Vademecum

ALCAFTADINA
 

 
Nota importante

DESCRIPCION

La alcaftadina es un antagonista de los receptores H1 de histamina que se utiliza por vía oftálmica para aliviar el picor en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica.

Mecanismo de acción: la alcaftadina es un antagonista del receptor de histamina H1 e inhibidor de la liberación de histamina de los mastocitos. También reduce la quimiotaxis disminuido e inhibe la activación de los eosinófilos.

Farmacocinética: después de la administración ocular tópica bilateral de solución oftálmica de alcaftadina al 0,25%, la concentración plasmática máxima Cmax fue de aproximadamente 60 pg/ml y tuvo lugar al Tmax de 15 minutos. A las tres horas de la administración las concentraciones plasmáticas de alcaftadina se encuentran por debajo del límite inferior de cuantificación (10 pg/ml). La Cmax del metabolito ácido carboxílico activo fue de aproximadamente 3 ng/ml y se obtuvo 1 hora después de la dosificación. A las 12 horas después de la administración las concentraciones plasmáticas del metabolito ácido carboxílico se encuentran por debajo del límite inferior de cuantificación (100 pg / ml). No se observó hubo ninguna indicación de acumulación sistémica o cambios en la exposición de plasma alcaftadina o el metabolito activo después de la administración ocular tópica diaria.

La alcaftadina se une a las proteínas del plasma en un 39,2% y su metabolito en un 62,7%.

La unión a proteínas de alcaftadina y el metabolito activo son de y respectivamente.

El metabolismo de alcaftadina está mediada por enzimas citosólicas no pertenecientes a las isoenzimas hepáticas que producen en metabolito carboxílico activo.

La semi- vida de eliminación del metabolito ácido carboxílico es de aproximadamente 2 horas después de la administración ocular tópica. Este metabolito se elimina principalmente inalterado en la orina.

Toxicidad: la alcaftadina no es mutagénica o genotóxica en el test de Ames, en el ensayo de linfoma de ratón o en el ensayo de micronúcleos de ratón.

La alcaftadina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad de las ratas macho y hembra a dosis orales de hasta 20 mg/kg/día (aproximadamente 200 veces la exposición plasmática a la dosis ocular recomendada en humanos).

 

 

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento del picor asociado a la conjuntivitis alérgica:

Administración oftálmica:

  • Adultos: instilar una gota al día en cada uno de los ojos. Si se utiliza concomitantemente otra mediación, dejar pasar cinco minutos entre una y otra administración

 

 
 

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La alcaftadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de su formulación.

Para minimizar lesiones en los ojos y la contaminación de la punta del gotero y la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados o las zonas circundantes con la punta del gotero de la botella.

Los pacientes deben ser advertidos de no usar lentes de contacto en los ojos enrojecidos. En conservante de la alcaftaina es el cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes pueden volver a colocarse luego de 10 minutos después de la administración de la alcaftadina.

 

 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo

La alcaftadina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no revelaron evidencia de deterioro de la reproducción femenina o daño al feto debido a alcaftadina. Las dosis orales en ratas y conejos de 20 y 80 mg/kg/día, respectivamente, producen unos niveles de exposición en el plasma que son aproximadamente 200 y 9.000 veces la exposición plasmática después de ña dosis ocular recomendada en humanos. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra la alcaftadina una mujer lactante.

 

 
 

INTERACCIONES

No se han descrito

 

 
 

REACCIONES ADVERSAS

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas observada en los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.

Las reacciones adversas oculares más frecuentes, que ocurren en menos del 4% de los ojos tratados con alcaftadina son irritación ocular, ardor y/o escozor tras la instilación, enrojecimiento de los ojos y prurito ocular.

Las reacciones adversas no oculares más frecuentes, que ocurren en menos del 3% de los sujetos con los ojos tratados con alcaftadina , son nasofaringitis y dolor de cabeza. Ocasionalmente, se han reportado secreción ocular, hinchazón ocular, eritema del párpado, edema palpebral, hipersensibilidad, y somnolencia.

 

 

PRESENTACION

LACASTAF, solución oftámica al 0.25 %.. Frascos de 3 ml.

 

 
 

REFERENCIAS

  • Ciolino JB, McLaurin EB, Marsico NP, Ackerman SL, Williams JM, Villanueva L, Hollander DA Effect of alcaftadine 0.25% on ocular itch associated with seasonal or perennial allergic conjunctivitis: a pooled analysis of two multicenter randomized clinical trials. Clin Ophthalmol. 2015 May 2;9:765-72
  • McLaurin EB, Marsico NP, Ackerman SL, Ciolino JB, Williams JM, Villanueva L, Hollander DA. Ocular itch relief with alcaftadine 0.25% versus olopatadine 0.2% in allergic conjunctivitis: pooled analysis of two multicenter randomized clinical trials. Adv Ther. 2014 Oct;31(10):1059-71
  • Ackerman S, D'Ambrosio F Jr, Greiner JV, Villanueva L, Ciolino JB, Hollander DA. A multicenter evaluation of the efficacy and duration of action of alcaftadine 0.25% and olopatadine 0.2% in the conjunctival allergen challenge model. J Asthma Allergy. 2013 Apr 8;6:43-52.
  • Greiner JV, Edwards-Swanson K, Ingerman A. Evaluation of alcaftadine 0.25% ophthalmic solution in acute allergic conjunctivitis at 15 minutes and 16 hours after instillation versus placebo and olopatadine 0.1%. Clin Ophthalmol. 2011 Jan 13;5:87-93
  • Mahvan TD, Buckley WA, Hornecker JR. Alcaftadine for the prevention of itching associated with allergic conjunctivitis. Ann Pharmacother. 2012 Jul-Aug;46(7-8):1025-32
  • Namdar R, Valdez C. Alcaftadine: a topical antihistamine for use in allergic conjunctivitis. Drugs Today (Barc). 2011 Dec;47(12):883-90.
  • Bohets H, McGowan C, Mannens G, Schroeder N, Edwards-Swanson K, Shapiro A.Clinical pharmacology of alcaftadine, a novel antihistamine for the prevention of allergic conjunctivitis. J Ocul Pharmacol Ther. 2011 Apr;27(2):187-95.

 
  Monografía revisada 23 de mayo de 2015.Equipo de redacción de IQB (Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
 
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