BRIMONIDINA EN VADEMECUM
Nota importante

DESCRIPCION

La brimonidina es un agonista alfa selectivo indicado para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular. La capacidad de la brimonidina para reducir la presión intraocular es igual a la del timolol al 0.5% y superior al betaxolol al 0.25%. Cuando la brimonidina se utiliza en combinación con fármacos beta-bloqueantes, tiene unos efectos hipotensores similares a los de la pilocarpina. La brimonidina es eficaz en la prevención del aumento de la presión intraocular que se desarrolla después de la cirugía o de la trabeculoplastia con láser de argón.

Mecanismo de acción: la brimonidina es un potente y selectivo agonista alfa-adrenérgico unas 1000 veces más selectivo hacia los receptores alfa-2 que hacia los alfa-1. En comparación con la clonidina y la apraclonidina es una 10 veces y 30 veces más selectivo hacia los receptores alfa-1. La brimonidina reduce la presión intraocular sin causar midriasis al reducir la producción de humor acuoso y aumentar la eliminación úveoescleral de este humor. También se ha observado que la brimonidina posee un efecto neuroprotector sobre el nervio óptico en algunos modelos animales

Farmacocinética: después de la administración oftálmica de la brimonidina al 0.2%, las concentraciones sistémicas máximas tienen lugar a las 1-4 horas, con una semi-vida de eliminación de unas 3 horas. El efecto hipotensor sobre la presión intraocular es máximo a las 2 horas. Este fármaco es extensamente metabolizado por el hígado y se elimina con la orina

INDICACIONES

Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto o de la hipertensión ocular:

Administración oftálmica

  • Adultos: instilar una gota de la solución oftálmica de brimonidina en los ojos afectados, tres veces al día, a intervalos de unas 8 horas
  • Niños: la seguridad y eficacia de la brimonidina no ha sido establecida. Sin embargo, se han publicado estudios en los que la brimonidina en solución oftálmica se ha aplicado a niños con glaucoma sin efectos adversos significativos

La brimonidina no ha sido estudiada en los pacientes con insuficiencia renal, por lo que deberán tomar las precauciones adecuadas si su administra a estos pacientes

La brimonidina no ha sido estudiada en los pacientes con insuficiencia hepática, por lo que deberán tomar las precauciones adecuadas si su administra a estos pacientes

CONTRAINDICACIONES

La brimonidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad documentada a la brimonidina. También está contraindicada en pacientes tratados con inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAOs). Aunque la brimonidina tiene efectos mínimos sobre sobre la presión arterial y la hemodinámica cardiopulmonar, se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades cardiacas o cerebrovasculares.

La solución oftálmica de brimonidina contiene como preservativo cloruro de benzalconio que puede ser absorbido por las lentes de contacto. Se recomienda que los pacientes retiren sus lentillas antes de la instalación de este fármaco y esperen 15 minutos antes de recolocarlas.

Los efectos hipotensores de la brimonidina sobre la presión intraocular pueden decrecer con el tiempo en algunos pacientes. Esta reducción del efecto puede manifestarse en cualquier momento a lo largo del tratamiento y, por lo tanto, se aconsejan controles periódicos de la presión intraocular para verificar la eficacia clínica.

La brimonidina deber ser utilizada con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, enfermedad de Buerger, hipotensión ortostática y depresión.

La brimonidina no ha sido utilizada en pacientes con insuficiencia renal o hepática y deberá ser utilizada con precaución en estos pacientes

Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La brimonidina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios en los animales de laboratorio han demostrado que la brimonidina atraviesa la placenta y entra en la circulación fetal en cantidades mínimas, sin que se hayan observado efectos negativos para el feto. En conejos, en los que los niveles plasmáticos alcanzados fueron superiores a los que se alcanzan en humanos, hubo disminución de la implantación y reducción en el crecimiento postnatal.Sin embrazó no se han realizado estudios adecuados en el hombre por lo que el uso de este fármaco solo se recomienda si sus efectos beneficiosos superan ampliamente los posibles riesgos para el feto.

Se desconoce si la brimonidina se excreta en la leche materna por lo que se deberá evaluar la posibilidad de mantener o discontinuar la lactancia en función de los riesgos-beneficios para la madre y el lactante

Se desconocen la eficacia y seguridad de la brimonidina en los niños.

En uso de este fármaco en pediatría está asociado a agitación, apnea, bradicardia, convulsiones, cianosis, depresión, disnea, inestabilidad emocional , hipotensión, hipotermia, hipotonía, hipoventilación, irritabilidad, letargia, somnolencia y estupor.

En los neonatos se han comunicado algunos casos raros de apnea, hipotensión, hipotermia, e hipotonía.

INTERACCIONES

No se han llevado a cabo estudios específicos para determinar las interacciones de la brimonidina con otros fármacos.

La brimonidina puede potenciar la acción de otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central como los barbitúricos, el alcohol, los opiáceos, ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. Aunque la brimonidina no muestra efectos significativos sobre el pulso o la presión arterial, se deberá usar con precaución si administra con b-bloqueantes sistémicos u oftálmicos, glucósidos cardíacos y fármacos hipotensores.

Los antidepresivos tricíclicos reducen los efectos antihipertensivos de la clonidina sistémica, desconociéndose si pueden afectar los efectos de la brimonidina sobre la presión intraocular. También se desconocen los niveles de catecolaminas sistémicas después de la administración de brimonidina, por lo que recomienda una estrecha vigilancia si se prescribe brimonidina con antidepresivos tricíclicos.

La administración de brimonidina está contraindicada en los pacientes bajo tratamiento con IMAOs.

 

REACCIONES ADVERSAS

Se han observado las siguientes reacciones adversas en el 10-30% de los pacientes tratados con brimonidina: xerostomía, hiperemia de la conjuntiva, irritación ocular incluyendo ardor y picor, cefaleas, sensación de un cuerpo extraño en los ojos, visión borrosa, mareos, fatiga, prurito y reacciones alérgicas oculares. La sequedad de boca puede aliviarse si el paciente chupa un caramelo o mediante el uso de saliva artificial.

Otras reacciones adversas, observadas en < 10% de los casos son dolor ocular, fotofobia, mareos, blefaritis, síntomas gastrointestinales, astenia, legañas, hemorragias oculares, mal sabor de boca, insomnio, depresión ansiedad, palpitaciones y sequedad de la mucosa nasal

Nota sobre las especialidades

PRESENTACION

  • Alfaghan, colirio al 2% ALLERGAN

La brimonidina (0.2%)se presenta igualmente asociada al timolol (0.5%)

 

REFERENCIAS

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Monografía actualizada el 12 de Junio de 2011. Equipo de redacción de IQB