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BUPRENORFINA

 

DESCRIPCION

La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos mû y antagonista de los receptores morfínicos kappa. Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0,2 a 0,6 mg de buprenorfina im equivalen a 5 a 15 mg de morfina im.). Además, los efectos analgésicos de la buprenorfina son más prolongados que los de la morfina. La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a de la morfina. Muestra unos ligeros efectos bradicárdicos e hipotensores. Se cree que sus efectos adictivos son inferiores a los de la morfina aunque la evidencia disponible hasta el momento es insuficiente

Farmacocinética: después de su administración oral, el fármaco se absorbe lentamente, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas. Por vía intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 5 minuyos. El fármaco se metaboliza parcialmente por N-desalquilación y conjugación. Se elimina principalmente por vía fecal, recuperándose en las heces aproximadamente el 70% de la dosis administrada. Un 20% se elimina por vía renal en forma de conjugados

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de los dolores moderados o intensos de cualquier etiología:

  • Comprimidos: Adultos: se administrará inicialmente un comprimido cada 8 horas, que podrá aumentarse, según la intensidad de dolor, a 1-2 comprimidos cada 6-8 horas. Los comprimidos se dejarán disolver debajo de la lengua. No deben ser masticados ni tragados.
  • Inyectable: Se administrará por vía intramuscular o intravenosa una o dos ampollas de Buprenorfina de 0,3 mg según la intensidad del dolor. Esta dosis puede ser repetida, si es necesario, cada 6-8 horas.

Uso en embarazadas y niños: la seguridad en el embarazo no ha sido establecida y por tanto no puede recomendarse su uso en tales estados. No debe usarse como analgésico durante el parto. No utilizar en embarazo. Los derivados mórficos no son teratógenos. Se ha descrito un síndrome de abstinencia en el recién nacido, generalmente prematuros, de madres toxicómanas con trastornos de conducta (hiperexcitabilidad, hipertonia), insomnio, vómitos, diarreas e hipersudoración que puede desencadenar un estado comatoso de evolución fatal. La buprenorfina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Por el momento, no se recomienda la administración en niños.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La buprenorfina puede producir depresión respiratoria, por ello deberá administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria. En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos narcóticos, o en adictos, sus propiedades antagonistas pueden precipitar un síndrome de abstinencia moderada, deberá por tanto administrarse con prudencia en tales casos. La buprenorfina puede causar una discreta somnolencia que podría potenciarse por otros fármacos de acción central. Por ello se advertirá a los pacientes que tengan precaución al conducir o manejar maquinaria peligrosa. Puesto que la buprenorfina es metabolizada en el hígado, la intensidad y la duración de su efecto pueden resultar alteradas en pacientes con deficiencias hepáticas. Deberá usarse con precaución en: ancianos, antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, lesiones intracraneanas o estados convulsivos.

INTERACCIONES

No debe ser administrado junto con inhibidores de la monoaminooxidasa y fenotiazinas. Asimismo deberá evitarse el consumo de alcohol y el empleo de otros analgésicos, sedantes o hipnóticos, por existir el riesgo de potencialización de la acción depresora central. En particular se debe evitar su adninistraciòn con tramadol

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

REACCIONES ADVERSAS

Puede aparecer somnolencia, fácilmente reversible, especialmente en el postoperatorio. Ocasionalmente se ha observado una ligera euforia. Puede producirse depresión respiratoria, náuseas, vómitos, vértigos y sudoración en algunos pacientes ambulatorios. En ocasiones se han detectado ligeras variaciones de presión arterial y pulso, o dificultad de iniciación de la micción. Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al suspender un tratamiento prolongado. Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.

La buprenorfina tiene un amplio margen terapéutico y las experiencias clínicas han demostrado que es posible administrar dosis muy superiores a las recomendadas sin que se produzcan efectos indeseables. Si apareciera depresión respiratoria deberán adoptarse las medidas necesarias para mantener la ventilación y oxigenación adecuadas. Se tendrá en cuenta que la naloxona antagoniza sólo parcialmente los efectos de la buprenorfina. Puede ser útil el empleo de doxapram, estimulante respiratorio inespecífico, administrado por vía IV a dosis repetidas o por perfusión.

PRESENTACION

BUPREX Amp. 0,3 mg/ml SCHERING-PLOUGH ; comprimidos sublinguales de 0.3 mg

 

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