Vademecum

CARISOPRODOL

 
Nota importante

DESCRIPCION

El carisoprodol es un relajante muscular activo por vía oral. En la actualidad se utiliza en pocas ocasiones debido la existencia de nuevos fármacos. Hay que resaltar que uno de los metabolitos activos del carisoprodol es el meprobamato, un fármaco utilizado como ansolítico, aunque se desconoce si a las dosis de carisoprodol utilizadas clínicamente se genera este metabolito.

Mecanismo de acción: Las acciones de carisoprodol están relacionados con un mecanismo central (es decir, SNC) y no a un efecto directo sobre el músculo esquelético. El carisoprodol actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación reticular y la médula espinal.  La depresión del SNC produce sedación, y la percepción del dolor puede ser alterada. Algunos autores estiman que la mayoría de los beneficios observados con carisoprodol es secundaria a un efecto sedante generalizado, pero esto es difícil de verificar debido a la cantidad limitada de datos clínicos disponibles. El carisoprodol induce las enzimas microsomales hepáticas.

Farmacocinética: el carisoprodol se administra por vía oral. Tras la administración oral, el inicio de la acción se produce en aproximadamente 30 minutos y tiene una duración de 4-6 horas. El carisoprodol distribuye ampliamente en el cuerpo, atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. A nivel hepático el carisoprodol se metaboliza a varios metabolitos incluyendo meprobamato, pero no está claro si cualquiera de estos metabolitos contribuyen a la respuesta clínica. La semi-vida plasmática es de unas 8 horas. Se excreta principalmente por la orina en forma de metabolitos.

Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico del carisoprolol. En algunos estudios, el carisoprodol fue mutagéncio en el test de células de linfoma de ratón in vitro y en el test de aberraciones cromosómicas con células de ovario de hamster chino. Pero, en cambio, no fue mutagénico en el test de Ames ni tampoco en el ensayo del micronúcleo en el ratón.

En el ratón, el carisoprodol no alteró la fertilidad, si bien las dosis de 1200 mg/kg/dia causaron alteraciones en los ciclos reprodutivos con una duración mayor del estro en las hembras y una reducción en el peso de los testículos y en la motilidad de los espermatozoides en los machos.

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las afecciones musculoesqueléticas dolorosas incluyendo espasmos musculares:

Administración oral:

  • Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 350 mg por vía oral tres veces al día y antes de acostarse. 
  • Niños <12 años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido en niños.

Pacientes con insuficiencia renal: La dosis debe ser modificada en función de la respuesta clínica y el grado de insuficiencia renal, pero no hay recomendaciones cuantitativos disponibles. 

 

 
 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El carisoprodol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a cualquiera de los componentes de su formulación o con hipersensibilidad al carbamato debido a que el carisoprodol se metaboliza a este fármaco.

El carisoprodol está contraindicado en la porfiria aguda intermitente, ya que puede potenciar la enfermedad. 

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

El carisoprodol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. . Carisoprodol no se ha estudiado en animales o seres humanos durante la gestación. El carisoprodol atraviesa la placenta y no se recomienda para su uso durante el embarazo, debido a que sus efectos sobre el feto son desconocidos. Carisoprodol se debe usar sólo cuando los beneficios superan los riesgos. 

El carisoprodol se distribuye en la leche materna en concentraciones 2-4 veces superiores a las del plasma materno, y por tanto debe evitarse en madres en periodo de lactancia. Si la administración de carisoprodol no se puede evitar en una madre lactante, los lactantes deben ser monitorizados para comprobar la presencia de sedación, molestias gastrointestinales, u otros cambios en el comportamiento o actividades.

 

 
 

El carisoprodol está contraindicado en niños menores de 12 años debido a un uso seguro no ha sido establecido en pacientes pediátricos. 

El carisoprodol se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión del SNC. La droga es sedante y puede exacerbar la depresión del SNC. Carisoprodol se metaboliza en el hígado y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La disfunción hepática puede reducir la tasa de excreción y posiblemente inducir una toxicidad. 

