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BILASTINA

Nota

DESCRIPCION

 

La bilastina es un nuevo antagonista H1, no sedante, sin efectos vista cardiacos, que no sufre metabolismo hepático, que muestra ciertas propiedades antinflamatorias in vitro y que ha demostrado su eficacia en el tratamiento sintomático de la Rinoconjuntivitis Alérgica y la Urticaria.

 

Mecanismo de acción: La bilastina es un antagonista selectivo de la histamina sin efectos sedantes, de larga duración, que presenta afinidad por el receptor H1 periférico, y sin afinidad aparente por los receptores muscarinicos.

 

La respuesta inflamatoria un alergeno implica una serie de mediadores químicos. Inicialmente, los mastocitos liberan histamina, la que induce una serie adicional de reacciones en otras células. Entre estas se encuentran los fibroblastos y las células epiteliales, los neutrófilos, eosinófilos, macrófagos, plaquetas y linfocitos. La bilastina actúa sobre algunos de estos mediadores: así, algunos investigadores sostienen que en los mastocitos reduce las concentraciones de prostaglandina D2 y de leucotrienos. La bilastina suprime la migración de los neutrófilos en todas las reacciones en las que interviene el IgE. También reduce la infiltración de eosinófilos en la mucosa nasal de los pacientes con rinitis estacional alérgica, igual que en los sujetos con urticaria inducida por factores físicos. Aunque no afecta la respuesta inmune si que tiene un efecto sobre la adhesión celular, al parecer mediante la inhibición del flujo de eosinófilos inducido por el factor activante de las plaquetas (PAF).

 

La bilastina ha demostrado buena tolerancia, sin acontecimientos adversos serios, ni cambios clínicamente significativos en los signos vitales, ni en los parámetros de seguridad en laboratorio, ni en los hallazgos de los electrocardiogramas (ECG). La seguridad cardiológica de bilastina ha sido probada en todos los estudios

 

Farmacocinética: La absorción de Bilastina es rápida, lineal y proporcional a la dosis administrada; parece ser segura y bien tolerada a cualquier dosis en una población sana. La administración múltiple de Bilastina ha confirmado el carácter lineal de los parámetros cinéticos. La bilastina no atraviesa la barrera hemaoencefálica, lo que explica sus efectos mínimos sobre el sistema nervioso central.

 

La administración a voluntarios sanos [14C]-bilastina ha puesto de manifiesto que la excreción de bilastina se realiza por las heces en un 66,35% con posible existencia de circulación enterohepática. El 28,31% de la dosis administrada se elimina por el riñón y aparece inalterada en la orina consecuencia probable de filtración glomerular y/o secreción tubular. Al cabo de 168 h (7 días) se recupera el 100% de la dosis administrada.

 

Un estudio llevado a cabo en un grupo de población específico no mostró ningún efecto en relación con el género o edad en la cinética de Bilastina.

 

Toxicidad: no se han publicado datos sobre la toxicidad de la bilastina. El fabricante afirma que la administración en dosis muy elevadas y durante períodos prolongados de tiempo a animales de experimentación ha dejado patente que bilastina es un compuesto con muy baja toxicidad, que no afecta a la reproducción, que no es genotóxico ni carcinógeno y que tampoco afecta al medio ambiente. Sin embargo, se desconocen las dosis administradas y la duración de estos estudios

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la rinitis alérgica o estacional, urticaria crónica:

Administración oral

  • Adultos: 20 mg una vez al día
  • Niños: la eficacia y seguridad de la bilastina no han sido evaluada

Pacientes con insuficiencia renal: en estos pacientses se observa que los parámetros Cmáx y AUC están aumentados en proporción al grado de insuficiencia –mayor concentración de bilastina plasmática cuanto mayor es el grado de insuficiencia renal- mientras que no lo están los parámetros Tmáx y t1/2 (vida media de eliminación). Sin embrago, los niveles plasmáticos máximos de bilastina que se alcanzan tras la administración de 20 mg en pacientes con insuficiencia renal grave, no superan los umbrales de seguridad de mayor incidencia de efectos adversos, ni cardíaca ni de seguridad a nivel del SNC.

 

No es preciso, por tanto, ajuste de dosis en enfermos con insuficiencia renal si bien, debe evitarse la administración concomitante de bilastina con inhibidores del sistema de transporte P-gP dependiente en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave.

 

 

CONTRAINDICIONES


No se ha descrito contraindicaciones.

 

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas.No se recomienda su uso en mujeres embarazas

 
 

INTERACCIONES


Se ha realizado un estudio del metabolismo por medio de incubación in vitro con microsomas hepáticos y hepatocitos humanos y de otras especies. Bilastina no induce la actividad enzimática de la familia de las CYP450 (CYP2B6, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 y CYP2E1). Por lo tanto, no son previsibles interacciones de la bilastina con otros fármcos que son metabolizados por estas isoenzimas.

 

Aunque la influencia del alcohol es menor que la observada con otros antihistamínicos H1, la administración concomitante con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central puede aumentar la incidencia de reacciones adversas

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

 

La bilastina produce pocas reacciones adversas. Los resultados de los estudios clínicos controlados por placebo han puesto de manifiesto que los efectos secundarios más frecuentes son cefaleas (6.4%), somnolencia (4.1%), fatiga (1.3%) y mareos (1.6%). En los estudios realizados en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, urticaria crónica, picaduras de mosquitos y dermatitis atópica han dado resultados parecidos. La bilastina produce muy poca somnolencia que, además depende de la dosis. En general, la bilastina presenta menos reacciones adversas que la ceritizina y desloratadina.

 

La seguridad cardiovascular de Bilastina se ha probado en diversos estudios, utilizando dosis hasta diez veces superiores a la dosis terapéutica en voluntarios sanos con resultados no muy diferentes a los obtenidos en el grupo de control tratado con placebo. Dosis únicas de Bilastina de hasta 220 mg y dosis múltiples de hasta 200 mg (10 veces superiores a la dosis terapéutica) administradas durante 7 días no implicaron una prolongación del intervalo QT estadísticamente significativa en comparación con los resultados basales vs placebo.

 


 
 

PRESENTACIONES

 

BILAXTEN, comp. 20 mg de bilastina

 
 

REFERENCIAS

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    • Corcóstegui R, Labeaga L, Innerárity A, Berisa A, Orjales A. In vivo pharmacological characterisation of bilastine, a potent and selective histamine H1 receptor antagonist. Drugs R D. 2006;7(4):219-31
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  Monografía creada el 3 de Febrero de 2012. Equipo de redacción de IQB