáticos de la clorzoxazona pueden ser detectados a los 30 minutos y los niveles máximos se alcanzan en la mayoría de los sujetos en cerca de 1 a 2 horas después de la administración. La clorzoxazona es metabolizada rápidamente y se excreta en la orina en forma primaria como glucurónido. Menos del 6% de la dosis de clorzoxazona se elimina sin alterar en la orina en 24 horas.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las contracciones musculares de origen osteomioarticular de naturaleza traumática y no traumática tales fracturas, luxaciones, esguinces, distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, traumatismo en latigazo de la columna cervical, desgarres musculares, lumbalgias.

Administración oral

  • Adultos: se recomiendan dosis de 250 a 500 mg 3 o 4 veces al día
  • Niños: la seguridad y eficacia de la clorzoxazona no ha sido establecida

Tratamiento del dolor muscular originado por el síndrome de disco, tortícolis, espondilitis anquilosante, fibromiositis, tendinitis, tendosinovitis, osteoartritis, bursitis, radiculopatías cervicales o lumbares, y cefaleas tensionales:

Administración oral

  • Adultos: se recomiendan dosis de 250 a 500 mg 3 o 4 veces al día
  • Niños: la seguridad y eficacia de la clorzoxazona no ha sido establecida

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La clorzoxazona está contraindicada las personas que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula. No se recomienda el uso de este fármaco en la insuficiencia hepática, ni en los enfermos alcohólicos.

No se ha establecido la seguridad de la clorzoxazona durante la gestación por lo que los posibles riesgos del producto y de su utilización en mujeres embarazadas debe ser valorada por el médico, sopesando los beneficios contra las posibles reacciones o efectos sobre el desarrollo fetal.

Debido a que la clorzoxazona se excreta en la leche materna, su uso durante la lactancia debe evitarse

Aunque muy poco frecuentes, se han comunicado casos graves de toxicidad hepatocelular en pacientes tratados con clorzoxazona, desconociéndose los factores que predisponen a esta toxicidad. Los pacientes deben ser advertidos acerca de la posibilidad de esta reacción adversa contactando de inmediato al médico en el caso de observar algún signo o síntoma de hepatotoxicidad tales como fiebre, salpullido, anorexia, náusea, vómito, fatiga dolor de cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimiento de orina o ictericia. La clorzoxazona debe ser discontinuada inmediatamente, si se presentase cualquiera de estos signos o síntomas También se recomienda discontinuarse si el paciente desarrolla enzimas hepáticas anormales (ejemplo, ASAT, ALAT, fosfatasa) o aumento de la bilirrubina.

La clorzoxazona puede inducir somnolencia, por lo que los pacientes que conduzcan o manejen maquinaria pesada deben ser debidamente advertidos

INTERACCIONES

El empleo concomitante de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central puede tener efecto aditivo, por lo que debe evitarse su uso.

REACCCIONES ADVERSAS

En general la clorzoxazona es bien tolerada y rara vez ha llegado a producir efectos indeseables y reacciones adversas.

Han sido observadas de forma aislada las siguientes reacciones que se han asociado al uso de clorzoxazona: sangrado gastrointestinal, cefalea, mareos, edema angioneurótico, daño hepático, y reacciones anafilácticas. En raras ocasiones se han comunicado rash, petequias y equimosis.

En raras ocasiones el paciente puede notar decoloración en la orina, lo cual es debido a un metabolito fenólico de la clorzoxazona. Sin embargo este hecho no tiene relevancia clínica.

Ocasionalmente los pacientes pueden reportar molestias gastrointestinales tales como náusea y vómitos y diarrea asociadas a cefaleas, con mareos y somnolencia. Al iniciarse un tratamiento puede aparecer una disminución del tono muscular que puede dificultar los movimientos voluntarios, con disminución o pérdida de los reflejos tendinosos. Ocasionalmente puede producirse una depresión respiratoria caracterizada por respiración rápida y una retracción intercostal y subesternal. Puede disminuir la presión arterial aunque no se ha observado nunca shock. Todos estos síntomas son muy poco frecuentes y suelen ir asociados a dosis muy altas o sobredosis.

 

PRESENTACION

Lorzone comp. 375 y 750 mg

La clorzoxazona se comercializa asociada al ibuprofen y al paracetamol

 

REFERENCIAS

  • Chou R, Peterson K, Helfand M. Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review. J Pain Symptom Manage. 2004 Aug;28(2):140-75.
  • de Vries JD, Salphati L, Horie S, Becker CE, Hoener BA. Variability in the disposition of chlorzoxazone.
    Biopharm Drug Dispos. 1994 Oct;15(7):587-97.
Monografía apta para discapacitados Monografía creada el 1 de Febrero de 2005. Equipo de Redacción de IQB