El carisoprodol se excreta en la orina y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal. La insuficiencia renal puede reducir la tasa de excreción y posiblemente llevar a la toxicidad. 

El carisoprodol se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o dependencia. Aunque son raros, la dependencia psicológica y el abuso han sido reportados con el carisoprodol. Se han descrito reacciones de retirada tras la interrupción brusca del carisoprodol, pero parecen ser leves y menos graves que las provocadas por la abstinencia de benzodiazepinas.

 

 
 

INTERACCIONES

No se conocen interacciones medicamentosas con el carisoprodol, pero es posible la depresión del SNC aditivo si se utiliza de forma concomitante con otros depresores tales como ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, benzodiazepinas, barbitúricos, butorfanol, nalbufina, agonistas opiáceos, pentazocina, tramadol, antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, etanol, o H1-bloqueantes.

Pueden ser necesarios ajustes de la dosis de uno o ambos medicamentos.

 

 

Las hierbas fitomedicinales valeriana, Valeriana officinalis o kava kava, Piper methysticum también puede interactuar de esta manera. Puede haber efectos aditivos de sedación y mareos, efectos que pueden afectar la capacidad de realizar tareas que requieran estar alerta mental.

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos más comunes durante la terapia carisoprodol son somnolencia y vértigo. También se han descrito otros efectos sobre el SNC tales como vértigo, ataxia, letargo, temblor, insomnio, agitación, irritabilidad, dolor de cabeza, depresión, y síncope.

Las reacciones sistémicas incluyen debilidad, mareos, ataxia, pérdida temporal de la visión, confusión, midriasis, agitación y desorientación. 

Las reacciones alérgicas al carisprodol pueden desarrollarse temprano en el curso de un tratamiento. Estas reacciones son similares a las que los pacientes pueden experimentar con el meprobamato. Si se ha producido una respuesta alérgica al meprobamato, una reacción similar puede ocurrir con carisoprodol. Pueden producirse eritema, prurito, erupciones y urticaria. Las reacciones alérgicas graves pueden conducir a un shock anafiláctico. En algunos pacientes, estas reacciones desaparecen después de unas horas, pero si las reacciones alérgicas continúan, el medicamento debe ser retirado. 

Otros efectos secundarios del carisoprodol incluyen náuseas/vómitos, hipo, el aumento de la actividad intestinal, taquicardia, hipotensión ortostática y rubor. Tras la interrupción brusca del carisoprodol se pueden producir síntomas de retirada, pero parecen ser leves y menos graves que los ocasionados por la abstinencia de benzodiazepinas.

 

 

PRESENTACIONES

SOMA, comp. 250 y 350 mg

 

 
 

REFERENCIAS

  • Gatch MB, Nguyen JD, Carbonaro T, Forster MJ. Carisoprodol tolerance and precipitated withdrawal. Drug Alcohol Depend. 2012 Jun 1;123(1-3):29-34
  • Gonzalez LA, Gatch MB, Forster MJ, Dillon GH. Abuse Potential of Soma: the GABA(A) Receptor as a Target. Mol Cell Pharmacol. 2009 Jan 1;1(4):180-186
  • Bramness JG, Furu K, Engeland A, Skurtveit S. Carisoprodol use and abuse in Norway: a pharmacoepidemiological study.Br J Clin Pharmacol. 2007 Aug;64(2):210-8
  • Heacock C, Bauer MS. Tolerance and dependence risk with the use of carisoprodol. Am Fam Physician. 2004 Apr 1;69(7):1622-3.
  • Barr W.: To-day drugs: Carisorprodol. Br Med J. 1964 May 23;1(5394):1363-4.
  • Zacny JP, Paice JA, Coalson DW. Subjective and psychomotor effects of carisoprodol in combination with oxycodone in healthy volunteers . Drug Alcohol Depend. 2012 Jan 1;120(1-3):229-32.

 

 
  Monografía revisada el 12 de Septiembre de 2013.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
 
   
 
 
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