CARTEOLOL EN VADEMECUM

	DESCRIPCION El carteolol es un betabloqueante con actividad simpaticomimética intrínseca (ISA+) y sin acción estabilizadora de membrana (MSA -). Su elevada hidrofilia le confiere una larga vida media (6-8 h), una escasa metabolización hepática, una eliminación renal del 70% sin modificar y mínimo riesgo de afectación del sistema nervioso central Mecanismo de acción: en general, los beta-bloqueantes reducen el gasto cardíaco tanto en pacientes como en las personas sanas. Sin embargo, en los pacientes con insuficiencia cardíaca, los beta-bloqueantes pueden inhibir la estimulación simpática necesaria para mantener una función cardíaca adecuada. Los beta-bloqueantes aumentan las resistencias de las vías respiratorias al oponerse a la actividad parasimpática El carteolol (en forma de clorhidrato) reduce la presión intraocular nornal y elevada, esté o no acompañada de glaucoma. Se desconoce el mecanismo exacto de los efectos reductores de la presión intraocular por los beta-bloqueantes, incluyendo el carteolol Toxicidad: en los estudios de 2 años de duración en ratas y en ratones, el carteolol no produjo efectos carcinogénicos en dosis de hasta 40 mg/kg/día. En los tests estandar de mutagénesis in vitro e in vivo, no hubo evidencias de efectos clastogénicos. Las ratas y los ratones, tanto machos como hembras, no vieron afectada su fertilidad con dosis de carteolol de hasta 150 mg/kg/dia. Con las dosis de 10 y 70 mg/kg/dia (más de 1000 y de 5000 veces la dosis humana) el carteolol aumentó el número de resorciones y reducción del peso fetal. Se observó un aumento de costillas onduladas en los fetos de ratas tratadas con 212 veces la dosis humana, pero no en los ratones tratados con 1052 veces la dosis humana INDICACIONES y POSOLOGIA Hipertensión arterial. Angina de pecho e insuficiencia coronaria cuando se precise disminuir el trabajo cardíaco. Arritmias cardíacas, especialmente laquicardia supraventricular. Administración oral Adultos: la dosis usual es de 10 mg (2 comprimidos al día), que puede reducirse a 5 mg, o incluso a 2,5 mg al día, según las condiciones del enfermo y la naturaleza del proceso tratado. La dosis diaria puede administrarse en una sola toma, por la mañana, o fraccionada a lo largo del día. En caso de respuesta insuficiente, puede incrementarse la dosis hasta un máximo de 20 mg/día. Tratamiento de la hipertensión intraocular: Administración tópica (oftálmica): Adultos; las dosis usuales son una gota en los ojos afectados de una solución al 1% de carteolol oftálmico dos veces al día. Si la presión intraocular no disminuyera a niveles satisfactorios pueden añadirse otros mióticos como la pilocarpina o la epinefrina y/o administrar inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral tales como la acetazolamida CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES Bradicardia (menos de 50 latidos/minuto). Bloqueo cardíaco de segundo o de tercer grado. Asma bronquial y otras afecciones bronquiales obstructivas. Shock cardiocirculatorio. En los enfermos con insuficiencia cardíaca congestiva, ésta debe ser compensada adecuadamente antes de comenzar el tratamiento con betabloqueantes. No existe experiencia de utilización en embarazo o lactancia, por lo que se reservará para los casos en que, a estricto criterio médico, se estime justificado. Se usará con precaución en caso de insuficiencia hepática. El tratamiento no debe suspenderse bruscamente, sobre todo en los casos de angina de pecho. Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia.
	El carteolol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios adecuados bien controlados sobre el carteolol en el embarazo. No se recomienda su uso a menos que fuera estrictamente necesario. El carteolol oftálmico solo se debe usar si el beneficio potencial para la madre justifica el posible riesgo para el feto. Se desconoce si el carteolol se excreta en la leche humana, aunque sí lo hace en la leche de los animales de laboratorio. Se deberán tomar precauciones si el carteolol oftálmico se utiliza en la madre durante la lactancia
	Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo
	INTERACCIONES En los enfermos diabéticos debe tenerse presente que carteolol puede potenciar la acción de la medicación hipoglucemiante. Los beta-bloqueantes pueden enmascarar también los primeros síntomas de una reaccion hipoglucémica. El carteolol puede potenciar la acción bradicardizante de ciertos anestésicos generales. En caso de intervención quirúrgica, debe comunicarse al anestesista la existencia del tratamiento betabloqueante. Se tomarán precauciones en la administración con medicamentos que produzcan depleción de los depósitos celulares de catecolaminas (reserpina, etc.) o con clonidina. La administración de betabloqueantes a pacientes bajo un régimen antiarrítmico o antihipertensivo puede producir interacciones indeseables, salvo que, bajo control médico adecuado, se pretenda reforzar dichos tratamientos.
