BUFLOMEDIL EN VADEMECUM
 

 
Nota importante

DESCRIPCION

La actividad vascular del buflomedil es debida a un efecto a1- y a2-adrenérgico y a una acción directa sobre las estructuras musculares lisas de la microcirculación. Por su acción adrenérgica inespecífica, el buflomedil antagoniza localmente los efectos de la adrenalina, el estrés y el frío. Por su acción sobre la microcirculación, el buflomedil actúa sobre la entrada de calcio en los miocitos perivasculares, abriendo los esfínteres precapilares y restaurando una circulación musculocutánea. Los estudios microcinematográficos en el hamster han demostrado que la administración de buflomedil por vía intra-arterial, intravenosa e intraduodenal aumenta el flujo femoral y los flujos cutáneos y musculares con disminución de las resistencias periféricas. En el hombre, los estudios capilaroscópicos han mostrado que el diámetro de los capilares aumenta de forma significativa, con un aumento de la velocidad de circulación de los hematíes. El buflomedil tiene pocos efectos hemodinámicos sin alterar la presión arterial, la frecuencia cardíaca, la presión de eyección del ventrículo izquierdo, o el gasto cardíaco.

Ejerce una acción vasoactiva periférica y cerebral. Mejora el riego sanguíneo a nivel de la microcirculación en las zonas de insuficiencia vascular de las extremidades y aumenta el riego sanguíneo cerebral en pacientes con enfermedad cerebrovascular. Su eficacia en la claudicación intermitente no está comprobada en estudios clínicos bien realizados.

Farmacocinética: en los animales de laboratorio, el buflomedil se absorbe rápidamente a nivel intestinal, permaneciendo esencialmente en el plasma como fármaco libre (50%). La semi-vida de eliminación plasmática es corta, de una 2 horas. La velocidad de eliminación y de intercambio entre compartimentos no depende de la via de administración. El volumen de distribución es elevado, lo que indica que el fármaco experimenta un gran distribución tisular. El buflomedil se metaboliza en el hígado, sobre todo por la isoenzima 2D6 del citocromo P450, siendo seguidamente eliminado en la orina, en parte en forma de conjugados glucurónidos y en parte sin metabolizar. Sin embargo, en los sujetos normales, la administración simultánea de un inhibidor de la CYP2D6 no parece tener consecuencias, al menos en lo que se refiere a la tolerancia. En los sujetos con insuficiencia renal o hepática, la inhibición de la CYP2D6 podría ocasionar una reducción del aclaramento del buflomedil con el correspondeinte riesgo de aumento de la incidencia de efectos secundarios, en particular a nivel neurológico.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Esclerosis vascular, arteriosclerosis, arteritis, síndrome y enfermedad de Raynaud, eritrocianosis, enfermedad de Buerger, úlceras y otras lesiones tróficas de la piel en las cuales existe una deficiente circulación. Claudicación intermitente, enfermedades vasospásticas variadas, incluidas las asociadas con diabetes y otras alteraciones metabólicas, arteriopatías (fases II, III y IV) de etiología conocida o idiopática.

Administración parenteral

  • Adultos:La dosis de inyectable (IM o IV lenta) es de 2 ampollas/día. En perfusión en solución glucosada o solución salina isotónica: 2-8 ampollas. La dosis se debe reducir a la mitad en caso de insuficiencia renal.

Administarción oral (comprimidos y gotas)

  • Adultos: la dosis recomendada es de 300 a 600 mg/día repartida en 2-3 tomas.

CONTRAINDICACIONES

El buflomedil está contraindicado en el postpartum inmediato y en presencia de hemorragias arteriales severas. También está absoltamente contraindicado en pacientes con epilepsia

Embarazo y lactancia: no ha sido establecida la inocuidad de su uso durante el embarazo y lactancia.

No existe experiencia clínica de su uso en pacientes menores de 18 años. Sólo para comprimidos: esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar a su médico.

En caso de sobredosificación puede presentarse un aumento en la frecuencia cardíaca y disminución de la presión sanguínea, convulsiones, coma y paro cardíaco. Si hay excitación cerebral, puede administrarse una benzodiazepina.

INCOMPATIBILIDADES

No se han descrito incompatibilidades ni interacciones con otros medicamentos.

REACIONES ADVERSAS

Es bien tolerado. No se observan tras su uso cambios significativos en sangre, función renal y hepática. Los efectos secundarios son escasos y transitorios: cefalea, vértigo, náuseas, trastornos gastrointestinales, prurito, desvanecimiento y rubor cutáneo.

 

PRESENTACION

LOFTON Comp. filmtab 150 mg ABBOTT

 

 
 

REFERENCIAS

  • De Backer TLM, Vander Stichele RH, Bogaert MG. Buflomedil for intermittent claudication (Cochrane Review). In: The Cochrane Library, Issue 4 2002.
  • Labs KH, Eichlisberger R, Jeanneret C, Frauchiger B, Aschwanden M, Jager KA. Assessment of collateral perfusion: a pharmacodynamic study with buflomedil hydrochloride. Angiology 2000 Apr 51:4 301-8
  • Uhl E, Rosken F, Curri SB, Menger MD, Messmer K. Reduction of skin flap necrosis by transdermal application of buflomedil bound to liposomes. Plast Reconstr Surg 1998 Oct 102:5 1598-604
  • Van den Brande P, Maurel A. A placebo-controlled study of the effects of intravenous Buflomedil on foot skin microcirculation in patients with severe intermittent claudication. Angiology 1998 Feb 49:105-14
  • Gueugniaud PY, Roux H, Petit P. Acute buflomedil intoxication: a critically life-threatening condition. Intensive Care Med 1995 May 21:5 463-4
  • Bachir D, Maurel A, Beuzard Y, Razavian M, Kraiem A, Portos JL, Galacteros F. Improvement of microcirculation abnormalities in sickle cell patients upon buflomedil treatment. Microvasc Res 1993 Nov 46:3 359-73
  • Le Quentrec P, Lefebvre ML Double-blind placebo-controlled trial of buflomedil in the treatment of Raynaud's phenomenon: six-month follow-up. Angiology 1991 Apr 42:4 289-95

 
 

Monografía revisada el 12 de Noviembre de 2014.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).