	EFECTOS SECUNDARIOS Mareos, cansancio, sensación de frialdad en las extremidades (manos y pies), sensación de pesadez en las piernas, trastornos del sueño. Excepcionalmente, puede aparecer disnea, bradicardia excesiva o signos de insuficiencia cardíaca. En tales casos, debe suspenderse el tratamiento. En un 25% de los pacientes se observa irritación ocular, ardor, lagrimeo, hiperemia y edema después de la administración de carteolol oftálmico. Otros efectos secundarios oculares incluyen visión borrosa, fotofobia, disminución de la visión nocturna, ptosis, blefaroconjuntivitis, coloración anormal de la córnea e hipersensibilidad corneal
	La intoxicación ocasional o voluntaria por betabloqueantes debe tratarse mediante la administración de betamiméticos, mantenimiento de la respiración, estímulo de la diuresis con suministro de líquidos y, si existe insuficiencia miocárdica, administración de glucagón. En caso de reacciones alérgicas, administración de antihistamínicos y corticoides.
	PRESENTACION ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg. (LACER) ELEBLOC, Colirio al 1%, colirio al 2% (ALCON CUSI) MIKELAN, Comprimidos de 5 mg (OTSUKA PHARMACEUTICAL) MIKELAN oftálmico Colirio al 1%, colirio al 2% (OTSUKA PHARMACEUTICAL)
	REFERENCIAS Takase B, Hikita H, Uehata A, Satomura K, Kurita A, Nakamura H. Effect of carteolol on silent myocardial ischemia, variability in heart rate, and the pain-modulating system. Am Heart J 1997 Nov 134:5 Pt 1 945-54 Saito K, Furuta Y, Sano H, Yokoyama M, Fukuzaki H. Ambulatory blood pressure and heart rate during once-daily, randomized, crossover administration of carteolol and atenolol. Clin Ther 1994 Mar-Apr 16:2 181-90 Wheeldon NM, McDevitt DG, Lipworth BJ. Evaluation of in vivo partial beta 1/beta 2-agonist activity: a dose-ranging study with carteolol. Br J Clin Pharmacol 1992 A Baba T, Takebe K, Tomiyama T. Metabolic effects of carteolol and dilevalol in essential hypertension. Eur J Clin Pharmacol 1992 42:1 117-8 Amemiya M, Tabei K, Furuya H, Sakairi Y, Asano Y. Pharmacokinetics of carteolol in patients with impaired renal function. Eur J Clin Pharmacol 1992 43:4 417-21 Inoue I, Matsuura H, Fujii T, Ishida T, Ozono R, Kainouchi M, Tsuchioka Y, Kajiyama G . Combination of nifedipine and carteolol compared to nifedipine alone in diurnal blood pressure variation and exercise blood pressure in patients with essential hypertension. Clin Ther 1992 Jan-Feb 14:1 22-9 Frishman WH, Covey S. Penbutolol and carteolol: two new beta-adrenergic blockers with partial agonism. J Clin Pharmacol 1990 May 30:5 412-21 Shimada K, Kawamoto A, Matsubayashi K, Chikamori T, Kuzume O, Ozawa T. Effects of long-term treatment with low doses of carteolol on cardiovascular regulatory functions in elderly patients with mild hypertension. Clin Ther 1990 Mar-Apr 12:2 118-24 Giles TD, Sander GE, Roffidal L, Thomas MG, Mersch DP, Moyer RR, Burris JF, Mroczek WJ, Brachfeld J . Remission of mild to moderate hypertension after treatment with carteolol, a beta-adrenoceptor blocker with intrinsic sympathomimetic activity. Arch Intern Med 1988 Aug 148:8 1725-8 Luther RR, Glassman HN, Jordan DC. A comparison of carteolol and nadolol in the treatment of stable angina pectoris. J Clin Pharmacol 1988 Jul 28:7 634-9
	Monografía revisada el 9 de mayo de 2011.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina). UN LIBRO IMPRESCINDIBLE .